Tebipenem je liek, ktorý patrí do skupiny karbapenémov. Tebipeném je teda takzvaný beta-laktám antibiotikum, ktorá siaha späť do penicilín. Používa sa na boj infekčné choroby spôsobené baktérie.
Čo je tebipeném?
Tebipeném je antibiotikum ktorý je podávaný na liečbu infekčné choroby. Chemické molekulárnej vzorec látky (C 22 - H 31 - N 3 - O 6 - S 2) má beta-laktámový kruh, čo je dôvod, prečo tebipenem patrí do skupiny beta-laktámov antibiotiká a má baktericídny účinok. Morálna hmota bielej až belavo-žltej látky je 497.63 g / mol. Vďaka svojim chemickým a farmakologickým vlastnostiam je tebipeném tiež klasifikovaný ako karbapeném. Úzko súvisiace účinné látky ertapeném, imipeném, meropeném a doripeném sú tiež súčasťou tejto skupiny drogy. Tebipeném bol vyvinutý špeciálne na potlačenie existujúcich odolnosť voči antibiotikám. Napriek pozitívnym skúsenostiam z mnohých klinických štúdií je účinná látka v súčasnosti schválená iba v Japonsku. V Európe a USA sa preto účinná látka nepoužíva v žiadnych prípravkoch. Naproti tomu súvisiace účinné látky ertapeném, imipeném, meropenéma doripeném sú široko používané v Európskej únii a Spojených štátoch.
Farmakologický účinok
Farmakologický účinok tebipenému je do značnej miery podobný ako u iných karbapenémov. Počiatočné úspechy môžu byť preto zaznamenaný pomerne skoro. Baktérie sú účinnou látkou rýchlo usmrtené inhibíciou bunkovej migrácie baktérií. Bez bunkovej steny baktérie nie sú životaschopné, as voda môže preniknúť dovnútra bunky a nafúknuť ju. Bunka sa následne roztrhne a spôsobí smrť baktérie. Tebipeném je do značnej miery necitlivý na vlastný enzým baktérie betalaktazáza, ktorý je typický pre zástupcov jeho skupiny aktívnych zložiek. Baktérie potrebujú betalaktazázu, aby zabránili vonkajším útokom. Enzým tak do značnej miery zodpovedá funkcii protilátky. Látky citlivé na betalaktazázu sú oslabené vo svojej účinnosti, pretože nemôžu bez straty napadnúť baktériu. Preto je tebipeném pre svoju necitlivosť na betalaktazázu obzvlášť efektívny. Je však potrebné udržiavať v tele neustále vysoké množstvo účinnej látky. Kritické množstvo, nad ktorým účinnosť dosiahne optimum, musí byť vždy prekročené (časovo závislé usmrtenie genetika). Eukaryotické bunky, ktoré nemajú bunkovú stenu, sú však necitlivé na tebipeném a iný betalaktám antibiotiká. Liek sa vylučuje primárne obličkami (obličkami).
Liečivé použitie a aplikácia
Tebipeném sa podáva na boj infekčné choroby spôsobené infekčnými baktériami. Liek bol špeciálne vyvinutý ako náhradný liek na liečbu pacientov, ktorých príznaky sú spôsobené antibiotikum-odolné baktérie. Z lekárskeho hľadiska je teda oblasť použitia v porovnaní s inými karbapenémami obmedzená, a to aj napriek pomerne vysokej účinnosti. Mal by sa používať najmä vtedy, keď infekcia bola získaná rezistentnými klíčky (napr. v nemocnici). Tebipeném je teda účinnou látkou prvej voľby iba vo výnimočných prípadoch. Klinické štúdie preukázali obzvlášť vysokú účinnosť v ušné infekciečím je zvlášť vhodný ako alternatíva ku karbapenémom, ktoré sa predpisujú hlavne na infekcie uší, nos a hrdla (ORL). V zásade je však pravdepodobné, že tebipeném bude mať rovnaké oblasti použitia ako ostatní zástupcovia betalaktámu antibiotiká kvôli jeho farmakologickému pôsobeniu. Ďalej je tebipeném prvým karbapenémom, ktorého proliečivo sa formuje (pivalyl ester) je vhodný aj na vnútorné použitie. Proliečivo je farmakologická látka, ktorá má nízku aktivitu alebo je úplne neaktívna sama o sebe a svoju úplnú aktivitu získava iba metabolizáciou (metabolizáciou) v tele.
Riziká a vedľajšie účinky
Tebipenem nesmie použiť v prípade, že je kontraindikáciou z lekárskeho hľadiska (kontraindikácie). Je to tak okrem iného v prípade známej neznášanlivosti (alergie) na tebipeném alebo iných predstaviteľov betalaktámovej skupiny (napr. penicilín) alebo súvisiace karbapenémy (napr. imipeném, meropenéma doripeném). Telipeném sa tiež nemá používať, ak sa počas predchádzajúcej liečby karbapenémom vyskytli komplikácie alebo závažné vedľajšie účinky. Kontraindikácia je tiež uvedená v prípade rozsiahleho poškodenia obličiek, pretože k degradácii účinnej látky dochádza prevažne obličkami. Medzi hlavné nežiaduce vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť v súvislosti s liečbou, patria plesňové infekcie, celkový pocit slabosti a malátnosti, bolesť hlavy, únava, emočné poruchy a nepohodlie v zažívacom trakte. Možné sú aj reakcie koža, ktoré sa môžu prejaviť ako svrbenie, začervenanie alebo vznik vyrážky. Aby sa zabranilo interakcie s inými liekmi by mali byť ošetrujúci lekári vždy informovaní o všetkých použitých prípravkoch. V opačnom prípade môže dôjsť k zníženiu účinnosti, alebo ohromný nárast nežiaducich účinkov, uvedenie ciele terapie v značnom ohrození.
