Produkty
Celekoxib je komerčne dostupný vo forme kapsúl (Celebrex, generic). V mnohých krajinách bol schválený v roku 1999 ako prvý člen selektívnych inhibítorov COX-2. Generic verzie sa začali predávať v roku 2014.
Štruktúra a vlastnosti
Celekoxib (C.17H14F3N3O2S, Mr = 381.37 g / mol) je benzénsulfónamid a substituovaný diarylpyrazol. Má štruktúru v tvare V, s ktorou zapadá do aktívneho miesta enzýmu COX-2.
účinky
Celekoxib (ATC M01AH01, ATC L01XX33) má analgetické, protizápalové a antipyretické vlastnosti. Účinky sú dôsledkom selektívnej inhibície enzýmu cyklooxygenázy-2 a inhibície syntézy prostaglandínov. Polčas je 8 až 12 hodín.
indikácia
Na symptomatickú liečbu zápalu a bolesti pri:
- artróza
- Chronická polyartritída (reumatoidná artritída)
- Ankylozujúca spondylitída
- Juvenilná idiopatická artritída
Dávkovanie
Podľa odborných informácií. Liek sa užíva raz alebo dvakrát denne, bez ohľadu na jedlo. Z dôvodu rizika kardiovaskulárnych ochorení by mala byť dĺžka liečby čo najkratšia a dávka čo najnižšie.
Kontraindikácie
Početné preventívne opatrenia a droga-droga interakcie je potrebné dodržiavať pri liečbe inhibítormi COX-2. Všetky podrobnosti nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Celekoxib je inhibítorom CYP2D6 a CYP2C19 a je prevažne metabolizovaný CYP2C9.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky zahrnúť bolesť brucha, hnačka, dyspepsia, nadúvanie, opuchy, úrazy, závraty, centrálne poruchy a poruchy dýchania. Inhibítory COX-2 môžu zvyšovať riziko závažných a život ohrozujúcich kardiovaskulárnych chorôb, ako sú napr srdce útok a mŕtvica. Rovnako ako NSAID, môžu aj COX-2 inhibítory z dlhodobého hľadiska spôsobovať početné vedľajšie účinky, aj keď boli skutočne vyvinuté ako lepšie tolerované NSAID.
