ketokonazol je názov pre liečivú látku, ktorá sa používa na liečbu plesňové choroby na koža. Látka sa navyše používa vlupy šampóny.
Čo je ketokonazol?
ketokonazol môže spomaliť rast vláknitých húb, ako sú dermatofyty a kvasinkových húb, ako je Candida albicans. ketokonazol je jedným z drogy patriace do skupiny imidazolov. Liek sa používa na liečbu a prevenciu plesňové choroby spôsobené dermatofytmi (kožné plesne), ako aj kvasinkové huby. K vývoju ketokonazolu došlo koncom 1970. rokov nemeckou farmaceutickou spoločnosťou Janssen-Cilag. Droga sa konečne dostala na trh začiatkom 1980. rokov. Prilákala pozornosť ako antifungálna látka, ktorá sa mohla prvýkrát použiť perorálne. Ketokonazol je imidazolový derivát, ktorý patrí do skupiny azolových fungicídov. Ketokonazol môže inhibovať rast vláknitých húb, ako sú dermatofyty a kvasiniek, ako je Candida albicans. V súčasnosti však existuje rezistencia na ketokonazol u niektorých kmeňov Candida albicans.
Farmakologický účinok
Pôsobenie ketokonazolu je vhodné na vonkajšie aj vnútorné použitie. Liečivo má vlastnosť inhibovať rast plesní a pôsobiť proti ich množeniu. Lekári to označujú ako fungistatický účinok. Prípravok sa však v súčasnosti používa takmer iba zvonka, pretože má väčšie vedľajšie účinky ako podobné prostriedky. Alternatívy sú navyše k dispozícii vo forme itrakonazol a flukonazol, ktoré dosahujú intenzívnejší účinok a sú tiež lepšie znášané. Od roku 2015 sa môže ketokonazol používať ako výnimočný liek na Cushingov syndróm u dospelých pacientov, ako aj u detí starších ako 12 rokov. V Cushingov syndrómsa nadobličky produkuje nadbytok vlastného tela Kortizol. Ketokonazol môže inhibovať aktivity špecifickej skupiny enzýmy v nadobličkách, čo je dôležité pre Kortizol výroba. Týmto spôsobom môže aktívna zložka znížiť hladinu Kortizol v organizme. Spôsob účinku ketokonazolu je založený na skutočnosti, že liečivo znižuje produkciu ergosterolu o patogény. Ergosterol je najdôležitejšou zložkou bunková membrána húb. Robí to brzdením enzýmy ktoré sú závislé od cytochrómu P450.
Lekárske použitie a použitie
Na použitie sa ketokonazol používa v terapie of plesňové choroby. Užívanie drogy sa považuje za obzvlášť užitočné u ľudí postihnutých autoimunitné ochorenia alebo choroby imunitný systém, Ako sú AIDS. Ketokonazol sa tiež podáva proti seboroická dermatitída vo forme riešenie a krémy. Seboreaická dermatitída je zápalové ochorenie koža spojené so silným škálovaním. Vo väčšine prípadov je táto plesňová infekcia postihnutá na pokožke hlavy. Ďalším plesňovým ochorením, ktoré sa dá externe liečiť ketokonazolom, je Kleienpilzflechte. Spôsobuje to kvasinka Malassezia furfur. V prvých rokoch sa ketokonazol používal tiež vo forme tabliet na plesňové ochorenia koža, kvasinkové infekcie ústa a hrdla a kvasinkové infekcie kože a slizníc. Droga sa vždy užívala vnútorne, keď bola lokálna terapie bol neúspešný. Pretože však ketokonazol môže vážne ovplyvniť pečeňsa liek spravidla už nemôže podávať vnútorne. Jedinou výnimkou je liečba Cushingova choroba. Lekár však musí pacienta pravidelne kontrolovať pečeň hodnoty. Anti-lupy šampóny sú ďalšou formou aplikácie ketokonazolu. Dávkovanie lieku sa môže meniť. Ak sa po použití šampón s ketokonazolom dôkladne opláchne, môže sa použiť ako bežný šampón. Neodporúča sa používať šampón počas tehotenstva. V priebehu pokusov na zvieratách sa teda pri vysokých dávkach vyskytli malformácie niekoľkokrát. Ketokonazol je dostupný iba v lekárňach. The tablety sú tiež predmetom lekárskeho predpisu v niekoľkých krajinách.
Riziká a vedľajšie účinky
Existujú určité kontraindikácie pre použitie ketokonazolu. Patrí sem predovšetkým precitlivenosť na liek. Liek by sa navyše nemal podávať, ak pacient trpí pečeň choroby alebo ak sú jeho hladiny pečeňových enzýmov viac ako dvojnásobné oproti normálnej hodnote. Pri lokálnom použití by ketokonazol nemal prísť do kontaktu s očami. V tehotenstva, aj keď sa používa lokálne, je nevyhnutné konzultovať s lekárom. Používanie protiplesňových látok ako napr klotrimazol or nystatín sa považuje za vhodnejšie. Užívaniu ketokonazolu sa treba tiež vyhnúť počas dojčenia, pretože účinná látka prechádza do materské mlieko a tak sa prenáša na dieťa. Užívanie ketokonazolu môže byť spojené s rôznymi vedľajšími účinkami. Tie obsahujú nevoľnosť, zvracanie, bolesť brucha a svrbenie pri vnútornom použití. Príležitostne, závrat, bolesť hlavy, tráviace problémy, hnačka, vypadávanie vlasovzväčšenie pŕs, kožná vyrážka, ako aj zvýšenie pečene enzýmy tiež ukázať. V prípade topickej aplikácie má ketokonazol zriedka rušivé vedľajšie účinky. Môžu to byť svrbenie, horiace, začervenanie pokožky, mastnota alebo vysušenie vlasy, vypadávanie vlasova alergické kožné reakcie. interakcie s inými liekmi sú tiež v rozmedzí možností súčasného užívania ketokonazolu. Účinnosť lieku sa teda zvyšuje o indinavir, ritonavir, erytromycín a klaritromycín, zatiaľ čo je znížená o karbamazepín, izoniazid, fenobarbitalu, rifabutín, rifampicín rovnako ako fenytoín. Z dôvodu významných vedľajších účinkov na pečeň žiada EMA (Európska agentúra pre lieky) zákaz perorálneho ketokonazolu. Naproti tomu USA Food and Drug Administrácia (FDA) sa obmedzuje na varovné vyhlásenia.
