zolmitriptan

Produkty

Zolmitriptan je komerčne dostupný vo forme potiahnutého filmu Tablety, roztaviteľné tablety a ako nosný sprej (Zomig, generiká). V mnohých krajinách bol schválený od roku 1997. Generic verzie vstúpili na trh v roku 2012.

Štruktúra a vlastnosti

Zolmitriptan (č16H21N3O2Mr = 287.4 g / mol) je indolový a oxazolidinónový derivát štruktúrne príbuzný serotonínu. Existuje ako čistý -enantiomér a ako biely prášok to je rozpustné v voda. Zolmitriptan je lipofilnejší ako sumatriptan.

účinky

Zolmitriptan (ATC N02CC03) má intrakraniálne vazokonstrikčné a protizápalové vlastnosti a spôsobuje mierne zvýšenie krv tlak. Účinky sú spôsobené selektívnou väzbou na serotonínu Receptory 5HT1D a -5HT1B. Zolmitriptan má krátky polčas 2.5 až 3 hodiny. Aktívny metabolit -desmetylzolmitriptan (183C91) sa tvorí v pečeň a podieľa sa na účinkoch.

indikácia

Na akútne ošetrenie migréna útoky s aurou alebo bez aury bolesť hlavy.

Dávkovanie

Podľa SPC. Liek sa má podať čo najskôr po objavení sa príznakov. Počas liečby, nízke maximum denne dávka (10 mg) a je potrebné dodržiavať dávkovací interval. Vstrebávanie je ťažko ovplyvnená súčasne prijímaným jedlom. Tavenie Tablety možno brať aj bez voda a v prípade nevoľnosť, nosný sprej má rýchlejší nástup účinku v porovnaní s Tablety.

Kontraindikácie

  • precitlivenosť
  • Hemiplegická migréna
  • Basiliaris migréna
  • Ischemická choroba srdca
  • Infarkt myokardu
  • Prinzmetálna angína
  • Nedostatočne kontrolovaná hypertenzia

Všetky podrobnosti o preventívnych opatreniach a interakcie nájdete na štítku s liekom.

Interakcie

Zolmitriptan sa metabolizuje primárne prostredníctvom CYP1A2 a v menšej miere prostredníctvom MAO-A. Plazmatické koncentrácie sa môžu zvýšiť, keď sa podávajú inhibítory CYP1A2. Dávka redukcia sa odporúča. Dva silné také inhibítory sú fluvoxamín a ciprofloxacín. Ďalšia lieková interakcia je možná s Inhibítory MAO. serotonín syndróm sa môže vyskytnúť pri súčasnom užívaní serotonergného drogy. Zolmitriptan sa nemá kombinovať s huba alkaloidy pretože majú ďalší vazokonstrikčný účinok.

Nepriaznivé účinky

Najčastejšie možné nepriaznivé účinky zahrnúť bolesť brucha, nevoľnosť, zvracanie, suché ústa, búšenie srdca, svalová slabosť a svalová bolesťzávraty, bolesť hlavyospalosť, pocit tepla, necitlivosť a slabosť. A a pocit ťažkosti, tesnosti, bolesť, alebo sa môže vyskytnúť tlak v krku, krk, čeľusť, ruky, nohy a truhla. Zolmitriptan, podobne ako iné triptány, má potenciál pre koronárne choroby tepna zúženie. Veľmi zriedkavo sa vyskytujú závažné kardiovaskulárne ochorenia, ako je infarkt myokardu alebo angína, bolo nahlásené.