triazolam je krátkodobo pôsobiaci benzodiazepín. Droga sa zvyčajne používa ako pomoc pri spánku. Účinná látka patrí do skupiny benzodiazepíny a vyznačuje sa spánkom podporujúcim a upokojujúce účinok.
Čo je triazolam?
triazolam je krátkodobo pôsobiaci benzodiazepín. Droga sa bežne používa ako pomoc pri spánku. Účinná látka triazolam je k dispozícii na trhu pod obchodným názvom Halcion. Je to perorálny benzodiazepínový derivát, ktorý sa vyznačuje krátkym polčasom rozpadu. Spravidla je to medzi dvoma a piatimi hodinami. Triazolam sa používa ako pomoc pri spánku. Liek účinkuje priamym spôsobom inhibíciou určitých oblastí v mozog. Už po krátkej dobe používania sú však fyzické aj psychologické abstinenčné príznaky v oblasti možností. Riziko závislosti od účinnej látky je preto značné. Okrem toho je triazolam zneužívaný aj ako a narkotikum. Z týchto dôvodov liek podlieha narkotiká Zákon v Nemecku. Aj keď sa považuje za obchodovateľnú, vždy podlieha lekárskemu predpisu. Neoprávnené použitie drogy alebo jej distribúcia bez predpisu lekára je v zásade trestné. Výnimkou z týchto predpisov sú špeciálne prípravky, ktoré neobsahujú žiadne iné anestetiká a obsahujú maximálne 0.25 miligramov triazolamu. Štúdie na zvieratách preukázali, že účinná látka prechádza pomerne rýchlo do plodu obeh a do materské mlieko, Pretože nástup účinku triazolamu je pomerne rýchly, s priemerom vstrebávanie polčas štvrťhodiny, podporuje sa závislosť od látky.
Farmakologické účinky
Metabolizmus účinnej látky triazolam sa vyskytuje v pečeň, zatiaľ čo k vylučovaniu dochádza močom. Účinná látka triazolam v zásade patrí medzi veľmi rýchlo a krátko pôsobiace látky benzodiazepíny, upokojujúce účinok nastáva do 15 až 30 minút po požití. Následná doba spánku je zvyčajne medzi šiestimi a siedmimi hodinami. V mozogsa látka triazolam viaže na špecifické receptory, ktoré sú vhodné pre benzodiazepíny. Výsledkom je, že triazolam zvyšuje inhibičný účinok neurotransmiter GABA. V tomto procese sú ovplyvnené rôzne asociácie nervových uzlín. Týmto spôsobom triazolam primárne vyvoláva spánok a upokojujúce účinok. Vykazuje tiež účinky zmierňujúce vzrušenie a napätie, ako aj účinky znižujúce úzkosť. Ak sa triazolam užíva vo vyšších dávkach, niekedy znižuje svalové napätie a tým zároveň znižuje riziko epileptických kŕčov. Pretože triazolam je benzodiazepín, pôsobí ako alosterický modulátor na receptoroch GABA-A. Ak neurotransmiter GABA je prítomná, zosilňuje jej účinok. Pri zvýšení chlorid ióny vstupujú do bunky, dochádza k hypopolarizácii. Vďaka tomu je bunka menej citlivá na excitačné podnety. Na rozdiel od tých barbituráty ktoré pôsobia nezávisle od GABA chlorid benzodiazepíny sú spojené s nižším rizikom dýchania depresia. Liek dosahuje maximálnu plazmatickú koncentráciu medzi 0.6 až 2.3 hodiny po perorálnom užití. Naproti tomu plazmatický polčas zvyčajne vykazuje veľké variácie v rozmedzí od 1.4 do 4.6 hodín. Liek sa metabolizuje špecifickým pečeňovým systémom. Následne sa metabolity z veľkej časti vylučujú obličkami.
Lekárske použitie a použitie
Triazolam sa klasicky predpisuje na liečbu poruchy spánku. V tejto súvislosti obe závažné nespavosť a jet lag sa liečia triazolamom. V určitých diagnostických postupoch, ako sú napríklad diagnostické vyšetrenia MR, sa triazolam niekedy podáva ako krátkodobo pôsobiace anxiolytikum. Vďaka vysokému potenciálu závislosti správa je kontroverzný. Zvyšuje sa tiež pravdepodobnosť paradoxných reakcií. Kvôli svojim psychoaktívnym vlastnostiam sa prípravky obsahujúce triazolam zneužívajú ako omamné látky. The biologická dostupnosť triazolamu je pri orálnom podaní menej ako 50 percent, zatiaľ čo biologická dostupnosť je pri sublingválnom podaní viac ako 50 percent. Z tohto dôvodu majú prípravky obsahujúce triazolam mierne silnejší účinok, keď sa pacientom umožní ich rozpustenie pod jazyk.Triazolam sa používa na krátkodobú liečbu ťažkých stavov poruchy spánku, V tomto prípade tablety sa užívajú krátko pred spaním.
Riziká a vedľajšie účinky
Užívanie triazolamu môže byť za určitých okolností spojené s rôznymi nežiaducimi vedľajšími účinkami. Medzi najčastejšie vedľajšie účinky patrí závrat, ospalosť a zhoršenie koordinácie. Pokles výkonu, Pamäť možný je aj nepokoj. Pacienti môžu trpieť ospalosťou, vyvážiť poruchy, svalová slabosť a spomalený reakčný čas. Okrem toho, gastrointestinálne poruchy, miestne koža niekedy sa vyskytujú reakcie a alergie. Zmätok, únava, poruchy videnia a dýchanie depresia sa môžu vyskytnúť aj ako následky požitia triazolamu. Účinná látka triazolam sa nemá predpisovať a užívať v prípade precitlivenosti, ťažkých respiračných porúch, myasthenia gravisa vážne duševná choroba. Silné inhibítory CYP, ako sú inhibítory HIV proteázy alebo azol antimykotiká, by sa tiež nemali podávať súčasne. Je to tak preto, lebo inhibujú metabolizmus triazolamu a môžu ho zvyšovať koncentrácie a následne vyvolať vedľajšie účinky. V zásade by sa triazolam nemal užívať počas tehotenstva alebo počas kojenia.
