Mnoho ľudí je trápených migrénami. Účinne s nimi zaobchádzať nie je v závažnejších prípadoch také ľahké. Pre ťažké migrény s aurou alebo bez aury, ako aj zhluk bolesti hlavy, triptány, deriváty serotonínu, sa dnes používajú najlepšie. The viesť látka je sumatriptan, ale na trhu je teraz niekoľko nasledujúcich látok. Tie obsahujú zolmitriptan, o ktorej sa uvádza, že je účinnejšia ako predchádzajúce triedy látok.
Čo je zolmitriptan?
zolmitriptan je selektívne serotonínu agonista z triedy triptánov, ktorý sa používa hlavne pri akútnych terapie pre migréna. Je však efektívny iba vtedy, keď bolesť hlavy už došlo, čo znamená, že nemôže zabrániť a migréna útok. Táto droga je tiež určená na poskytnutie úľavy pre zhluky bolesti hlavy, ktoré sa vyskytujú oveľa menej často. zolmitriptan sa môžu podávať vo forme tablety alebo nosný sprej, v takom prípade má výhodu, že sa vstrebáva rýchlejšie. Na rozdiel od originálu viesť látka, sumatriptan, ľahšie prechádza cez krv-mozog bariéra. Ako agonista v serotonínu receptory, liečivo spôsobuje vazokonstrikciu mozgových krv plavidlá, o ktorých sa predpokladá, že sa zlepšia migréna.
Farmakologický účinok
Účinok zolmitriptánu je spôsobený selektívnou väzbou na receptory serotonínu 5HT1D a -5HT1B. Tieto sa nachádzajú na mozgových krv plavidlá a presynapticky na neurónoch. Keď sú aktivované, spôsobujú krv plavidlá zúžiť, pretože bolesť hlavy najskôr vyplýva z rozšírenia (rozšírenia) krvných ciev. Okrem toho zaisťujú znížené uvoľňovanie zápalových mediátorov a znižujú ich bolesť prenos. Polčas rozpadu zolmitriptanu je relatívne krátky a trvá 2.5 až 3 hodiny. V pečeň, metabolizmus produkuje ďalší aktívny metabolit, ktorý sa tiež podieľa na účinkoch lieku. Je primárne metabolizovaný enzýmom CYP1A2; v menšej miere MAO-A. Ako už bolo spomenuté, zolmitriptan prechádza hematoencefalickú bariéru veľmi dobre, pretože jeho molekulová veľkosť je veľmi malá, čo umožňuje jeho ľahkú absorpciu do tukových tkanív. Súčasne sa tiež veľmi rýchlo vstrebáva cez gastrointestinálny trakt a dosahuje efektívnu hladinu v krvi asi po hodine. Nielenže sú bolesti hlavy uľavené, ale sprievodné príznaky migrény ako napr nevoľnosť, zvracanie a citlivosť na svetlo sú tiež pozitívne ovplyvnené. Dlhodobé užívanie tiež preukázalo trvalo dobrú účinnosť.
Lekárske použitie a použitie
Význam dávka použitie je 2.5 miligramov. Pokiaľ je to možné, malo by sa to brať pri prvom náznaku a záchvat migrény, Kým tablety nemôžem zabrániť bolesť hlavy včasné ich použitie pomôže poskytnúť rýchlejšiu úľavu. Počas útoku sa však lieky môžu stále užívať. Ak dávka nie je dostatočné, môže sa tiež po konzultácii s lekárom zvýšiť na 5 miligramov. Viac ako 2 tablety do 24 hodín sa nemajú užiť. Použite vo forme nosný sprej je obzvlášť prospešné pre tých, ktorí trpia vážnymi nevoľnosť a zvracanie, ako aj v prípade závažných obrovská bolesť hlavy. Jedlo prijímané súčasne ťažko ovplyvňuje vstrebávanie. V rámci pobytu v nemocnici je liek dostupný aj vo forme krátkej infúzie.
Riziká a vedľajšie účinky
V dôsledku užívania zolmitriptanu sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky. Medzi časté vedľajšie účinky patrí nevoľnosť, zvracanie, suché ústa, závrata ospalosť. Okrem toho, najmä pri dlhodobom používaní, nepriaznivé účinky zahŕňajú bolesť hlavy. Príležitostne sa zvyšuje srdce rýchlosť alebo pocit zovretia v truhla. Zriedkavo svrbenie koža alebo sa môže vyskytnúť žihľavka. Medzi veľmi zriedkavé vedľajšie účinky patrí srdce attack, angína pectoris a zvýšené nutkanie na močenie. Je tiež dôležité uvedomiť si možnú drogu interakcie ak sa užívajú súčasne s inými liekmi. To, či dôjde k interakcii, závisí od rôznych faktorov, preto sa vždy poraďte s ošetrujúcim lekárom. Súčasné použitie však s huba alkaloidy v každom prípade by sa malo zabrániť riziku koronárnych ciev tepna spazmus sa výrazne zvyšuje ich ďalším vazokonstrikčným účinkom. Účinok zolmitriptanu zvyšuje moklobemidu, cimetidín, fluvoxamín, cigaretový dym a chinolóny, takže v týchto prípadoch dávka zolmitriptánu sa musí znížiť a upraviť. Ak sa súčasne užívajú selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu, je potrebná opatrnosť, pretože existuje riziko serotonínový syndróm, v ktorom sa hromadí príliš veľa serotonínu v nervový systém. Zolmitriptan je kvôli svojmu vazokonstrikčnému účinku kontraindikovaný u existujúcich koronárnych ciev tepna choroba, vysoký tlaka cievne choroby. V prípade precitlivenosti, hemiplegickej migrény alebo basilaris migrény sa liek tiež nesmie užívať. V prípade poruchy funkcie obličiek je potrebné vykonať úpravu dávky. V tehotenstva, zolmitriptan sa má užívať, iba ak to lekár považuje za absolútne nevyhnutné.
