ezetimib

Produkty

Ezetimib je komerčne dostupný vo forme tabliet ako monopreparát (Ezetrol, generic) a ako pevná kombinácia s simvastatín (Inegy, generické) a s atorvastatín (Atozet). Vychádza tiež kombinácia s rosuvastatín. Ezetimib bol schválený v mnohých krajinách a v USA v roku 2002. Generic a auto-generiká vstúpili na trh v novembri 2017. Účinná látka je tiež známa ako ezetimib. Toto je však anglický názov účinnej látky. V nemčine je ezetimibe správny.

Štruktúra a vlastnosti

Ezetimibe (C.24H21F2NO3Mr = 409.43 g / mol) existuje ako biela kryštalická látka prášok ktorá je v voda. Jedná sa o 2-azetidinón, ktorý je fluórovaný na kritických miestach, aby sa zabránilo oxidácii. Nie je preto biotransformovaný izoenzýmami CYP450, ale iba glukuronidovaný. Glukuronid je tiež aktívny.

účinky

Ezetimib (ATC C10AX09) má vlastnosti znižujúce lipidy inhibíciou absorpcie endo- a exogénnych látok. cholesterolu (žlč, jedlo) a fytosteroly, ako je sitosterol a kampesterol z tenké črevo do krvi. Účinky sú založené na inhibícii transportu lipidy z čreva do krv naviazaním na transportný proteín NPC1L1 (Niemann-Pick C1-Like 1). NPC1L1 sa nachádza na apikálnej membráne enterocytov v čreve. Účinok je špecifický, tj. vstrebávanie rozpustný v tukoch vitamíny alebo triglyceridy nie sú inhibované. Ezetimib celkovo znižuje cholesterolu, LDL, ApoB a triglyceridy a zvyšuje sa HDL. Polčas je pre ezetimib a glukuronid 22 hodín.

indikácia

  • Primárna hypercholesterolémia
  • Homozygotná familiárna hypercholesterolémia
  • Homozygotná sitosterolémia (fytosterolémia).

Dávkovanie

Podľa odborných informácií. tablety sa užívajú jedenkrát denne, nezávisle od jedla. Ezetimib sa môže kombinovať s fenofibrát ALEBO so statínom (napr. simvastatín or atorvastatín).

Kontraindikácie

  • precitlivenosť
  • Počas tehotenstva a laktáciu v kombinácii so statínom.
  • Pacienti s aktívnym ochorením pečene alebo nevysvetliteľným pretrvávajúcim zvýšením sérových transamináz v kombinácii so statínom

Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.

interakcie

Ezetimib neinteraguje s CYP450 enzýmy a je hlavne glukuronidovaný. Droga-droga interakcie boli opísané okrem iného s nasledujúcimi látkami: antacidá, cholestyramín, fibráty a warfarín.

Nepriaznivé účinky

Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky monoterapie zahŕňajú bolesť brucha, hnačka, nadúvaniea únava.