fenylbutazón patrí do skupiny nesteroidných protizápalových liekov. Používa sa na liečbu zápal, bolesťa horúčka.
Čo je fenylbutazón?
fenylbutazón patrí do skupiny nesteroidných protizápalových liekov. Používa sa na liečbu zápal, bolesťa horúčka. Droga fenylbutazón sa používa v humánnej medicíne aj vo veterinárnej medicíne. Tam na báze pyrazolónu, organickej zlúčeniny, slúži ako nesteroidný protizápalový prostriedok. Fenylbutazón vyvinula v roku 1951 švajčiarska farmaceutická spoločnosť Geigy, ktorá dnes nesie názov spoločnosti Novartis. Účinná látka je vhodná na ošetrenie bolesť, zápal a horúčka a bol v tom čase prvým nesteroidným protizápalovým liekom ponúkaným v Nemecku. Jednou nevýhodou lieku sú jeho výrazné vedľajšie účinky. Z tohto dôvodu sa fenylbutazón v súčasnosti používa iba na akútne reumatoidy artritída, ankylozujúca spondylitídaa dna útoky.
Farmakologický účinok
Najdôležitejším účinkom fenylbutazónu sú jeho analgetické a protizápalové vlastnosti. Účinok lieku je založený na inhibícii prostaglandíny. Toto sú tkanivá hormóny ktoré hrajú významnú úlohu pri vzniku bolesti, zápalových reakcií a horúčky. Fenylbutazón môže blokovať enzýmy ako je cyklooxigenáza 1 a cyklooxigenáza 2. Tieto enzýmy sú nevyhnutné pre syntézu prostaglandínov. Týmto spôsobom môže fenylbutazón uplatňovať svoje analgetické, protizápalové a antipyretické účinky. Fenylbutazón je schopný zostať v tele dlho. Účinné koncentrácie teda stále prebiehajú asi tri týždne po užití lieku. Vďaka tomuto účinku sú však možné aj silné vedľajšie účinky, takže príjem by nemal trvať dlhšie ako niekoľko dní. Ak sa fenylbutazón podáva perorálne, liek rýchlo preniká do krv cez gastrointestinálny trakt. V rámci pečeňsa látka rozkladá na oxyfenbutazón. Táto látka má tiež protizápalový účinok. K degradácii fenylbutazónu z organizmu dochádza obličkami, ktoré sa vylučujú močom. Odstránenie 50 percent účinnej látky z tela trvá asi 100 až 50 hodín.
Lekárske použitie a použitie
Vzhľadom na jeho výrazné vedľajšie účinky je použitie fenylbutazónu v súčasnosti obmedzené. Liečivo sa teda podáva výlučne pri akútnych záchvatoch chronickej zápalovej reumatoidnej choroby Bekhterevovej choroby, akútnej reumatoidnej choroby artritídaa akútne záchvaty dna. Fenylbutazón sa tiež používa vo veterinárnej medicíne na liečbu zvierat. Tam sa liek podáva intravenózne, intramuskulárne alebo orálne. Perkutánne riešenie a masti sa tiež používajú. Droga sa používa pri mnohých praktikách veľkých a malých zvierat. Avšak správa zvieratám, z ktorých sa dodáva jedlo, je v rámci EÚ zakázaný. Kone sú častou oblasťou použitia tejto drogy. V jazdeckých športoch je však fenylbutazón tiež považovaný za nezákonný dopingu agent. Fenylbutazón sa podáva ľudským pacientom vo forme čapíkov obalených tabletytablety a injekčné riešenie. Výška dávka je určený ošetrujúcim lekárom. Odporúčané začatie dávka je 600 miligramov fenylbutazónu, zatiaľ čo udržiavacia dávka by nemala presiahnuť 400 mg denne. V zásade platí, že správa fenylbutazónu by mal byť na krátky čas.
Riziká a vedľajšie účinky
Pri použití fenylbutazónu sa môžu vyskytnúť početné vedľajšie účinky. Napríklad asi 20 až 30 percent pacientov trpí nepriaznivými vedľajšími účinkami. Väčšina prípadov sa ukazuje hnačka, nevoľnosť, čierna sfarbená stolica, výrazná bolesť v hornej časti brucha, nebadane krv strata, vyrážka a svrbenie koža, podobne únava, závrat, nespavosť, bolesť hlavy, nervozita, klesajúca pečeň enzýmy, zápal pečene, žlč stagnácia a tvorba opuchov sú v oblasti možností. Medzi zriedkavo sa vyskytujúce vedľajšie účinky patria gastrointestinálne vredy, alergické reakcie ako napr. astma záchvaty, krvácanie, anémia (anémia), krv poruchy formácie spojené s horúčkou, chrípka- podobné príznaky, bolesť hrdla, koža krvácajúce, zapálené orálne sliznice, krvácanie z nosaa oblička, pankreasu a pečeň dysfunkcia. Ďalej sa môžu vyskytnúť reakcie z precitlivenosti, ktoré si vyžadujú okamžité lekárske ošetrenie. Nie je vhodné užívať fenylbutazón, ak pacient trpí a žalúdok alebo črevné vred. Ak dôjde k zápalovému ochoreniu čriev ako napr ulcerózna kolitída or Crohnova choroba je prítomný, je nutná konzultácia s lekárom. Okrem toho sa lieku treba vyhnúť, ak dôjde k poruchám tvorby krvi, ako sú napr porfýria sú prítomní. To isté platí, ak pacient už krváca. Fenylbutazón sa nemá používať počas liečby tehotenstva. Vedecké štúdie o užívaní drogy v tomto období ešte nie sú dostatočné na vylúčenie závažných vedľajších účinkov na embryo. Štúdie na zvieratách preukázali známky malformácií. Dlhá doba pobytu lieku sa tiež považuje za kontraproduktívnu. V poslednom trimestri roku tehotenstvaexistuje riziko, že fenylbutazón bude inhibovať pôrod a spôsobovať komplikácie počas pôrodu. Užívanie fenylbutazónu počas dojčenia sa tiež neodporúča, pretože môže preniknúť malé množstvo liečiva materské mlieko. Liek tiež nie je vhodný pre deti. Súčasne správa fenylbutazónu a ďalších drogy smieť viesť na interakcie. Teda paralelné podávanie nesteroidného protizápalového liečiva a ďalších protizápalových prípravkov, ako je napr glukokortikoidy, môže zvýšiť riziko vedľajších účinkov v gastrointestinálnom trakte. Istý drogy tiež oslabujú priaznivé účinky fenylbutazónu. Medzi ne patrí antibiotikum rifampicínsa cholesterolu- znižujúci prostriedok cholestyramínbarbiturát fenobarbitaluneuroleptikum Prometazína antialergický prostriedok chlórfenamín. Fenylbutazón môže naopak zvyšovať účinok cukrovka drogy, inzulín a antikoagulanciá (antikoagulanciá). Liek ďalej zhoršuje vylučovanie metotrexát z tela.
