Bromperidol je jednou z účinných látok obsiahnutých v klasike neuroleptiká. Vysokoúčinná látka má silný antipsychotický účinok. Je to jedna z nasledujúcich látok haloperidol, ktorá našla široké použitie v psychiatrických nemocniciach pod značkou Haldol začiatok v polovici 1960. rokov.
Čo je brómperidol?
Bromperidol je jednou z účinných látok nachádzajúcich sa v klasike neuroleptiká. Bromperidol má molekulárny vzorec C21H23BrFNO2 a je účinnou látkou, ktorá je obzvlášť účinná v boji proti pozitívnym príznakom schizofrénie (halucinácie, bludné myšlienky atď.). Po uvedení na trh spoločnosťou Janssen Pharmaceutica v roku 1966 bola uvedená na trh pod značkami Bromidol a Bromodol. Dnes je tiež obsiahnutá v drogy Napríklad Impromen a Tesoprel. Bromperidol patrí do triedy butyrofenónov používaných výlučne na liečbu schizofrénie. Všetci členovia tejto skupiny liečiv majú stavebný blok 1-fenyl-1-butenón. Pretože bromperidol patril v tom čase medzi prvé antipsychotiká syntetizované, považuje sa za klasické alebo typické neuroleptikum. Vďaka svojim silným antipsychotickým vlastnostiam je veľmi účinným prostriedkom, dokonca aj nízkym dávka bromperidolu dosahuje vysoký účinok. Ako silné antipsychotikum však pôsobí iba slabo sedatívne. Nemôže regulovať vnútorný nepokoj, poruchy spánku, úzkosť a stavy vzrušenia, aké sa vyskytujú počas psychotickej epizódy. Preto sa bromperidol zvyčajne podáva s neuroleptikom s nízkou účinnosťou v akútnych prípadoch psychóza.
Farmakologické účinky
Pozitívne príznaky schizofrénie psychóza sa bežne predpokladá, že sú spôsobené nadmerným množstvom koncentrácie z neurotransmiter dopamín v mezo-limbickej časti mozog. Bromperidol, rovnako ako ďalší zástupcovia svojej skupiny liekov, je schopný blokovať uvoľňovanie neurotransmiter pôsobením ako antagonista D2 receptora. Chybné vnímanie reality, nesprávne vnímanie a psychomotorická agitácia sa zmenšujú. Pokiaľ však neuroleptikum so silným upokojujúce účinok sa podáva súčasne, môžu sa zhoršiť negatívne príznaky. Aj s bromperidolom schizofrénie možno liečiť iba symptomaticky. Pacient sa však upokojí a je schopný vnímať svoje stav ako patologické.
Lekárske použitie a použitie
Pred liečbou bromperidolom, a krv počet sa získa doplnený diferenciálom krvný obraz. Dávkovanie lieku je individuálne. Význam dávka sa považuje za 5 až 20 mg bromperidolu denne. Maximálne dávka sa považuje za 50 mg. V akút terapie, ako s ostatnými neuroleptikása podáva vyššia dávka ako pri dlhodobej profylaxii relapsu. Z dlhodobého hľadiska terapie, pacient dostane drogu spolu s jedlom. Účinok je rýchly po počiatočnom správa: príznaky ako sluchové a vizuálne halucinácie a paranoidné predstavy zvyčajne čoskoro odznejú. Bromperidol má antipsychotický účinok 50-krát silnejší ako chlórpromazín. chlórpromazín bolo v tom čase prvým neuroleptikom a používa sa ako referencia pri porovnávaní účinnosti klasických neuroleptík. Bromperidol, na rozdiel od liekov s nízkou účinnosťou na schizofréniu, nespôsobuje ospalosť a tiež hypotenzia, čo znižuje riziko kolapsu obehu.
Riziká a vedľajšie účinky
Ako vysoko účinné antipsychotikum má bromperidol tiež veľa vedľajších účinkov, z ktorých najhorší je extrapyramídový syndróm (EPS). U pacientov sa potom objavia príznaky podobné Parkinsonovej chorobe: svalová stuhnutosť (rigoróza), nepokoj v sede, tras, atď. Preto majú ľudia so schizofréniou s týmito následkami ďalšie príznaky anticholinergiká. Liečba bromperidolom spôsobuje štrukturálne zmeny v mozog záleží na úrovni dávky a trvanie terapie. V štúdiách na zvieratách mozog objem Zistilo sa, že hmotnosť a hmotnosť (neurodegenerácia) sú znížené asi o 10%. Najčastejšie vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť pri užívaní bromperidolu, sú biele krv nedostatok buniek (leukopénia), zníženie počtu krviniek (anémia), vypadávanie vlasov, včasné a oneskorené dyskinézaextrapyramidový syndróm, dýchacia tieseň, pneumónia, tromboembolizmus, Parkinsonova choroba príznaky, mimovoľné pohyby ako pohľad, prehĺtanie a jazyk kŕče a extrémny nepokoj. Príležitostne, hypotenzia, zrýchlil srdce sa môže vyskytnúť periférny edém. V zriedkavých prípadoch hnačka, nevoľnosť, zvracanie, strata chuti do jedla, vegetatívne príznaky, alergické reakcie, ospalosť, mozgové záchvaty, poruchy reči a Pamäťboli pozorované problémy so spánkom, malígny neuroleptický syndróm a depresívna nálada. Bromperidol sa nemá používať u pacientov s komatóznymi stavmi, paragroupom alergie, deti do 12 rokov a jednotlivci s ochorením srdca, obličiek, hepatálna insuficiencia, prostaty zväčšenie so zvyškovou tvorbou moču, akút zadržiavanie moču, vážne hypotenzia, Parkinsonova choroba, endogénne depresia, organické ochorenie mozgu, ťažké epilepsie, hypertyreóza, známe alergie na účinnú látku, glaukóm, infarkt myokardu a akútny liek alebo alkohol závislosť. Štúdie na zvieratách preukázali poškodenie plodnosti. Aj keď nálezy o podobných účinkoch na človeka nie sú zatiaľ k dispozícii, účinná látka sa má u tehotných žien používať iba s mimoriadnou opatrnosťou. U detí matiek, ktoré dostávali bromperidol počas laktácie, sa neskôr prejavili extrapyramídové príznaky. Pacienti so srdcovým postihnutím a starší ľudia môžu mať poruchu vedenia srdcovej excitácie. Pretože bromperidol, podobne ako iné neuroleptiká, podporuje uvoľňovanie prolaktín, ktorá sa považuje za iniciačnú látku pri niektorých druhoch rakoviny, ako napr karcinóm prsníka, má sa používať aj u pacientov s rakovinou prsníka, iba ak je to urgentne indikované. To isté platí pre ľudí s patologickým stavom krv úrovniach. Vo všetkých týchto prípadoch pravidelné lekárske ošetrenie monitoring musí byť zabezpečený počet pacientov. Pretože účinná látka napríklad u epileptikov znižuje prah pre vznik záchvatov, môže sa im podať iba vtedy, ak dostávajú aj antikonvulzíva. Alkoholické nápoje a sedatíva zvyšujú účinok bromperidolu, ale čaj, kávaa ďalšie kofeínové nápoje oslabujú jeho účinok.
