Produkty
Tasimelteon bol schválený v USA v roku 2014 a v EÚ v roku 2015 vo forme kapsúl (Hetlioz). Droga nie je v súčasnosti v mnohých krajinách registrovaná.
Štruktúra a vlastnosti
Tasimelteon (C.15H19NO2Mr = 245.3 g / mol) existuje ako biela kryštalická látka prášok ktorý je ťažko rozpustný v voda. Štrukturálne to súvisí s melatonín.
účinky
Tasimelteon je agonista v melatonín MT1 a melatonínové MT2 receptory. Silnejšie sa viaže na MT2 ako na MT1. Tieto receptory sa podieľajú na udržiavaní cirkadiánnych rytmov (pozri tiež časť melatonín).
indikácia
Na liečbu poruchy spánku a bdenia trvajúcej 24 hodín (non-24). Toto je porucha rytmu spánok-bdenie, ktorá sa vyskytuje predovšetkým u nevidiacich. Tasimelteon nie je v súčasnosti schválený pre iné indikácie (napr. poruchy spánku, jet lag).
Dávkovanie
Podľa SPC. Liek sa užíva večer pred spaním a vždy v rovnakom dennom čase. Má sa podávať bez jedla.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Tasimelteon sa metabolizuje prostredníctvom CYP1A2 a CYP3A4. Droga-droga interakcie sú možné s inhibítormi CYP1A2 ako napr fluvoxamín a induktory CYP3A4.
Nepriaznivé účinky
Najčastejšie možné nepriaznivé účinky zahrnúť bolesť hlavy, nočné mory, neobvyklé sny, vyvýšené pečeň enzýmy, horný dýchacie cesty infekcie a infekcie močových ciest. Tasimelteon môže spôsobiť ospalosť, a preto sa nemá užívať, keď sa zvyšuje koncentrácie je potrebné (napr. pred jazdou).
