Ako karvedilol účinkuje
Karvedilol pôsobí ako beta a alfa blokátor, pričom uľavuje srdcu dvoma spôsobmi:
- Ako beta-blokátor obsadzuje beta-1 receptory (dokovacie miesta) srdca, takže stresové hormóny sa tam už nemôžu ukotviť a spôsobiť zrýchlený tep srdca. To umožňuje srdcu opäť biť normálnym tempom, čo následne znižuje krvný tlak.
- Ako alfa-blokátor karvedilol tiež inhibuje alfa-1 receptory nachádzajúce sa v krvných cievach, kde by adrenalín inak spôsobil zovretie a zvýšenie krvného tlaku. Aktívna zložka teda zaisťuje uvoľnenie ciev. Srdce potom musí pumpovať proti nižšiemu odporu, ktorý ho chráni.
Keď je ľudské telo v strese a musí podávať vysoký výkon, nadobličky vyplavujú do krvi stresové hormóny ako adrenalín a noradrenalín. Viažu sa na určité receptory v cieľových orgánoch, čím ich nastavujú na vysoký výkon:
Uvoľňovanie týchto hormónov teda spôsobuje, že srdce bije rýchlejšie a krvný tlak stúpa v dôsledku zovretia ciev. Bronchioly (jemné vetvy dýchacích ciest v pľúcach) sa rozširujú, aby absorbovali viac kyslíka. Stimuluje sa aj štiepenie tukov na energiu a trávenie sa minimalizuje, aby sa na to neplytvala energiou.
Absorpcia, degradácia a vylučovanie
Karvedilol sa po požití ústami rýchlo vstrebáva v čreve. Približne po jednej hodine sa najvyššie hladiny dosiahnu v krvi.
Účinná látka sa metabolizuje hlavne v pečeni na neaktívne produkty rozkladu, ktoré sa potom vylučujú stolicou spolu so žlčou. Približne po šiestich až desiatich hodinách takto z tela odíde polovica vstrebaného množstva karvedilolu.
Kedy sa karvedilol používa?
Karvedilol sa používa pri ochoreniach kardiovaskulárneho systému, ako sú:
- stabilné, chronické srdcové zlyhanie (kongestívne zlyhanie srdca)
- stabilná, chronická angina pectoris (angina pectoris)
- esenciálny (alebo primárny) vysoký krvný tlak (hypertenzia), t. j. vysoký krvný tlak bez akéhokoľvek zistiteľného základného ochorenia
Keďže terapia karvedilolom bojuje len proti symptómom a nie príčinám chorôb, užívanie musí byť dlhodobé.
Ako sa karvedilol používa
Karvedilol sa používa vo forme tabliet. Sú dostupné v rôznych dávkach, keďže terapia by mala byť „postupná“ – t.j. začína sa veľmi nízkou dávkou, ktorá sa potom pomaly zvyšuje, kým sa nedostaví požadovaný účinok.
V závislosti od závažnosti ochorenia môže byť potrebné okrem karvedilolu užívať aj iné lieky, napríklad ACE inhibítory, diuretiká alebo srdcové glykozidy.
Aké sú vedľajšie účinky karvedilolu?
Počas liečby karvedilolom sa vedľajšie účinky vo forme závratov, bolesti hlavy, srdcovej nedostatočnosti, nízkeho krvného tlaku a únavy pozorujú u viac ako jedného z desiatich liečených ľudí.
Okrem toho sa u jedného z desiatich až jedného zo sto liečených ľudí môžu vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky: infekcie a zápaly horných dýchacích ciest, infekcie močových ciest, anémia, prírastok hmotnosti, vysoká alebo nízka hladina cukru v krvi u diabetikov, vysoká hladina cholesterolu, depresia a suché a podráždené oči.
Možné sú aj poruchy videnia, pomalý tep, zadržiavanie vody, závraty pri vstávaní, studené ruky a nohy, dýchavičnosť, astmatické príznaky, nevoľnosť, hnačka, vracanie, tráviace ťažkosti, bolesti končatín, dysfunkcia obličiek a erektilná dysfunkcia.
Čo treba zvážiť pri užívaní karvedilolu?
Kontraindikácie
Carvedilol sa nemá používať pri:
- nestabilné srdcové zlyhanie
- ťažká dysfunkcia pečene
- metabolická acidóza (prekyslenie krvi)
- určité poruchy tvorby vzruchu alebo vedenia v srdci (ako je AV blokáda II a III stupňa)
- ťažká hypotenzia (nízky krvný tlak)
- bronchiálna astma
Liekové interakcie
Ak sa počas liečby karvedilolom užívajú iné lieky, môžu sa vyskytnúť interakcie medzi nimi.
Betablokátor karvedilol je v tele transportovaný určitými proteínmi (p-glykoproteín) a štiepený v pečeni určitými enzýmovými systémami (CYP2D6 a CYP2C9), ktoré metabolizujú aj iné lieky. Preto užívanie ďalších liekov môže viesť k nadmerne vysokým alebo nízkym hladinám karvedilolu. Príklady:
Keď sa súčasne užíva liek na srdce digoxín, jeho hladina v krvi sa zvýši. Preto je potrebné pravidelne kontrolovať hladinu krvi, najmä na začiatku liečby.
Pri liečbe imunosupresívom cyklosporínom, ktorý sa používa predovšetkým po transplantácii orgánov, môže súbežná liečba karvedilolom viesť k vyšším hladinám cyklosporínu v krvi. Preto sú v tomto prípade indikované aj kontroly hladiny v krvi.
Lieky ako cimetidín (na žalúdočné problémy súvisiace s kyselinou) a hydralazín (napríklad pri zlyhaní srdca), ako aj alkohol môžu oddialiť rozklad karvedilolu v pečeni. V dôsledku toho sa môže zvýšiť jeho hladina v krvi.
Antiarytmiká ako verapamil, diltiazem a amiodarón môžu spôsobiť vážne poruchy vedenia vzruchu v srdci a srdcové arytmie, ak sa užívajú v rovnakom čase ako karvedilol.
Súčasné podávanie látok, ktoré tiež pôsobia na zníženie krvného tlaku, môže spôsobiť nečakane prudký pokles krvného tlaku. Medzi takéto látky patrí antihypertenzívny klonidín, iné beta-blokátory, barbituráty (sedatíva a lieky na spanie), tricyklické antidepresíva a alkohol.
Opatrnosť sa odporúča astmatikom – najmä tým, ktorí inhalujú dlhodobo pôsobiace látky na dlhodobú liečbu alebo krátkodobo pôsobiace bronchodilatanciá na krátkodobú liečbu dyspnoe. U nich môže užívanie betablokátorov, ako je karvedilol, spôsobiť vedľajšie účinky, ako je akútna dýchavičnosť a astmatické symptómy, pretože účinok lieku na liečbu astmy je zrušený.
Vekové obmedzenie
Karvedilol sa nemá používať u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov kvôli chýbajúcim štúdiám.
Tehotenstvo a laktácia
Betablokátory patria vo všeobecnosti medzi najviac preštudované látky v tehotenstve. To platí najmä pre metoprolol. Údaje o jeho bezpečnosti a účinnosti sú lepšie ako údaje o karvedilole. Preto treba uprednostniť metoprolol pred karvedilolom.
Ako získať lieky obsahujúce karvedilol
Prípravky s účinnou látkou karvedilol sú dostupné len v lekárňach v Nemecku, Rakúsku a Švajčiarsku na lekársky predpis.
Ako dlho je karvedilol známy?
Carvedilol je betablokátor tretej generácie. Ako aktívna farmaceutická zložka bola schválená v krajinách EÚ v polovici 1990. rokov XNUMX. storočia. Medzitým existuje množstvo generík s účinnou látkou karvedilol.
