Produkty
Baloxavirmarboxil bol schválený vo forme filmom obalených tabliet v Japonsku a Spojených štátoch v roku 2018 a v mnohých krajinách v roku 2020 (Xofluza).
Štruktúra a vlastnosti
Baloxavirmarboxil (č27H23F2N3O7S, Mr = 571.5 g / mol) je proliečivo baloxaviru (synonymum: kyselina baloxavírová). Hydrolýzou sa premieňa na aktívne liečivo. Je prakticky nerozpustný v voda. Liek bol vyvinutý a je štrukturálne príbuzný s inhibítorom HIV integrázy dolutegravir.
účinky
Baloxavir (ATC J05AX25) má antivírusové vlastnosti proti vplyv vírusy. Účinky sú dôsledkom inhibície endonukleázovej aktivity PA podjednotky vírusovej RNA polymerázy, ktorá sa podieľa na transkripcii vírusovej vRNA na mRNA, replikácii a tým aj vírusovej replikácii. RNA polymeráza je heterotrimér pozostávajúci z nasledujúcich proteínových podjednotiek:
- PB1: Polymerázový bázický proteín 1
- PB2: Polymerázový bázický proteín 2
- PA: Kyslý proteín polymerázy
Baloxavir inhibuje tvorbu mRNA, ktorá je nevyhnutná na tvorbu (transláciu) nového vírusu proteíny. Blokuje replikáciu vírusu a významne skracuje trvanie ochorenia. Polčas baloxaviru je v rozmedzí 79 hodín. Ako proliečivo sa na zlepšenie podáva baloxavir vstrebávanie a zvýšiť biologická dostupnosť.
indikácia
Na liečbu pacientov vo veku 12 rokov a starších nekomplikovaných vplyv ktorí boli symptomatickí 48 hodín alebo menej. Liek je určený pre pacientov, ktorí sú inak zdraví alebo majú vysoké riziko komplikácií.
Dávkovanie
Podľa SPC. Terapia sa má začať do 48 hodín od objavenia sa príznakov. Slobodný dávka je dostatočný na liečbu, v závislosti od telesnej hmotnosti. To predstavuje výhodu pri dodržiavaní terapie. The tablety sa môže podávať nezávisle od jedla. Niektoré potraviny však a drogy sa nemajú užívať súčasne, pretože môžu znižovať dávku vstrebávanie (Pozri nižšie).
Kontraindikácie
- precitlivenosť
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Drogy alebo potraviny obsahujúce viacmocné katióny, ako napr železo, zinok, selén, vápnika magnézium môže znižovať plazmu koncentrácie účinnej látky. Patria sem napríklad antacidá, minerálne doplnky, doplnky stravya mlieko.
Nepriaznivé účinky
Možný nepriaznivé účinky zahŕňajú alergické reakcie ako napr koža reakcie a anafylaxia. Presný výskyt zatiaľ nie je známy.
