Náprava kyselina fumarová je známa už zo starovekého Grécka. Účinná látka sa vyskytuje prirodzene a je možné ju vyrobiť aj synteticky. Používa sa hlavne v priemysle a tiež v medicíne. Tam, kyselina fumarová sa používa na liečbu svrab a určitá forma roztrúsená skleróza. Inhibuje špecifické imunitné bunky.
Čo je kyselina fumarová?
Kyselina fumarová je organická a zároveň chemická látka, ktorá patrí do triedy ovocia kyseliny a nazýva sa tiež kyselina trans-etyléndikarboxylová. The soli kyseliny fumarovej sa nazývajú fumaráty. Kyselina sa nachádza v rastlinách, hubách a lišajníkoch. Môže sa tiež vyrábať v laboratóriu. Ako prídavná látka v potravinách E 297 sa používa na konzerváciu potravín. Priemysel z neho vyrába plastový polyester. V chove zvierat sa používa ako prísada do potravín na prevenciu infekcií. The soli kyseliny fumarovej kyseliny fumarovej ester, monoetylester kyseliny fumarovej a dimetylester kyseliny fumarovej sa používajú na liečbu pacientov s koža choroby a roztrúsená skleróza. Aplikujú sa lokálne ako masti alebo sa podáva orálne vo forme kapsule a tablety a ako injekcie. 60% účinnej látky sa neskôr vylúči dýchaním, zvyšok močom. Vedľajšie účinky, ktoré sú pomerne zriedkavé, je možné zmierniť tým, že pacient užíva lieky s jedlom.
Funkcia, efekty a úlohy
Kyselina fumarová má predovšetkým imunosupresívny účinok. Tak vznikne a vyvážiť medzi rôznymi skupinami imunitných buniek. Napríklad kyselina fumarová drogy ovplyvňujú B a T-lymfocyty rovnako ako bunky Th1 inhibíciou účinku buniek Th1 pomocou buniek Th2. Je to nevyhnutné, pretože pacienti s svrab mať prebytok Th1 buniek. Všetky tri fumaráty sa používajú na dlhodobú liečbu svrab a od roku 2014 aj v relabujúcich remitenciách roztrúsená skleróza. Psoriáza je chronická, neprenosná koža choroba. Fumarát masti, kapsule a tablety obmedziť zápal ktorý vedie k vzniku šupinatého koža vyrážky. Fumaderm terapie je úspešný asi u 90 percent pacientov. Už v 1970. rokoch liečili lekári svojich pacientov s psoriázou prípravkami s kyselinou fumarovou. Dimetylfumarát (DMF) bol tiež schválený na liečbu relabujúcej remitujúcej sklerózy multiplex na základe pozitívneho rozhodnutia Európskej agentúry pre lieky (EMA) v roku 2013. Liek sa podáva ako kapsule a tablety a nahrádza predtým používanú beta verziu interferón injekcia, ktorú mnoho pacientov považovalo za zaťažujúcu. V tejto konkrétnej forme roztrúsenej sklerózy, ktorá je založená na narušení buniek Th1, inhibuje zápal nervových vlákien mozog a miecha uvoľnením ochranného faktora bunky Nrf2. Pretože súčasne interferuje s produkciou cytokínov - blokuje receptory HCA2 - znižuje frekvenciu relapsov až o 50%. To oneskoruje progresiu ochorenia. Pri liečbe psoriázy kyselina fumarová drogy sa podávajú v nižších dávkach ako v špecifickej forme roztrúsenej sklerózy.
Vznik, výskyt, vlastnosti a optimálne hodnoty
Kyselina fumarová vytvára pri izbovej teplote bezfarebné, takmer bez zápachu horľavé kryštály a sublimuje pri približne 299 ° C. Ovocná kyselina je vysoko dráždivá a zle sa rozpúšťa voda. Je známa už od staroveku, kde sa používala v ľudovom liečiteľstve, najmä na liečbu kožných chorôb. Kyselina fumarová sa prirodzene vyskytuje v niektorých lišajníkoch, rastlinách a hubách a bola pomenovaná po obyčajnom zemedym (Fumaria officinalis), červeno kvitnúca burina. V roku 1832 bola z rastliny izolovaná po prvýkrát. Prírodná medicína tiež nazýva rastlinu „zemou“ zemedym”, Pretože sa nanášal vo forme čajových obkladov na oblasti tela postihnuté kožnými vyrážkami. Spoločný zemedym obsahuje veľa kyseliny fumarovej. Na výrobu kyseliny fumarovej v laboratóriu sa kyselina maleínová zahreje na najmenej 150 stupňov, ožaruje sa UV svetlom alebo sa rozpustí v voda. V iných ako rastlinných organizmoch sa kyselina fumarová vyrába hydrolytickým rozkladom aminokyseliny tyrozín a fenylalanín.
Choroby a poruchy
Vedľajšie účinky sa niekedy vyskytujú pri použití prípravkov s kyselinou fumarovou, najmä na začiatku liečby. Najčastejšie pozorované vedľajšie účinky (viac ako jeden z 10 pacientov) sú gastrointestinálne problémy ako hnačka, nadúvanie, nadúvanie, nevoľnosťa bolesť brucha, ako aj pocit nadmerného tepla. Tieto poruchy sa príležitostne vyskytujú aj neskôr. V zriedkavejších prípadoch sú zvýšené kožné alergie spojené so svrbením, začervenaním (začervenanie kože) pečeň enzýmyospalosť, únava, bolesť hlavy, znížený počet lymfocytov v krvZaznamenali sa zvýšené vylučovanie bielkovín močom. Ak sa vylučuje zvýšené množstvo bielkovín, znamená to prítomnosť oblička choroby a mali by sa okamžite vyšetriť dôkladnejšie. Liečba kyselinou fumarovou môže byť tiež príležitostná viesť k výskytu progresívnej multifokálnej leukoencefalopatie (a mozog choroba), Kaposiho sarkóm a lymfopénia. Lekárski odborníci predpokladajú, že imunosupresívny účinok fumarátov je pôvodcom týchto chorôb. Pacienti s akútnou ťažkou infekciou, ťažkou formou oblička problémy, komorové vred, dvanástnikový vred, vážne pečeň choroba a precitlivenosť na účinnú látku by nemali konzumovať prípravky kyseliny fumarovej. To platí aj pre tehotné ženy, dojčiace matky a deti a dospievajúcich do 18 rokov, pretože o ich účinkoch na tieto skupiny pacientov zatiaľ neexistujú nijaké dôkazy. Okrem toho by sa nemali užívať lieky na báze kyseliny fumarovej, ak pacient dostáva aj prípravky s podobnými vedľajšími účinkami (cyklosporín, retinoidy atď.), pretože kyselina fumarová môže poškodiť funkciu obličiek.
