Produkty
Kyselina acetylsalicylová je komerčne dostupný v nízkej dávke 100 mg vo forme potiahnutého filmu s enterickou povrchovou úpravou tablety (Aspirín Kardio, generiká; v Nemecku a Rakúsku, Aspirin Protect). Liek je schválený v mnohých krajinách od roku 1992. Aspirín Používa sa aj Cardio 300 mg. V Spojených štátoch, drogy s 81 mg (= 1.25 zŕn) a s 325 mg (= 5 zŕn) sa bežne používa. Pozri tiež pod kyselina acetylsalicylová (bolesť zvládanie).
Štruktúra a vlastnosti
Kyselina acetylsalicylová (C9H8O4Mr = 180.2 g / mol) existuje ako biely kryštalický produkt bez zápachu prášok alebo ako bezfarebné kryštály a je ťažko rozpustný v voda. Je to acetylovaný derivát kyselina salicylová a patrí medzi salicyláty.
účinky
Kyselina acetylsalicylová (ATC B01AC06) má protidoštičkové a antitrombotické vlastnosti. Účinky sú spôsobené acetyláciou cyklooxygenázy-1 (COX-1) v doštičky, čo má za následok ireverzibilnú inhibíciu tvorby tromboxánu A2. Tromboxán A2 je eikozanid, ktorý podporuje agregáciu krvných doštičiek a vyvoláva vazokonstrikciu. Účinky kyseliny acetylsalicylovej pretrvávajú počas približne osemdňovej životnosti krvných doštičiek. Liečivo sa vďaka svojmu enterickému povlaku vstrebáva iba v čreve a svoje účinky uplatňuje prehepatálne v krv ako cestuje z čreva do pečeň.
indikácia
Na prevenciu a liečbu trombotických, kardio- a cerebrovaskulárnych príhod, napríklad profylaxie infarktu myokardu, mŕtvicaa prechodný ischemický záchvat u vysoko rizikových pacientov.
Dávkovanie
Podľa príbalového letáku. The tablety sa zvyčajne užívajú jedenkrát denne. Od roku 2018 sa v príbalovom letáku uvádza, že: tablety sa má podávať najmenej pol hodiny pred jedlom. Vyššie dávky (300 mg / 325 mg) zvyšujú riziko vedľajších účinkov pri zachovaní účinnosti (napr. Campbell et al., 2007). Preto sa dnes na prevenciu prevažne odporúčajú nízke dávky (81 mg / 100 mg).
Kontraindikácie
- Precitlivenosť, vrátane na iné salicyláty a iné NSAID, alebo astma vyplývajúca z liečby týmito látkami
- Tendencia krvácania
- Gastrointestinálne vredy
- Závažná porucha funkcie pečene alebo obličiek
- Závažné dekompenzované srdcové zlyhanie
- Kombinácia s metotrexát (> 15 mg / týždeň).
- Posledná tretina tehotenstva
Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Kyselina acetylsalicylová má potenciál pre liečivo interakcie. interakcie boli popísané s metotrexát, antikoagulanciá, NSAID, ibuprofen, antiepileptiká, SSRI, diuretiká, glukokortikoidya okrem iného aj alkohol.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky zahŕňajú gastrointestinálne ťažkosti a mikrobiologické krvácanie. Aby sa zabránilo týmto vedľajším účinkom, tablety sú potiahnuté enterickým filmom. Ďalšou možnosťou je pevná kombinácia s chráničom žalúdka ( kyselina acetylsalicylová a ezomeprazol). Kyselina acetylsalicylová zvyšuje tendenciu ku krvácaniu a zriedka môže spôsobiť vážne krvácanie, hlavne v tráviaci trakt a mozog.