Produkty
antiepileptikum drogy sú komerčne dostupné vo forme tablety, dispergovateľné tablety, kapsule, riešenie, suspenzie, sirupy, ako nosné spreje, klystíry a okrem iného ako injekcie.
Štruktúra a vlastnosti
Antiepileptikum drogy sú štruktúrne heterogénne látky. V rámci triedy je možné identifikovať niekoľko skupín (pozri nižšie).
účinky
Látky majú antiepileptické, antikonvulzívne a svalové relaxačné vlastnosti. Stabilizujú sa prebudení nervy, inhibujú opakované výboje a synaptické šírenie excitačných impulzov. Účinky sú často založené na interakcii s iónovými kanálmi (napr. sodík kanály, vápnik kanály) a s neurotransmiter systémy (napr. GABA, glutamát). Antiepileptikum drogy znížiť alebo zabrániť počtu a závažnosti epileptických záchvatov.
indikácia
Na prevenciu a liečbu epilepsie a záchvaty. Ďalej sa antiepileptiká používajú aj na liečbu chronických chorôb bolesť a bolesť nervu, poruchy úzkosti, migréna prevenciu a ako stabilizátory nálady pri liečbe bipolárnej poruchy.
Dávkovanie
Podľa informácií o predpisovaní. Antiepileptiká sa podávajú systémovo. Spravidla perorálne, ale aj intranazálne, rektálne a parenterálne. Liečba sa začína na nízkej úrovni dávka a pomaly sa zvyšovali (postupná titrácia dávky). Ukončenie liečby by malo byť postupné.
Zneužívanie
Niektorí agenti, napríklad benzodiazepíny, môžu byť zneužité ako sedatívne omamné látky a môžu spôsobiť závislosť.
Agenti
Nasleduje výber dôležitých antiepileptík. Barbituráty:
- Fenobarbital (napr. afenylbarbit).
- Primidón (mysolín)
- Barbexaclon (Maliasin, mimo obchodu).
Hydantoíny:
Succinimid:
- etosuximid (Petinimid).
- Mezuximid (petinutín)
Benzodiazepíny:
- Clonazepam (Rivotril)
- Diazepam nosový sprej
- Midazolam nosová aerodisperzia
Karboxamidy:
- Karbamazepín (Tegretol, generic).
- Oxkarbazepín (trileptal)
- Eslikarbazepín (Zebinix)
- Rufinamid (Inovelon)
Závodné meno:
- Brivaracetam (Briviact)
- levetiracetam (Keppra, generic).
Mastné kyseliny:
- Kyselina valproová (Depakine, generický).
Deriváty GABA (bez GABA efektu):
- gabapentín (Neurontin, generický).
- Pregabalín (Lyrica)
- Vigabatrín (Sabril)
Antagonisty receptora AMPA:
- Perampanel (fycompa)
Fenyltriazíny:
- lamotrigín (Lamictal, druhový).
Soli:
- Bromid draselný
Sulfónamidové deriváty:
- Sultiam (Ospolot)
- Zonisamid (Zonegran)
Amid:
- Lakosamid (Vimpat)
Dikarbamát:
- Felbamát (Taloxa)
Sulfamátom substituované monosacharidy:
- Topiramát (Topamax, generický).
Bez overenia:
- Retigabín (Trobalt, mimo obchodu).
- Tiagabín (gabitril, mimo obchodu)
Kontraindikácie
Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom. Závisia od aktívnej zložky. Mnoho antiepileptík sa nemá užívať počas liečby tehotenstva alebo kojenie.
interakcie
Najmä staršie antiepileptiká, ako napr karbamazepín a fenytoín, sú známe induktory izoenzýmov CYP450, a môžu preto zvrátiť účinky iných látok. Niektorí novší agenti, napríklad pregabalín or lamotrigín, majú nižší potenciál pre interakcie. Môžu sa zvýšiť centrálne depresívne lieky a alkohol nepriaznivé účinky.
Nepriaznivé účinky
Medzi najčastejšie potenciálne nepriaznivé účinky patria:
- únava, ospalosť, tuposť, vyčerpanie.
- Poruchy gastrointestinálneho traktu ako napr nevoľnosť, zvracanie a hnačka.
- Centrálne poruchy, ako sú poruchy hybnosti (ataxia, poruchy chôdze), závraty a bolesť hlavy.
- Kožné reakcie
- Poruchy zraku
- Priberanie na váhe