Produkty
Diroximelfumarát bol v USA schválený v roku 2019 vo forme predĺženého uvoľňovania kapsule (Početnosť). Nemalo by sa to zamieňať s dimetylfumarát (Tecfider).
Štruktúra a vlastnosti
Diroximelfumarát (C11H13NO6Mr = 255.2 g / mol) existuje ako biela prášok ktorý je ťažko rozpustný v voda. Aktívny metabolit monometylfumarát (MMF, pozri nižšie) je esterifikovaný 2-hydroxyetylsukcínimidom (HES).
účinky
Diroximelfumarát je ester proliečivo, ktoré je hydrolyzované esterázami na aktívny metabolit monometylfumarát (MMF). Ide o ten istý metabolit, ktorý sa vytvoril z dimetylfumarát (Tecfider). Diroximelfumarát sa však uvoľňuje menej metanol. Polčas aktívneho metabolitu je asi jedna hodina. Diroximelfumarát má imunomodulačné, protizápalové a neuroprotektívne vlastnosti. Predpokladá sa, že účinky sú spôsobené aktiváciou cesty antioxidačnej reakcie Nrf2 (nukleárny 1 faktor (z erytroidov odvodený 2) 2). Toto je dôležitý bunkový mechanizmus proti oxidačným účinkom na bunky stres a zápalová reakcia.
indikácia
Na liečbu roztrúsená skleróza.
Dávkovanie
Podľa SPC. The kapsule sa užívajú dvakrát denne (ráno a večer). Nemali by sa podávať s jedlom obsahujúcim vysoké percento tuku alebo s kalorickým jedlom.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Súbežné ošetrenie dimetylfumarátom
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Diroximelfumarát sa nemá užívať s dimetylfumarát alebo s alkoholom. Diroximelfumarát neinteraguje s izoenzýmami CYP450.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky zahŕňajú splachovanie, bolesť brucha, hnačkaa nevoľnosť. V porovnaní s dimetylfumarátom sa diroximelfumarát vyznačuje lepšou gastrointestinálnou znášanlivosťou.
