Benzodiazepín: účinky, použitie a riziká

Benzodiazepíny sú špeciálne chemické zlúčeniny (zlúčeniny a benzol krúžok s diazepínovým krúžkom), ktoré majú v tele psychotropné účinky. V medicíne sa používajú ako lieky na úzkosť (anxiolytické), na uvoľnenie centrálneho svalstva, upokojujúcea spánok vyvolávajúci (hypnotický) drogy. Antikonvulzívne (antikonvulzívne) účinky niektorých benzodiazepíny tiež vysvetlite ich použitie ako antiepileptiká.

Čo sú benzodiazepíny?

Všetko benzodiazepíny sú deriváty rovnakej základnej chemickej štruktúry. Toto je bicyklický kruhový systém benzol a diazepínové krúžky. The benzol kruh je najjednoduchším zástupcom benzoidových aromatických uhľovodíkov s molekulárnym vzorcom: C6H6. K tomu je pripojený diazepínový kruh (spojený kondenzáciou). Diazepínový kruh je sedemčlenný nenasýtený kruh s 2 dusík atómy. Diazepínové krúžky s dusík atómy na 1. a 4. pozícii v kruhu - takzvané benzo-1,4-diazpíny - sa používajú predovšetkým ako drogy. Na 5. pozícii diazepínového kruhu je spojený ďalší šesťčlenný kruh, ale nie žíhaním. Rôzne väzbové miesta v oblasti benzénového kruhu, na diazepínovom kruhu a na ďalšom šesťčlennom kruhu, majú za následok rôzne účinné látky, niektoré s rôznymi účinkami.

Farmakologický účinok

Benzodiazepíny majú aktivačný účinok na receptor A gama-aminomaslovej kyseliny (GABA) väzbou, čím zvyšujú účinok neurotransmiter GABA. Receptory GABA-A sa nachádzajú distribuované v celom tele mozog a miecha. Väzba zvyšuje pravdepodobnosť otvorenia GABA-A receptora, čo vedie k zvýšeniu chlorid príliv do neurónu. To hyperpolarizuje neurónovú membránu, čo vedie k zníženej excitabilite. Receptor GABA-A pozostáva zo 6 podjednotiek, pričom klasické benzodiazepíny vykazujú afinitu k 4 z týchto podjednotiek (alfa1, alfa2, alfa3 a alfa5). Účinok na receptor je možný iba za prítomnosti neurotransmiter GABA spolu - sú to teda alosterické modulátory a nie agonisty v užšom zmysle. U tých je účinok silnejší synapsie ktoré obsahujú málo GABA. Účinok závisí od aktivity. To znamená, že slabé odozvy vysielača sú neprimerane zosilnené. To môže byť tiež zodpovedné za špecifický účinok benzodiazepínov. Benzodiazepíny pôsobia v ľudskom tele:

  • Úľava od bolesti (anxiolytická).
  • Antikonvulzívum (antikonvulzívum)
  • Svalová relaxácia (svalová relaxancia)
  • Upokojujúce (sedatívne)
  • Spánok navodzujúci (hypnotický)
  • Amnesic (Pamäť medzera počas trvania akcie).
  • Mierne zvýšenie nálady (poznámka: ak existuje existujúca depresívna porucha, môže sa to tiež zosilniť).
  • Čiastočne euforické (dávka-závislé a závislé od intervalu príjmu).

Vysoké dávky benzodiazepínov nezvyšujú maximálny účinok. Existuje však zníženie nevyhnutných dávka GABA na spustenie maximálneho účinku. Teda dávkakrivka odpovede gama-aminomaslovej kyseliny je posunutá doľava.

Lekárske použitie a použitie

Z dôvodu dosiahnuteľných účinkov sa benzodiazepíny používajú predovšetkým v núdzový liek a na psychiatrii. Možné oblasti použitia sú však významne obmedzené z dôvodu vysokého potenciálu závislosti, ako aj silných vedľajších účinkov depresie dýchacích ciest. Pravidelné užívanie benzodiazepínov približne od 8 týždňov vedie po vysadení lieku k abstinenčným príznakom. Preto sa odporúča, aby sa benzodiazepíny nepoužívali dlhšie ako 4 týždne (za predpokladu prísnej indikácie a čo najnižšej dávky). Výnimkou sú antiepileptické benzodiazepíny, ktoré sa musia často brať doživotne. Účinné látky diazepam a lorazepam sú zvlášť vhodné ako prostriedky prvej línie na liečenie akútnych epileptických záchvatov. V psychiatrii sa benzodiazepíny používajú predovšetkým pri liečbe úzkosti a agitácie. Často sa tiež používajú ako akútne lieky na záchvaty paniky. Benzodiazepíny majú tiež svoje pevné miesto pri liečbe odňatie alkoholu príznaky. Benzodiazepíny sa môžu použiť aj na krátkodobú liečbu porúch spánku a udržania spánku. Avšak vzhľadom na ich potenciál závislosti môžu byť iné skupiny látok (ako napr antihistaminiká) sa čoraz viac uprednostňujú.In núdzový liek, benzodiazepíny sa tiež používajú na indukciu anestézie a ako súčasť bolesť terapie (analgézia). Pri selektívnej chirurgii je premedikácia pred chirurgickým zákrokom často benzodiazepínmi, ako je napr midazolam zmierniť pacientovo napätie a možnú úzkosť pred zákrokom.

Riziká a vedľajšie účinky

Benzodiazepíny majú rôzne stupne dýchania depresia potlačením dýchacieho centra v predĺženej mieche. Aj keď dýchací depresia vyskytuje sa v závislosti od dávky, život ohrozujúce intoxikácie samotnými benzodiazepínmi sú zriedkavé. Najmä však pri zmiešanom opojení spolu s alkohol alebo iné aktívne látky pôsobiace na CNS drogy (napríklad opiáty) existuje výrazne zvýšené riziko smrteľného zastavenia dýchania. Interakcia medzi benzodiazepínmi a alkohol sa označuje ako skrížená tolerancia kvôli podobnému účinku na receptor GABA-A. Často používané zvýšenie dávky v reakcii na zvýšenú toleranciu teda vedie k zvýšeniu vedľajších účinkov. Návykový potenciál benzodiazepínov je zrejmý z vážnej fyzickej závislosti, ktorá sa vyskytuje dokonca aj pri terapeutických dávkach. Nie je preto prekvapením, že benzodiazepíny majú najvyššiu mieru zneužívania na celom svete. Liečba potom vedie k poruchám v Pamäť funkcie, poruchy správania, psychomotorické spomalenie a paradoxné účinky (zvýšenie úzkosti a / alebo poruchy spánku). Kontraindikácie pri užívaní benzodiazepínov zahŕňajú: