Benserazid je účinná látka, ktorá nie je dostupná ako mono-prípravok, ale podáva sa vždy v kombinácii s levodopa. Obe látky sú predpísané výlučne na liečbu Parkinsonova choroba a syndróm nepokojných nôh. Benserazid podporuje proliečivo levodopa tak efektívne, pretože pôsobí priamo na perifériu.
Čo je benserazid
Benserazid sa vždy podáva v kombinácii s levodopa. Obe látky sú predpísané výlučne na liečbu Parkinsonova choroba a syndróm nepokojných nôh. Benserazid (chemický vzorec: C10H15N3O5) sa vyskytuje ako hydrochlorid benserazidu iba spolu s levodopou. Je to biely až žltkastý, kryštalický,voda-rozpustný prášok. Patrí do skupiny inhibítorov benserazid dekarboxylázy. Ako už názov napovedá, blokuje činnosť dopamín dekarboxyláza, enzým, ktorý štiepi neurotransmiter dopamín v krv a črevo. Benserazid nemôže prechádzať cez krv-mozog bariéra a pôsobí iba periférne (tj. mimo centrálnej nervový systém). Zabraňuje degradácii L-dopa na periférii a zaisťuje, že dopamín prekurzor môže prejsť cez krv-mozog bariéru a vyrobiť toľko potrebné dopamín v mozog. V ústnej časti tablety pre Parkinsonova choroba a syndróm nepokojných nôh, obe účinné látky sú prítomné v pomere 4: 1 (L-dopa: benserazid). Predávajú sa pod obchodnými názvami Madopar, Levopar a Levodopa comp. a obsahujú dávky 100 mg / 25 mg, 200 mg / 50 mg a 50 mg / 12.5 mg.
Farmakologický účinok
Benserazid spolu s levodopou pomáha zmierniť príznaky tremor (tremor), svalová rigidita (rigoróza) a zhoršený pohyb (akinéza) typický pre Parkinsonovu chorobu, ktorý pomáha postihnutému človeku voľnejšie sa pohybovať a spomaľuje progresiu ochorenia. Keďže neurotransmiter dopamín, ktorý účinne zmierňuje tieto príznaky, nemôže prechádzať cez hematoencefalickú bariéru sám o sebe sa podáva vo forme svojho prekurzora (L-dopa). Tento liek sa zase v tele z veľkej časti rozkladá pomocou enzýmu nazývaného dopamín dekarboxyláza predtým, ako sa dostane tam, kde je potrebné na tvorbu väčšieho množstva dopamínu (mozog). Pretože pacientovi by sa muselo podať príliš vysoké a dávka L-dopa pre ktorúkoľvek z účinných látok, ktorá sa dostane do mozgu, podáva sa spolu s benserazidom. Benserazidiumchlorid veľmi účinne inhibuje aktivitu enzýmu degradujúceho L-dopa, pretože jeho molekulárna podobnosť s levodopou mu umožňuje viazať sa na enzým a deaktivovať jeho katalytické centrum. L-dopa je teda schopná prekonať hematoencefalickú bariéru nerušene a v plnom rozsahu dávka. Ďalším farmakologickým účinkom benserazidu je jeho prevencia prolaktín sekrécia u dojčiacich žien. Tento hormón je zodpovedný za tvorbu materské mlieko.
Liečivé použitie a aplikácia
Kombinovaná látka levodopa + benserazid je indikovaná dlhodobo terapie u pacientov s Parkinsonovou chorobou a so syndrómom nepokojných nôh. Okrem toho sa používa u ľudí, ktorí majú príznaky podobné Parkinsonovej chorobe, aj keď to nesmie byť vedľajší účinok žiadneho podaného lieku. Parkinsonovým pacientom sa prostredníctvom účinných látok prinajmenšom čiastočne obnovuje ich mobilita. Okrem toho je inhibovaná rýchla progresia ochorenia. V prípade syndrómu nepokojných nôh, ktorý je zjavne spôsobený aj nedostatkom dopamínu v mozgu, sú príznaky, ktoré sa vyskytujú v noci v posteli (nekontrolovateľné nutkanie na pohyb, náhle) bolesť a svalové zášklby) sú zmiernené. Pacienti nájdu nočný odpočinok. Kombinácia účinných látok levodopa + benserazid sa navyše používa na diagnostiku „syndrómu nepokojných nôh“: Ak sú ťažkosti zreteľne zmiernené, postihnutá osoba skutočne trpí touto poruchou. Na tento účel lekár obvykle podáva prípravok vo forme tablety 100 mg / 25 mg. Kombinovaný liek sa dá dobre kombinovať aj s inými schválenými látkami drogy na Parkinsonovu chorobu.
Riziká a vedľajšie účinky
Pri užívaní levodopy + benserazidu sú pri indikácii Parkinsonovej choroby veľmi časté nasledujúce vedľajšie účinky: Strata motorickej kontroly nad ústa, jazyka hlava; zhoršené pohyby tela; zmena farby moču; nevoľnosťA zvracanie. Bežne sa pozoruje úzkosť, depresia, nepokoj, zmätenosť, ospalosť, nespavosť, strata chuti do jedla, potenie, tras, únava, zažívacie ťažkosti, suché ústaa bolesť brucha. Pacienti so syndrómom nepokojných nôh, ktorým bol liek predpísaný, majú veľmi často poruchy spánku, depresia, hnačka, nevoľnosť a zvracanie. Zmenené klávesy senzácia, halucinácie, úzkosť a srdcové arytmie sú bežné. Levodopa + benserazid sa nemá používať, ak má pacient precitlivenosť na liečivá, feochromocytóm (nádor nadobličiek), závažný hypertyreóza, psychóza, búšenie srdca, úzky uhol glaukóm, vážne pečeň, srdce, oblička, metabolické a kostná dreň choroba alebo je mladší ako 25 rokov. Nemá sa tiež podávať počas liečby tehotenstva. V štúdiách na zvieratách došlo k embryonálnemu poškodeniu. Pre človeka zatiaľ nie sú k dispozícii žiadne lekárske údaje. Dojčiace ženy by mali mať istotu, že prestanú dojčiť, ak musia liek užívať. Ľudia s predchádzajúcimi gastrointestinálnymi vredmi, infarktom myokardu, koronárnymi srdce choroba, srdcové arytmie, otvorený uhol glaukóm, mäknutie kostí, a cukrovka dostane iba v prípade urgentnej lekárskej indikácie. Počas liečby vás bude lekár pravidelne sledovať. Ak sa kombinácia účinných látok proti Parkinsonovej chorobe a syndrómu nepokojných nôh podáva spolu s lieky proti bolesti (opiáty), neuroleptiká, železo prípravky, viažuce kyselinu drogy (antacidá), fenytoín, papaverín, antihypertenzívne a obehové drogy, jeho účinok je znížený. Účinok levodopy + benserazidu sa zvyšuje, ak sa liek užíva so selektívnymi inhibítormi MAO-B. Napríklad úprava amantadín alebo selegelín dávka môžu byť požadované. Liečba inhibítormi MAO-A sa má prerušiť 14 dní pred užitím levodopy + benserazidu, inak môže dôjsť u pacienta k krízovému zvýšeniu krvný tlak. Žalúdočná droga metoclopramid zaisťuje rýchlejšie vstrebávanie účinných látok a ďalšie vedľajšie účinky.
