serotonín antagonisti sú drogy ktoré blokujú serotonínové receptory, a tým zmierňujú alebo úplne eliminujú účinky serotonínu. Podľa afinity receptora individuálne serotonínu antagonisty majú rôzne účinky.
Čo je antagonista serotonínu?
serotonín antagonisti sú drogy ktoré blokujú serotonínové receptory, oslabujú alebo úplne zvrátia účinky serotonínu. Antagonisty serotonínu sa môžu vďaka svojim chemickým vlastnostiam viazať na bunkové receptory, ktoré sú pre tento účel skutočne určené neurotransmiter alebo hormón serotonín. Antagonisty serotonínu sú tiež známe ako agonisty serotonínu. Jednotliví agonisti reagujú selektívne. Viažu sa iba na určité receptory. Pretože sa rozlišuje 14 typov serotonínových receptorov, existuje rovnako veľa skupín antagonistov serotonínu. Účinok sa líši od skupiny k skupine. Napríklad drogy sa používajú na liečbu migréna or poruchy úzkosti. Niektorí antagonisti serotonínu tiež patria do skupiny antiemetiká. Sú účinné proti nevoľnosť a zvracanie. Iní zástupcovia agonistov majú psychedelické účinky a sú zneužívaní ako fajčenie drogy.
Farmakologický účinok
Antagonisty serotonínu sa môžu viazať na receptory serotonínu v tele. Prostredníctvom serotonínových receptorov sprostredkuje tkanivový hormón serotonín svoje fyziologické a tiež patologické účinky. Serotonín sa nachádza v nervový systém čreva, v kardiovaskulárny systém, V roku krv a v centrálnej nervový systém, medzi inými. Látka má v tele veľa rôznych účinkov. Poskytuje kontrakciu aj relaxácie hladkého svalstva krv cievne steny, ovplyvňuje zrážanie krvi a vykonáva rôzne senzorické a motorické funkcie v gastrointestinálnom trakte. Rovnako ako samotný serotonín, jeho receptory sa nachádzajú predovšetkým v centrálnej časti nervový systém, kardiovaskulárny systém, krv a gastrointestinálny trakt. V ľudskom tele existuje 14 rôznych typov serotonínových receptorov. Sú zoskupené do 7 skupín a označujú sa ako 5-HT1 až 5-HT7 receptory. V závislosti na svojej chemickej štruktúre sa antagonisti serotonínu viažu na jednu alebo druhú skupinu receptorov. Väzbou blokujú receptor, takže serotonín sa už nemôže k tomuto receptoru pripojiť. To inhibuje účinok serotonínu.
Lekárske použitie a použitie
Antagonisty 5-HT3 receptora ako napr dolasetrón, ondansetron, Alebo tropisetron zablokovať zvracanie centrum. 5-HT3 receptory sa nachádzajú výlučne na centrálnych a periférnych neurónoch. Okrem iného sú zodpovední za spustenie zvracanie reflex. Antagonisty serotonínu z tejto skupiny liekov sa používajú na liečenie zvracania vyvolaného cytostatikami. Nevoľnosť a zvracanie patria medzi najčastejšie vedľajšie účinky chemoterapie s cytostatické lieky, Avšak, ak nevoľnosť a zvracanie je dôsledkom podráždenia vagus nerv, správa of opioidy alebo poruchy vnútorného ucha, majú antagonisty serotonínu malý účinok. 5-HT2 antagonisty sa používajú pri liečbe depresia. Typickými liekmi z tejto skupiny sú pizotifén, ketanserín or trazodón. Metyzergid tiež patrí do skupiny 5-HT2 antagonistov. Liek už nie je schválený pre závažné vedľajšie účinky. Inhibícia 5HT2a receptorov má anxiolytický účinok. Tieto lieky tiež blokujú presynaptické autoreceptory 5-HT1. To zase vedie k zvýšenému uvoľňovaniu serotonínu do Synaptická štrbina. Nedostatok serotonínu v Synaptická štrbina sa prejavuje nedostatkom riadenia a depresívnou náladou. Indikácie pre 5-HT2 antagonistov sú preto depresia, obsesívno kompulzívna porucha, záchvaty paniky, posttraumatické stres porucha (PTSD) a hraničné syndrómy. Antagonisty 5-HT1 serotonínu sa používajú v migréna terapie. Medzi týchto antagonistov serotonínu patria rôzne látky triptány ako sumatriptan, rizatriptán, Alebo naratriptan. Blokovaním receptorov spôsobujú lieky znížené uvoľňovanie zápalových peptidov. Zároveň zabraňujú vazokonstrikcii krvi plavidlá v mozog. Antagonisty serotonínu zo skupiny 5-HT1 sa tiež používajú pri liečbe ADHD. Metylfenidáty ako napr Ritalin sú predmetom narkotikum predpisov. Rôzne psychedelické látky, ako je psilocybín, ergín alebo meskalín blokujú 5-HT2 receptory.
Riziká a vedľajšie účinky
Vedľajšie účinky každého antagonistu serotonínu sa môžu veľmi líšiť. Existujú lieky, ktoré sa veľmi dobre znášajú. Iné lieky spôsobujú také závažné vedľajšie účinky, že museli byť stiahnuté z trhu. Medzi typické nežiaduce reakcie na liek patria bolesť hlavy, únavaa závrat. Poruchy gastrointestinálneho traktu sú často pozorované. Tie obsahujú hnačka a zápcha. Niektorí z pacientov sa tiež sťažujú nespavosť. Chrípka- môžu sa vyskytnúť aj podobné príznaky. Môže sa predĺžiť dlhodobé používanie pečeň enzýmy v krvi. Niektoré antagonisty serotonínu vedú k silnej tuposti. Pacienti sa cítia unavení a ospalí. Pocity je možné vnímať iba tlmene. V niektorých prípadoch majú chorí zvýšenú chuť do jedla. Medzi ďalšie možné vedľajšie účinky antagonistov serotonínu patria poruchy videnia, zadržiavanie moču, suché sliznice, srdcové arytmie or závrat. Antagonisty serotonínu sa nesmú používať v prípade známych porúch črevnej aktivity. Medzi ďalšie kontraindikácie patrí známa precitlivenosť na lieky a tehotenstva.
