NSAID

Produkty

Nesteroidné protizápalové lieky drogy (NSAID) sú dostupné v mnohých dávkových formách. Patria sem filmom potiahnuté tabletytablety, tablety s riadeným uvoľňovaním, orálne suspenzie, ústne granulečapíky, Očné kvapky NSAID, pastilky, emulgujúci gélya krémy (výber). Prvá účinná látka z tejto skupiny bola kyselina salicylová, ktorá sa v 19. storočí liečila v podobe sodík soľ salicylát sodný. Dráždilo to však tráviaci trakt príliš veľa a preto sa neuchytil. Oveľa úspešnejší bol acetylovaný derivát, kyselina acetylsalicylová (aspirín), ktorý spoločnosť Bayer uviedla na trh krátko pred prelomom tisícročia v roku 1899 a dodnes je jedným z najdôležitejších NSAID. V 20. storočí bolo vyvinutých veľa nových NSAID. Medzi najznámejšie patria napríklad diclofenac, ibuprofena naproxén, s pridaním kyselina mefenámová v mnohých krajinách (pozri nižšie).

Štruktúra a vlastnosti

NSAID sú klasifikované podľa ich chemickej štruktúry. Skupiny zahŕňajú deriváty kyseliny antranilovej (napr. kyselina mefenámová), (aryl)octová kyselina deriváty (napr. diclofenac), oxikamy (napr. piroxikam), deriváty kyseliny propiónovej (napr. ibuprofen) a salicyláty (napr. kyselina acetylsalicylová). NSAID sa tiež nazývajú „kyslé analgetiká“, pretože veľa ich zástupcov je organických kyseliny a typicky obsahujú karboxylovú skupinu (-COOH). Názov nesteroidné sa používa na odlíšenie NSAID od glukokortikoidy, čo sú steroidy.

účinky

Nesteroidné protizápalové lieky (ATC M01A) sú:

  • Analgetikum (tlmí bolesť)
  • Antipyretikum (antipyretikum)
  • Protizápalové (antiflogistické)
  • Inhibičné zhlukovanie krvných doštičiek (napr. kyselina acetylsalicylová).
  • Protinádorový

Účinky sú založené na inhibícii cyklooxygenáz, a tým na inhibícii biosyntézy látky prostaglandíny a tromboxány. Inhibítory COX-2 sú selektívne pre cyklooxygenázu-2 (COX-2).

indikácia

Indikácie pre použitie NSAID zahŕňajú:

Dávkovanie

Podľa SPC. Mnoho liekov NSAID má krátky polčas, a preto ich zvyčajne treba brať až trikrát denne. Napríklad, diclofenac má polčas rozpadu medzi 1 až 3 hodinami. Boli tiež vyvinuté látky s dlhodobým účinkom, najmä oxikamy a naproxén. NSAID sa často predpisujú spolu s niečím, čo sa nazýva ochrana žalúdka, zvyčajne inhibítor protónovej pumpy (PPI), aby sa znížilo riziko vzniku žalúdočných a črevných vredov.

Zneužívanie

Na rozdiel od iných bolesť lieky ako opioidy„NSAID nie sú psychotropné a nie sú zneužívané ako omamné látky. Je však možné nadmerné použitie v rozpore s vedeckými odporúčaniami.

Aktívne prísady

známy drogy alebo originálne lieky sú uvedené v zátvorkách. Generic verzie mnohých NSAID sú tiež na trhu. Existujú aj ďalšie účinné látky, ktoré v mnohých krajinách nie sú alebo už nie sú komerčne dostupné. Deriváty kyseliny antranilovej (fenamáty):

  • Etofenamát (Rheumon, Traumalix).
  • Kyselina flufenamová (Assan)
  • Kyselina metalofenamová (Meclomen, mimo obchodu).
  • Kyselina mefenamová (Ponstan)
  • Kyselina niflumová

Inhibítor COX-2:

Deriváty kyseliny octovej a deriváty kyseliny aryloctovej:

Očné kvapky NSAID:

  • Bromfenak (Yellox)
  • Očné kvapky diklofenaku (Voltaren Ophtha).
  • Očné kvapky indometacín (Indophtal)
  • Ketorolac (aculárny)
  • Nepafenac (Nevanac)

Oxikam:

  • lornoxikam (Xefo, mimo obchodu).
  • Meloxikam (Mobicox, z police)
  • Piroxikam (Felden), gél piroxikamu
  • Tenoxicam (Tilcotil)

Deriváty kyseliny propiónovej:

  • Benoxaprofén (mimo obchodu)
  • Dexibuprofén (Seractil)
  • Dexketoprofén (Ketesse)
  • Fenoprofén (nie je komerčne dostupný v mnohých krajinách).
  • Flurbiprofén (Froben)
  • flurbiprofén pastilky (Strepsils Dolo).
  • Ibuprofen (Brufen), ibuprofen lyzinátibuprofén alginát, ibuprofén sodný.
  • Ketoprofén (Fastum)
  • naproxén (Aleve)
  • Kyselina tiaprofénová (Surgam, D)

Salicyláty:

  • Kyselina acetylsalicylová (aspirín).
  • Vápnik karbasalát (Alcacyl tablety, Alca C).
  • Lyzín acetylsalicylát (prášok Alcacyl, Aspégic)
  • Kyselina salicylová (rôzne)

Sulfonanilidy:

  • Nimesulid (Aulin)

Kontraindikácie

Pri používaní NSAID je potrebné dodržiavať početné kontraindikácie a preventívne opatrenia. Všetky podrobnosti nájdete na štítku s liekom.

interakcie

NSAID môžu interagovať s mnohými farmaceutickými látkami. Patria sem napríklad glukokortikoidy, antihypertenzíva, antikoagulanciá, SSRI, antidiabetiká, lítium, probenecid, cyklosporín, takrolimusa metotrexát (výber). Alkohol sa môže zvýšiť nepriaznivé účinky. NSAID sú často organické anióny a môžu byť substrátmi izoenzýmov CYP450.

Nepriaznivé účinky

Medzi najčastejšie potenciálne nepriaznivé účinky patria:

  • Poruchy gastrointestinálneho traktu: Tráviace ťažkosti, hnačky, nevoľnosť, vracanie, strata chuti do jedla, zápcha, bolesti brucha, plynatosť, dechtová stolica, vracanie krvi a krvácanie do zažívacieho traktu
  • Vedľajšie nervové a psychiatrické vedľajšie účinky: Obmedzenie reakcie, bolesť hlavyzávraty, závraty, únava, zmeny nálady.
  • Zadržiavanie tekutín, voda retencia.
  • Kožné vyrážky

Vedľajšie účinky sa vyskytujú hlavne preto, že prostaglandíny tiež vykonávať fyziologické funkcie. Inhibícia ich syntézy tiež potláča ich žiaduce účinky. NSAID môžu spôsobiť vážne až život ohrozujúce vedľajšie účinky, najmä pri dlhodobej liečbe. Patria sem žalúdočné a črevné vredy, krvácanie, perforácia, srdcovo-cievne ochorenia ako napr vysoký krvný tlak a srdce útok a mŕtvica, pečeň choroba, zápal pečene, život ohrozujúce koža reakcie, anafylaxia, krv počítať zmeny (agranulocytóza) a oblička dysfunkcia až po zlyhanie obličiek.