Droga bupropión je zaradený do triedy antidepresíva. Používa sa tiež na liečbu nikotín závislosť.
Čo je bupropión?
Droga bupropión je priradený k antidepresívum drogová trieda. bupropión je selektívne dopamín a noradrenalínu inhibítor spätného vychytávania (NDRI). Tiež okrajovo slúži na zabránenie spätného vychytávania serotonínu. Pred rokom 2000 bol bupropión známy ako amfebutamón. V Spojených štátoch bol liek schválený od roku 1984. Pretože sa hlásili prípady záchvatov, niektoré z nich smrteľné, po užití bupropiónu sa ich schválenie v roku 1986 zrušilo a potom v roku 1989 znovu vydali v nízkej dávke. Od roku 2003 je bupropión v Spojených štátoch schvaľovaný jedenkrát denne správa. V Nemecku bol liek schválený ako antidepresívum vo forme s predĺženým uvoľňovaním v roku 2007. Avšak tento liek sa už používal mimo označenia ako antidepresívum pred týmto schválením. Vo Švajčiarsku bol bupropión dlho schválený iba pre fajčenie ukončenie. Od roku 2007 sa tam podáva na liečbu depresívnych epizód. Vo Švajčiarsku však terapie s bupropiónom môže iniciovať iba a psychiater alebo neurológ. Z chemického hľadiska patrí bupropión k fenetylamínom a do podskupiny katinónov a amfetamíny. Droga úzko súvisí s neurotransmitermi dopamín, adrenalín a noradrenalínu. Bupropión je selektívny noradrenalínu a dopamín inhibítor spätného vychytávania. Liečivo teda inhibuje absorpciu norepinefrínu a dopamínu v Synaptická štrbina. Dopamín a noradrenalín sú neurotransmitery. Keď elektrický impulz dorazí do synapsie, ktorá sa nachádza pred a nervová bunka, presynaptická nervová bunka uvoľňuje neurotransmitery do tzv Synaptická štrbina, Synaptická štrbina je malá medzera medzi dvoma nervovými bunkami. Neurotransmitery sa pohybujú od jedného nervová bunka k druhému. Tam sa zakotvia na receptor na postsynaptickom neuróne. To spustí elektrický impulz. U zdravého človeka existuje vyvážiť medzi neurotransmitermi. U ľudí v depresii sa vyvážiť medzi neurotransmitermi je narušená. Vyvíja sa znížená aktivita nervových buniek, ktoré prenášajú neurotransmitery norepinefrín a dopamín. Bupropión inhibuje spätné vychytávanie norepinefrínu a dopamínu v synaptickej štrbine. Výsledkom je, že neurotransmitery zostávajú v synapse dlhšie a koncentrácie neurotransmiterov v synaptickej štrbine sa zvyšuje pri dlhodobejšom užívaní. Bupropión má teda účinok na povzbudenie nálady a zvýšenie schopnosti jazdy. Okrem toho je bupropión tiež takzvaným nekompetitívnym antagonistom cholinergných nikotínových receptorov. Nekonkurenčné antagonisty menia zodpovedajúci receptor takým spôsobom, že pôvodná látka už nemôže na receptor vyvolať žiadny alebo iba mierny účinok.
Farmakologický účinok
Hlavnou indikáciou pre bupropión je depresia. Štúdie preukázali, že účinok bupropiónu možno porovnať s účinnosťou antidepresíva zo selektívneho serotonínu inhibítor spätného vychytávania (SSRI) trieda drogy. Najmä v depresia s psychologickými a fyzickými únava, bupropión je účinnejší ako SSRI. Naproti tomu pre depresia so symptomatológiou úzkosti fungujú SSRI lepšie ako bupropión. Zatiaľ čo sexuálna dysfunkcia je bežnejšia s SSRI veľmi zriedkavo sa pozoruje pri liečbe bupropiónom terapie. Po zlyhaní liečby antidepresívom citalopram, bupropión sa používa aj v druhom rade terapie. Jeho účinok je podobný ako v prípade venlafaxín, sertralín alebo buspirón. U štvrtiny pacientov sa počas liečby liekom vyskytne remisia (dočasné alebo trvalé zmiernenie príznakov). Bupropión sa tiež používa v fajčenie ukončenie. Účinnosť lieku je porovnateľná s účinnosťou nikotín náplasti. Zdá sa však, že liek je horší ako liek vareniklín pri liečení nikotín závislosť. Ďalšou indikáciou pre bupropión je Porucha pozornosti a hyperaktivity (ADHD). Liek však nie je schválený pre túto indikáciu a nebol testovaný na účinnosť alebo bezpečnosť u pacientov mladších ako 18 rokov. Štúdie financované výrobcom tiež preukázali, že bupropión vedie k zníženiu chuti do jedla a spôsobuje tak úbytok hmotnosti. Nie je známe, či sa telesná hmotnosť po vysadení látky opäť zvyšuje. V kombinácii s liekom naltrexon, sa bupropión ukázal ako účinný prípravok na redukciu hmotnosti u obéznych pacientov. Táto kombinovaná droga však ešte nebola oficiálne schválená.
Riziká a vedľajšie účinky
Medzi časté vedľajšie účinky bupropiónu patria nespavosť a suché ústa, Navyše, bolesť hlavy, sval bolesť, strata chuti do jedlasa môžu vyskytnúť úzkosti, ťažkosti so sústredením a zmätenosť. Bupropión môže tiež spôsobiť priapizmus. Priapizmus je termín používaný na označenie bolestivej trvalej erekcie penisu. Toto môže viesť na erektilnej dysfunkcie bez liečby. Bupropion sa nemá podávať spolu s Inhibítory MAO. Obaja drogy ovplyvňujú katecholamínergické metabolické dráhy, také vážne interakcie može sa stať. Ak alkohol sa konzumuje súčasne, môže liek spôsobiť neuropsychiatrické vedľajšie účinky. Ak bupropión a drogy že nižší záchvatový prah sa podávajú súčasne, môžu sa vyskytnúť záchvaty. Medzi tieto lieky patrí antidepresíva, tramadol, systémové steroidy, upokojujúce antihistaminikáa antimalariká. Liek bupropión inhibuje dráhu CYP450-2D6. Keďže všetky tricyklické okrem doxepín sa metabolizujú touto cestou, krv hladiny sa môžu zvýšiť, ak sa látky užívajú súčasne. Účinky mnohých analgetík, antipsychotík, betablokátorov a antiarytmiká môže byť tiež vylepšený bupropiónom. Napriek odlišnej metabolickej ceste citalopram hladiny sa tiež zvyšujú pri súčasnom užívaní. Bupropión znižuje upokojujúce účinok diazepam. Ak sa bupropión používa s nikotínovými náplasťami na fajčenie ukončenie, krv tlak môže prudko stúpať.
