Amfepramón je nepriame alfa-sympatomimetikum a v Nemecku sa používa ako potlačujúce chuť do jedla. Z dôvodu nezanedbateľného potenciálu zneužívania sa účinná látka predpisuje na podpornú liečbu iba v urgentných prípadoch na krátky čas. obezita.
Čo je amfepramón?
Z dôvodu nezanedbateľného potenciálu zneužívania je liek predpísaný na krátke obdobia iba v urgentných prípadoch na podpornú liečbu obezita. Amfepramón je tiež známy ako 2-dietylamino-l-fenylpropán-l-ón, 1-dietylaminopropiofenón, amfepramonum alebo dietylpropión. Patrí do skupiny derivátov fenyletylamínu. Jedná sa o chemické zlúčeniny odvodené od fenyletylamínu. Fenyletylamíny sú v prírode široko distribuované (napríklad neurotransmiter dopamín alebo látka podobná aminokyseline tyramín) alebo sa vyrábajú umelo (napríklad určité amfetamíny). Z fenyletylamínov amfepramón patrí do podskupiny katinónov. Katinóny sú pomenované podľa zlúčeniny katinónu, ktorá patrí do skupiny amfetamíny a má stimulačný účinok. Amfepramón tiež pôsobí ako stimulant a stimuluje sympatika nervový systém, súčasť autonómneho (vegetatívneho) nervového systému. Je klasifikovaný ako alfa-sympatomimetikum. Je komerčne dostupný ako liek na predpis pod obchodnými názvami Regenon a Tenuate. V Nemecku spadá amfepramón pod narkotiká Zákon, ale je predajný a môže byť predpísaný lekárom.
Farmakologický účinok
Alfa-sympatomimetiká (tiež známi ako agonisti alfa-adrenoreceptorov) pôsobia na vegetatívny nervový systém. Toto sa tiež nazýva nedobrovoľné alebo autonómne nervový systém pretože to nie je možné dobrovoľne ovplyvniť. Účinné látky stimulujú špecifickú časť tohto nervového systému, tzv Sympatický nervový systém. Amfepramón pôsobí ako nepriame alfa sympatomimetikum. Zatiaľ čo priame alfa-sympatomimetiká napodobňovať pôsobenie adrenalín väzbou na rovnaké receptory, nepriamy alfa-sympatomimetiká viesť k vydaniu dopamín a noradrenalínu Tie potom stimulujú Sympatický nervový systém. Týmto spôsobom amfepramón stimuluje kardiovaskulárny systém a určitých orgánov, ale má tiež centrálny nervový účinok prechodom cez krv-mozog bariéra mozgovej činnosti. Výsledkom je, že účinná látka krátko zvyšuje fyzickú a duševnú výkonnosť a zvyšuje bdelosť. Krv prietok do pľúc, krvný tlak a srdce zvýšenie sadzby. Amfepramón navyše potláča pocity únava, inhibuje smäd a (prostredníctvom cieľa lokalizovaného v hypotalamus) spôsobuje pokles príjmu potravy a chuti do jedla. Pretože má mnohopočetné účinky na celý organizmus, lekár bude predpis amfepramónu veľmi starostlivo zvažovať, aby sa zabránilo nepriaznivé účinky.
Liečivé použitie a aplikácia
Alfa sympatomimetiká sa okrem iného používajú ako anorektiká (látky potlačujúce chuť do jedla). Amfepramón sa používa na podpornú liečbu u pacientov s nadváha (obezita) ktorého index telesnej hmotnosti (BMI) je väčší ako 30. BMI sa počíta pomocou nasledujúceho vzorca: BMI = telesná hmotnosť v kilogramoch / (výška v metroch) 2. Prípravok by sa však mal používať iba v prípade iného vhodného zníženia hmotnosti Opatrenia neboli úspešné. U pacientov, ktorí nedokázali dosiahnuť úbytok hmotnosti diétou a cvičením, ale ktorí urgentne potrebujú schudnúť zo zdravotných dôvodov, sa lekár môže rozhodnúť pre krátkodobú liečbu amfepramónom. Pretože ide o anorektikum centrálneho nervového systému, vedľajšie účinky sú bežné a existuje riziko ich zneužitia. V lete 2001 Nemecký federálny inštitút pre Drogy a Zdravotnícke pomôcky (BfArM) zrušil súhlas s potlačením chuti do jedla obsahujúcimi amfepramón kvôli vedľajším účinkom. Výrobcovia sa proti tomuto rozhodnutiu úspešne odvolali. Prípravky sú späť na trhu od roku 2004. Ich účinnosť pri skutočnom dlhodobom znižovaní hmotnosti je však sporná. Preto sa amfepramón v súčasnosti predpisuje iba v jednotlivých prípadoch a vo všeobecnosti sa používa iba na krátkodobú liečbu obezity.
Riziká a vedľajšie účinky
Amfepramón (rovnako ako mnohé alfa-sympatomimetiká) nemá zanedbateľný potenciál pre zneužívanie a závislosť. Z tohto dôvodu bol klasifikovaný ako a narkotikum a zahrnuté v zozname 3 nemčiny narkotiká Zákona (narkotiká, ktoré je možné uvádzať na trh a predpisovať). Nemecká agentúra BfArM a ďalšie drogové úrady EÚ výslovne poukazujú na nízky zdravotný prínos v súvislosti so závažnými vedľajšími účinkami. Zahrnuté vedľajšie účinky psychóza, depresia, halucinácieagitácia, poruchy spánku, palpitácie, vysoký tlak, závrata závraty. Zdá sa, že amfepramón podporuje vývoj pľúcnych artérií vysoký tlak. U niektorých pacientov môžu byť nebezpečné srdcové arytmie, vrátane infarktu myokardu alebo zástava srdcapočas liečby amfepramónom. Dlhodobé užívanie amfepramónu môže spôsobiť závislosť a po vysadení lieku sa môžu vyskytnúť abstinenčné príznaky.
