rosuvastatín

Produkty

Rosuvastatín je komerčne dostupný vo forme filmom obalených tabliet (Crestor, generický, auto-generický). Bol schválený v mnohých krajinách v roku 2006 (Holandsko: 2002, EÚ a USA: 2003). Držiteľom rozhodnutia o registrácii je AstraZeneca. Statín bol pôvodne vyvinutý v spoločnosti Shionogi v Japonsku. V USA prišli generické verzie na trh v roku 2016. V mnohých krajinách patent vypršal 30. júna 2017.

Štruktúra a vlastnosti

Rosuvastatín (C.l.22H28FN3O6S, Mr = 481.5 g / mol) je prítomný v drogy ako rosuvastatín vápnik, biely, amorfný prášok ktorý je ťažko rozpustný v voda. Je to syntetický statín.

účinky

Rosuvastatín (ATC C10AA07) má hypolipidemické, protizápalové a pleiotropné vlastnosti. Znižuje sa LDL cholesterolu, celkový cholesterol, triglyceridy, ApoB, VLDL-C a zvyšujú sa HDL cholesterolu. Účinky sú dôsledkom selektívnej a kompetitívnej inhibície HMG-CoA reduktázy, ktorá hrá ústrednú úlohu v endogénnej syntéze cholesterolu. Rosuvastatín zvyšuje počet LDL receptory na povrchu bunky pečeň, čím zvyšuje absorpciu a degradáciu LDL. Znižuje syntézu VLDL v pečeň, čo znižuje počet VLDL a LDL častice. Droga má hlboký biologická dostupnosť (20%) a dlhý polčas rozpadu 19 hodín. Účinky sa prejavia po dvoch až štyroch týždňoch.

indikácia

  • Na liečbu porúch metabolizmu lipidov: hypercholesterolémia, zmiešaná dyslipidémia (typ IIb).
  • Znížiť riziko závažných kardiovaskulárnych príhod u vysoko rizikových pacientov.
  • V niektorých krajinách existujú ďalšie indikácie, napríklad na potlačenie progresie aterosklerózy a na liečbu hypertriglyceridémie.

Dávkovanie

Podľa odborných informácií. Potiahnuté filmom tablety sa užívajú jedenkrát denne, bez ohľadu na jedlo. Môžu sa užiť v ktorúkoľvek dennú dobu, mali by sa však užívať vždy v rovnakom čase.

Kontraindikácie

  • precitlivenosť
  • Aktívne ochorenie pečene
  • Závažná renálna dysfunkcia
  • myopatia
  • Kombinácia s cyklosporínom
  • Tehotenstvo a laktácia
  • Ženy v plodnom veku bez vhodných antikoncepcie.

Pre dávku 40 mg platia ďalšie kontraindikácie. Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.

interakcie

Rosuvastatín sa metabolizuje iba asi 10%, primárne prostredníctvom CYP2C9. Nie je inhibítorom alebo induktorom izoenzýmov CYP450. Na rozdiel od iných statíny, neočakáva sa interakcia s CYP450. Rosuvastatín je substrátom pečeňového OATP1B1 a efluxného transportéra BCRP. Droga-droga interakcie boli popísané s antacidá, cyklosporín, kolchicín, erytromycín, fenofibrát, kyselina fusidová, gemfibrozil, niacín, inhibítory proteázy a okrem iného antagonisty vitamínu K.

Nepriaznivé účinky

Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky zahrnúť bolesť hlavy, svalová bolesť, bolesť brucha, slabosť a nevoľnosť. statíny môže veľmi zriedka spôsobiť život ohrozujúci rozpad kostrového svalstva (rabdomyolýza). Riziko je väčšie pri vyššom dávka (40 mg). Rosuvastatín môže podporovať vývoj cukrovka mellitus, najmä ak rizikové faktory sú prítomní.