adenozín je stavebným kameňom nevyhnutným pre energetický metabolizmus ľudského tela. Terapeuticky, adenozín sa používa najmä na reguláciu srdcové arytmie a znížiť krv Tlak.
Čo je adenozín?
Terapeuticky, adenozín sa používa najmä na reguláciu srdcové arytmie ako aj znížiť krv tlak. Adenozín je endogénny nukleozid, ktorý je nevyhnutný pre energetický metabolizmus a je zložený z purínovej bázy adenínu a β-D-ribóza. Je základnou stavebnou jednotkou adenozíntrifosfátu (ATP), dôležitého dodávateľa energie pre všetky tkanivové bunky ľudského organizmu. Počas všetkých energeticky náročných bunkových procesov sa ATP štiepi, aby vyhovovali energetickým požiadavkám, a uvoľňuje sa jeho stavebná jednotka adenozín. The koncentrácie adenozínu v krv prudko stúpa pod fyzickým stres. Okrem toho je adenozín zložkou ribonukleovej kyseliny (Stavebný blok DNA), koenzýmy aj nukleozid antibiotiká. Adenozín má podobnú molekulárnu štruktúru ako kofeín a obsadzuje rovnaké receptory, ale bez ich stimulácie. Fyziologický polčas je extrémne krátky, niekoľko sekúnd.
Farmaceutické účinky
Adenozín plní v ľudskom organizme významné funkcie. Napríklad ako dôležitý stavebný prvok ATP slúži na regeneráciu hlavného zásobníka energie zapojeného do všetkých bunkových procesov. Adenozín sa vždy uvoľňuje z nervových buniek, keď už nie je dostatočne zabezpečený prísun energie neurónov. To je okrem iného prípad ischémie (zníženého prietoku krvi). Na rozdiel od neurotransmiterov (biochemických poslov) nie je uvoľnenie sprostredkované exocytózou zásobných vezikúl, ale transportom proteíny. Transport proteíny následne tiež odstrániť uvoľnený adenozín z extracelulárneho priestoru. Pri ischémii je zvýšená koncentrácie adenozínu v intracelulárnom priestore, ktorý spôsobuje reverziu transportu. Ak sa uvoľnená ATP odbúrava ektoenzýmami (enzýmy pôsobiaci mimo bunky), extracelulárny adenozín koncentrácie tiež zvyšuje. V nervový systémadenosín obsadzuje stanovené receptory kofeín a neurotransmitery dopamín, noradrenalínu a acetylcholín, čím blokuje ich činnosť. Čím sú nervové bunky aktívnejšie, tým vyššia je koncentrácia ATP, a teda aj adenozínu. Obsadzovaním receptorov sa spomaľuje funkcia nervových buniek a nervový systém je chránený pred preťažením. V dôsledku toho neurotransmiter blokáda, krv plavidlá sú rozšírené. Dochádza k postupnému poklesu krvný tlak (zníženie krvného tlaku), ako aj spomalenie srdce sadzba. Ďalej prostredníctvom aktivácie modulovaného G-proteínu draslík kanály (cez receptory adenozínu A1), doba vedenia excitácie v AV uzol (atrioventrikulárny uzol) je predĺžená. Ako vedľajší kardiostimulátor z srdcesa AV uzol je jediným spojením medzi predsieňou a komorou (srdce komora) a reguluje vedenie excitácie do srdcových komôr. Oneskorené vedenie excitácie zaisťuje koordinovanú kontrakciu komory a predsiene. Pretože koncentrácia adenozínu sa zvyšuje pri fyzickej námahe a kyslík deprivácia, predpokladá sa, že zvýšené uvoľňovanie je neúčinné tachykardia a arytmie pod stres.
Lekárske použitie a použitie
Adenozín sa používa predovšetkým ako antiarytmikum na liečenie srdcové arytmie. Vďaka svojmu veľmi krátkemu polčasu v krvi sa môže adenozín na kontrolu podať intravenózne ako krátka infúzia krvný tlak (zníženie krvného tlaku) a srdcový rytmus (3, 6 alebo 12 mg). V tomto prípade vedie adenozín k dilatácii koronárne tepny okrem dilatácie periférnej plavidlá. Adenozín môže skončiť AV uzol-závislé tachykardie blokovaním AV vedenia, čo je dôvod, prečo je liekom prvej voľby pre supraventrikulárne tachykardie, ako sú tachykardie s opätovným vstupom do AV uzla. Okrem toho, predsieňové tachykardie, ako sú paroxysmálne tachykardie (záchvatové zrýchlenie srdcovej frekvencie) sa môžu liečiť adenozínom. Podobne sa adenozín aplikuje v rámci diagnostiky počas stres vyšetrenia na dilatáciu srdca plavidlá (zobrazenie srdca).
Riziká a vedľajšie účinky
Lokálne zvýšená koncentrácia adenozínu v srdci spôsobená ischémiou môže spôsobiť bradykardické arytmie (bradykardia).teofylínako antidotum inhibuje účinok adenozínu na zodpovedajúcom srdcovom receptore. Terapeuticky aplikovaný adenozín môže navyše pôsobiť krátkodobo asystole (nedostatok kontrakcie myokardu) v dôsledku jeho negatívneho dromotropného účinku (spomalenie prenosu excitácie). V týchto prípadoch adenozín správa sa majú okamžite vysadiť. Farmakologický účinok z dôvodu krátkeho polčasu veľmi rýchlo ustúpi. V dôsledku vazodilatačného účinku sa návaly horúčavy vyznačovali krátkym začervenaním koža može sa stať. Ďalej krátkodobo dýchanie ťažkosti, pocit tlaku v truhla oblasť, bolesť hlavy, závrat, nevoľnosť a pri injekčnom podaní adenozínu sa môže vyskytnúť pocit mravčenia. Použitie adenozínu je kontraindikované pri bronchospazme, COPDa bronchiálna astma.
