Triptán je liek používaný na liečbu klastrov bolesti hlavy a migrény. triptány sú obzvlášť vhodné na kontrolu stredne ťažkých až ťažkých migréna útoky.
Čo je triptán?
Triptán je liek používaný na liečbu klastrov bolesti hlavy a migrény. triptány patrí do skupiny migréna lieky a podávajú sa pri akútnych migrénach aj pri zhlukoch bolesti hlavy. Zúžením krv plavidlá, môžu znížiť zápal a znižujú nepohodlie. Lekárska veda to vedela od 19. storočia migréna záchvaty sú spojené s dilatáciou mozgových a lebečných krv plavidlá. Postreh, že neurotransmiter serotonínu tiež spôsobilo zúženie abnormálne rozšíreného plavidlá viedlo k vývoju lieku triptán. Avšak serotonínu nebol vhodný ako liečba migrény kvôli jeho silným vedľajším účinkom na srdce, obeh a žalúdok. Z tohto dôvodu sa lekárski vedci pokúsili získať a serotonínu derivát, ktorý by umožňoval selektívne sťahovať mozgové krv ciev bez spôsobenia systémových vedľajších účinkov. Na začiatku 1980. rokov bol objavený 5-karboxamidotryptamín ako látka, ktorá mohla selektívne stimulovať receptory 5-HT1. Táto látka však tiež vykazovala systémové vedľajšie účinky na kardiovaskulárny systém. Preto látka nebola klinicky vyvinutá. Len krátko nato, s drogou sumatriptan, bol objavený agonista receptora 5-HT1B / 1D, s ktorým je možné selektívne kontrahovať mozgové krvné cievy. V decembri 1992 sumatriptan dostal súhlas od USA pre potraviny a liečivá Administrácia (FDA) ako liek na migrénu. Sumtriptan mal však nevýhodu v nedostatočnom perorálnom podaní biologická dostupnosť. Ďalšou nevýhodou bolo, že účinná látka nemohla dostatočne prechádzať cez hematoencefalickú bariéru. Preto lekárski vedci vyvinuli ďalšiu 2. generáciu triptány ktoré mali lepšie farmakokinetické vlastnosti. Koncom 1990. rokov potom triptány zolmitriptan, rizatriptána naratriptan prišiel na trh. Neskôr, frovatriptan, almotriptana eletriptán boli vyvinuté.
Farmakologický účinok
Pôsobenie každého triptánu je založené na väzbe na receptory 5-HT-1B, 5-HT1D, ako aj 5-HT1F. To má za následok vazokonstrikciu (vazokonstrikciu) mozgových krvných ciev. Súčasne je inhibované uvoľňovanie zápalových mediátorov, ako je CGRP a látka P. Šírenie bolesť triptány spomaľujú stimuly cez mozgovú kôru. Bohužiaľ, triptány nemajú rovnaký pozitívny účinok na každého pacienta. Zhruba odhadom asi jedna tretina všetkých pacientov s migrénou dobre reaguje na účinnú látku, zatiaľ čo v ďalšej tretine aspoň úľava od migrény. bolesť môže byť dosiahnuté. Vo zvyšnej tretine nemajú triptány vôbec žiadny účinok. Ak bolesť- je vidieť úľavový účinok, zvyčajne nastáva po troch až štyroch hodinách. Mnoho pacientov však opäť trpí bolesťami hlavy iba pár hodín po správa liekov na migrénu. The mechanizmus akcie rôznych triptánov je identický. Existujú však rozdiely vo farmakokinetických vlastnostiach. Patria sem nástup a trvanie účinku a eliminácia čas.
Lekárske použitie a použitie
Triptany sa používajú na liečbu akútnych stredne ťažkých a ťažkých záchvatov migrény. Nie sú však vhodné na prevenciu záchvatov migrény. Okrem toho sa dajú použiť na ošetrenie klastrové bolesti hlavy. Triptány sa dajú použiť rôznymi spôsobmi. Napríklad konvenčné tablety, tablety na tavenie, voda- rozpustné tablety, nosné sprejeK dispozícii sú čapíky, naplnené injekčné striekačky a injektory bez ihly. Odporúča sa užívať triptány po aurickej fáze, keď bolesť hlavy fáza začína. Čím skôr sa užijú, tým väčšie sú šance na terapeutický úspech. Triptány by sa však nemali podávať viac ako desaťkrát mesačne, inak existuje riziko vyvolané liekmi bolesť hlavy, S výnimkou naratriptan, triptány sú v Nemecku viazané na lekársky predpis.
Riziká a vedľajšie účinky
Užívanie triptánov môže byť spojené s nepriaznivými vedľajšími účinkami. Patria sem predovšetkým závrat, slabá slabosť, pocity ako mravčenie, slabé nevoľnosťa pocity tepla. V niektorých prípadoch dočasné zvýšenie o krvný tlak alebo angína možný je aj útok. Predpokladá sa, že tieto vedľajšie účinky sú spôsobené stimuláciou 5-HT1B / 1D receptorov v kardiovaskulárny systém. Veľmi zriedka dysfunkcia kostrového svalstva, obehové poruchy, príp srdcové arytmie može sa stať. Použitie triptánov kvôli ich vazokonstrikčným účinkom nie je vhodné, ak pacient trpí na cievne choroby, vysoký tlak alebo koronárne srdce choroba (CHD). Medzi ďalšie kontraindikácie patrí Raynaudov syndróm, predchádzajúci infarkt myokardu a závažná renálna a hepatálna dysfunkcia. Použitie triptánov počas tehotenstva a laktácia sa neodporúča. Opatrnosť sa tiež neodporúča interakcie s inými drogy. Napríklad spoločné použitie huba alkaloidy ako ergotamín, ktoré sú tiež liekmi na migrénu, môžu spôsobiť koronárny vazospazmus. Z tohto dôvodu by sa malo zabrániť spoločnému použitiu. Administrácia of Inhibítory MAO často vedie k pomalšiemu vylučovaniu triptánov z tela.
