Produkty
Vareniklín je komerčne dostupný vo forme potiahnutého filmu tablety (Champix, v niektorých krajinách: Chantix). Bol schválený v mnohých krajinách od roku 2006 a za určitých podmienok je možné ho refundovať od 1. júla 2013. Podrobné informácie o úhrade nájdete v zozname špecializácií v časti Obmedzenia.
Štruktúra a vlastnosti
Vareniklín (C.13H13N3Mr = 211.3 g / mol) je v lieku prítomný ako vareniklín vínan, biely až slabo žltý prášok ktorý je veľmi dobre rozpustný v voda. Je to derivát chinolizidínového alkaloidu cytizínu, ktorý sa vyskytuje v laburne, jedovatej okrasnej rastline vyskytujúcej sa v mnohých záhradách.
účinky
Vareniklín (ATC N07BA03) má vlastnosti odstavenia. Účinky sú dôsledkom selektívneho čiastočného agonizmu na nikotínovej báze acetylcholín receptora α4β2, brániaci väzbe nikotín a s tým spojená odmena a posilnenie. Čiastočný agonizmus znamená, že vareniklín pôsobí ako agonista aj antagonista receptora. Agonizmus utlmuje fajčenie chute a abstinenčné príznaky a antagonizmus zabraňuje odmeňujúcim a zosilňujúcim účinkom fajčenia. Vareniklín má dlhý polčas až 24 hodín.
indikácia
pre fajčenie ukončenie liečby u dospelých.
Dávkovanie
Podľa fajčenie Sprievodca. Liečba sa začína postupne počiatočným balením jeden až dva týždne pred ukončením fajčenia. Následne sa užije jedna tableta dvakrát denne, nezávisle od jedla. Odporúčané trvanie terapie je tri mesiace. Ak je odvykanie od fajčenia úspešné, liek sa má užívať ďalšie tri mesiace.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Vareniklín je slabo metabolizovaný a neinteraguje s CYP450. Filtruje sa, aktívne sa vylučuje transportérom organických katiónov OCT2 a primárne sa vylučuje močom. Vareniklín má hlboký potenciál pre liečivá interakcie. Odvykanie od fajčenia však môže zvýšiť plazmatické koncentrácie substrátov CYP1A2 bez ohľadu na príjem lieku.
Nepriaznivé účinky
Najčastejšie možné nepriaznivé účinky zahrnúť bolesť hlavyzávraty, únavaospalosť, nespavosťneobvyklé sny, nevoľnosťzažívacie ťažkosti, klávesy poruchy a zvýšená chuť do jedla. Niektoré z týchto vedľajších účinkov môžu súvisieť aj s odvykaním od fajčenia. V zriedkavých prípadoch boli hlásené závažné neuropsychiatrické poruchy (napr. Zmeny správania, psychóza, depresia, samovražedné predstavy).
