Flucytozín: účinky, použitie a riziká

flucytozín je názov pyrimidínového protiplesňového lieku. Droga sa používa na terapie of plesňové choroby.

Čo je flucytozín?

V medicíne flucytozín je tiež známy ako 5-fluórcytozín, 5-FC alebo flucytosín. To sa týka heterocyklickej organickej zlúčeniny, ktorá má pyrimidínový hlavný reťazec. Účinná látka sa považuje za derivát nukleovej bázy cytozínu. flucytozín sa používa ako systémové protiplesňové činidlo pre rôzne plesňové choroby (mykózy) pod obchodným názvom Ancotil. Flucytozín sa považuje za takzvané proliečivo. Rozumie sa tým malé aktívne liečivo, z ktorého sa v priebehu metabolizácie (metabolizácie) vyvinie aktívne liečivo.

Farmakologický účinok

Flucytozín vykazuje chemický vzťah s heterocyklickou organickou zlúčeninou pyrimidínom. Pyrimidín tvorí základ pre stavebné bloky z genetického materiálu (DNA), ako aj z transportnej látky (RNA), ktorá sa podieľa na produkcii proteíny (bielkoviny). K absorpcii flucytozínu v hubách dochádza prostredníctvom špeciálneho enzýmu. V ďalšom priebehu sa účinná látka premení na 5-fluóruracilu sú, ktorý je začlenený do bunkovej RNA. V tomto okamihu môže látka pôsobiť ako „falošný stavebný blok“ a zaisťuje, že produkcia bielkovín v hubách nepracuje správne. Antimykotikum je ďalej zodpovedné za inhibíciu produkcie genetického materiálu. Flucytozín dosahuje rast inhibujúci a ničiaci účinok pri kvasinkových infekciách, ako je chromomykóza a kryptokokóza. U húb Aspergillus je účinok obmedzený na inhibíciu rastu plesní. V zásade môže flucytozín pôsobiť iba v bunkách húb. U ľudí a cicavcov naopak chýba enzým, ktorý prenáša aktívnu zložku do buniek tela. Polčas rozpadu flucytozínu je tri až päť hodín. Eliminácia antifungálnej látky z tela sa vyskytuje 90 percent obličkami.

Liečivé použitie a aplikácia

Flucytozín je vhodný na liečbu plesňové choroby u dospelých, detí a kojencov. Používa sa na boj proti hubovým rodom, ako sú kryptokoky a kandidy, ako aj proti hubám, ktoré spôsobujú chromoblastomykózu. Najbežnejšími oblasťami aplikácie protiplesňového lieku sú systémová kandidóza, pri ktorej sa vyskytuje celé telo, močové cesty a krv sú napadnuté hubami a spôsobujú rozptýlené infekcie. Kvasinkové huby zvonka napádajú organizmus postihnutej osoby. Zvláštne nebezpečenstvo existuje pre vysoko rizikových pacientov, ktorých imunitný systém je oslabený. V najhoršom prípade má plesňová infekcia dokonca fatálne následky. Ďalšie indikácie pre flucytozín sú zápal mozgových blán spôsobené kryptokokmi (kryptokoková meningitída) a aspergilózou. V prípade terapie iba s flucytozínom, lekári vždy podávajú antifungálnu látku spolu s látkou amfotericín B. To umožňuje vyvinúť odpor. Týmto spôsobom odpor patogény účinnej látke sa dá vyhnúť. Ak pacient trpí kryptokokmi zápal mozgových blán a netolerantne reaguje na amfotericín B, kombinácia s flukonazol môže prebiehať ako alternatíva. Flucytozín sa podáva buď ako infúzny roztok alebo perorálne. Odporúčané množstvo účinnej látky je 150 miligramov, ktoré sa distribuuje v štyroch dávkach. Znášanlivosť protiplesňového lieku sa považuje za dobrú.

Riziká a vedľajšie účinky

Užívaním flucytozínu je možný výskyt vedľajších účinkov, ktoré sa však nevyskytujú automaticky u každého pacienta. Najbežnejšie sú zmeny v krv počet, napríklad nedostatok biele krvinky, doštičkya granulocyty, anémia, nevoľnosť, zvracanie, hnačka, dočasné zvýšenie v pečeň enzýmya pečeň dysfunkcia. Navyše, bolesť hlavy, závrat, slabosť, sucho ústa, únavaospalosť, dýchanie problémy, bolesť v hrudi, bolesť brucha, žihľavka, kožná vyrážkasvrbenie horúčka, koncentrácie sú možné problémy alebo zmätok. V zriedkavých prípadoch Lyellov syndróm, poruchy hybnosti, kŕče, psychóza, strata sluchua halucinácie nastať. Aj život ohrozujúca smrť pečeň buniek je v oblasti možností. Administrácia flucytozín sa nesmie konať, ak má pacient precitlivenosť na antimykotikum. To isté platí, ak pacient podstupuje terapie súčasne s antivírusovými látkami, pretože majú inhibičný účinok na metabolizmus flucytozínu, ktorý naopak môže viesť na otravu. Títo drogy zahŕňajú sorivudín, ganciklovir, brivudína valganciklovir. U pacientov, ktorí sú liečení, musí lekár dôkladne zvážiť riziká a prínosy imunosupresíva alebo cytostatikum drogy, ktorí trpia pečeňou alebo oblička dysfunkciou alebo trpia nedostatkom enzýmu dihydropyrimidíndehydrogenázy. Kvôli nedostatku enzýmov sa flucytozín nemôže správne štiepiť. Z dôvodu čiastočnej degradácie flucytozínu na 5-fluóruracilu súsú možné zmeny v ľudskom genóme, v dôsledku ktorých môžu nastať malformácie. Z tohto dôvodu musia ženy vo fertilnom veku používať spoľahlivú metódu antikoncepcie počas liečby. Ochranný Opatrenia vzťahujú sa aj na mužov liečených protiplesňovými látkami. Flucytozín sa nesmie v žiadnom prípade používať počas liečby tehotenstva, pretože môže preniknúť do placenta a poškodiť alebo dokonca zabiť nenarodené dieťa. Administrácia počas dojčenia sa tiež neodporúča. Súčasne správa flucytozínu a niektorých ďalších drogy môže mať za následok interakcie. To platí najmä pre látky, ktoré môžu mať negatívny vplyv na filtračné vlastnosti produktu oblička. V takom prípade musí lekár dôsledne sledovať renálne funkcie. Cytostatický liek sa pripisuje oslabeniu účinku protiplesňového lieku cytarabín. V zásade platí, že súčasné podávanie flucytozínu a cytostatické lieky môže mať za následok nedostatok doštičky (trombocyty) a biele krv bunky (leukocyty).