Produkty
Ondansetron je komerčne dostupný vo forme filmového filmu tablety, taviteľné tablety (jazykové tablety), ako sirup a ako infúzny / injekčný prípravok. Okrem pôvodného Zofranu generic k dispozícii sú aj verzie. Ondansetron bol uvedený na trh v roku 1991 ako prvá účinná látka zo skupiny 5-HT3 antagonisty receptora.
Štruktúra a vlastnosti
Ondansetron je prítomný v drogy ako dihydrát hydrochloridu ondansetrónu (C.18H19N3O-HCl - 2H2O, Mr = 365.9 g / mol), racemát a biela prášok ktorý je ťažko rozpustný v voda. Ondansetron je imidazol, indol a derivát karbazolu, ktorý je štrukturálne príbuzný serotonínu.
účinky
Ondansetron (ATC A04AA01) má antiemetické vlastnosti, čo znamená, že je účinný proti nevoľnosť a zvracanie. Je selektívnym a kompetitívnym antagonistom pri serotonínu-5-HT3 receptory a aktívne centrálne aj periférne v tráviaci trakt. Na rozdiel od iných antiemetiká, ondansetron nie je ani antidopaminergný, ani anticholinergický. Polčas je približne tri hodiny.
indikácia
Ondansetron je v mnohých krajinách schválený na liečbu nevoľnosť a zvracanie vyvolané cytotoxickými látkami chemoterapie or rádioterapia. Je tiež schválený na prevenciu a liečbu nevoľnosť a zvracanie po operácii.
Dávkovanie
Podľa SPC. Ondansetron sa môže podávať ako infúzia, pomaly intravenózna injekciaa perorálne. tablety sa zvyčajne užívajú dvakrát denne každých 12 hodín.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Kombinácia s apomorfín, pretože spôsobuje prudký pokles krv tlaku a pacienti upadnú do bezvedomia.
- Používanie ondansetronu počas tehotenstva sa neodporúča. Boli hlásené malformácie.
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Ondansetron je metabolizovaný niekoľkými izoenzýmami CYP, konkrétne CYP3A4, CYP2D6 a CYP1A2. Pretože iný enzýmy sú k dispozícii, je menej citlivý na drogu-drogu interakcie. Silné induktory CYP3A4 však môžu znižovať účinky ondansetronu. Iné interakcie boli popísané s apomorfín (kontraindikované), serotonergné drogya tramadol. Ondansetron sa má kombinovať opatrne s drogy ktoré predlžujú QT interval.
Nepriaznivé účinky
Najčastejšie možné nepriaznivé účinky zahŕňajú pocit tepla, reakcie z precitlivenosti okolo miesta vpichu a bolesť hlavy. Ondansetron môže predĺžiť QT interval v a dávka-závislým spôsobom a zriedka spôsobujú nebezpečné srdcové arytmie. Musia sa dodržiavať príslušné bezpečnostné opatrenia.
