Dimetylfumarát

Produkty

Dimetylfumarát je komerčne dostupný vo forme kapsule s enterosolventnými mikrotabletami (Tecfider). V mnohých krajinách je schválený od roku 2014. Dimetylfumarát je schválený aj na liečbu svrab (Skilarence). Tento článok sa týka terapie SM. V roku 2019 bol schválený nový proliečivo účinnej látky; viď diroximelfumarát (Početnosť).

Štruktúra a vlastnosti

Dimetylfumarát (C.6H8O4Mr = 144.1 g / mol) existuje ako biela prášok ktorý je ľahko rozpustný v voda. Je to derivát kyselina fumarová. Monometylfumarát je aktívny metabolit dimetylfumarátu. Tento sa tiež tvorí z diroximel fumarátu.

účinky

Dimetylfumarát (ATC N07XX09) má imunomodulačné, protizápalové a neuroprotektívne vlastnosti. Znižuje frekvenciu relapsov, výskyt MS lézií v mozoga spomaľuje progresiu ochorenia. Predpokladá sa, že účinky sú dôsledkom aktivácie cesty antioxidačnej reakcie Nrf2 (nukleárny 1 faktor (2 odvodený od erytroidu) 2). Toto je dôležitý bunkový mechanizmus proti oxidačným účinkom na bunky stres a zápalová reakcia.

indikácia

Na liečbu roztrúsená skleróza.

Dávkovanie

Podľa SPC. Kapsule sa užívajú dvakrát denne s jedlom. Užívanie s jedlom môže znížiť výskyt návalov.

Kontraindikácie

Všetky podrobnosti o preventívnych opatreniach a interakcie nájdete na štítku s liekom.

Nepriaznivé účinky

Najčastejšie možné nepriaznivé účinky zahŕňajú sčervenanie (začervenanie koža a pocit tepla) a tráviace poruchy ako napr bolesť brucha, hnačkaa nevoľnosť. Dimetylfumarát môže spôsobiť lymfopéniu (zníženie počtu lymfocytov), ​​čo vedie k výskytu infekčných chorôb.