Produkty
bisfosfonáty sú komerčne dostupné vo forme filmom potiahnutých tablety a ako injekčné a infúzne prípravky. Tiež sa kombinujú fixne s vitamínom D3. Ich účinky na kosť boli popísané v 1960. rokoch. Etidronát bol prvou účinnou látkou, ktorá bola schválená (mimo obchodu).
Štruktúra a vlastnosti
bisfosfonáty obsahovať centrál uhlík atóm viazaný na dva fosfor atómy (PCP). Sú štruktúrnymi analógmi prirodzene sa vyskytujúcich anorganických pyrofosfátov (POP) nachádzajúcich sa v kostiach. bisfosfonáty sa enzymaticky nerozkladajú. Líšia sa na jednej strane dvoma bočnými reťazcami R1 a R2 a na druhej strane prítomnosťou a dusík atóm (aminoskupina).
účinky
Bisfosfonáty majú antiresorpčné vlastnosti. Ich účinky sú založené na pripojení kostí k hydroxyapatitu a inhibícii aktivity osteoklastov, ktorými sa prijímajú. Znižujú teda resorpciu kostí. Na druhej strane nemajú priamy vplyv na tvorbu kostí. Bisfosfonáty sú zabudované do kostí a majú veľmi dlhý konečný polčas. Pre alendronát, je to viac ako 10 rokov.
indikácia
Bisfosfonáty sa používajú hlavne na liečbu osteoporóza aby sa zabránilo zlomeninám. Ďalšie indikácie zahŕňajú:
- Pagetova choroba
- Pacienti s kostnými metastázami
- Malígna hyperkalcémia
Dávkovanie a aplikácia
Podľa odborných informácií. The interval dávkovania môže byť jeden deň, jeden týždeň, jeden mesiac, tri mesiace alebo dokonca jeden rok, v závislosti od lieku. Je potrebné dôsledne dodržiavať pokyny na užívanie, pretože inak sa absorpcia do tela, ktorá je už tak veľmi nízka, ďalej zníži a môžu sa vyskytnúť vedľajšie účinky:
- Užívajte ráno, v závislosti od účinnej látky 30 až 60 minút pôst, pred prvým príjmom potravy alebo tekutiny.
- Neberte so sebou vápnik, iné lieky, nápoje alebo doplnky stravy.
- Vezmite tablety nerozžutý pohárom vodovodného kohútika voda (> 2 dl) sedieť vzpriamene alebo v stoji.
- Po 30 až 60 minútach si neľahnite správa v závislosti od účinnej látky.
- Na požitie používajte iba klepnutie voda a nie minerálka.
- Necukajte a nežujte tablety.
- Neužívajte pred spaním alebo skôr, ako vstanete.
Presné pokyny by ste mali vziať z príbalového letáku, pretože sa mierne líšia v závislosti od lieku. Dôvody týchto špecifikácií sú na jednej strane hlboké ústne biologická dostupnosť, riziko pre interakcie a na druhej strane riziko podráždenia sliznice. Adekvátny prísun vápnik a vitamín D by malo byť zabezpečené. Môže sa odporučiť záznam v kalendári, ktorý pomáha pacientom pamätať na to, aby užívali lieky týždenne alebo mesačne. Niektoré drogy sa podávajú aj parenterálne ako injekcie or infúzie.
Aktívne zložky
Nasledujúce lieky sú v súčasnosti na trhu v mnohých krajinách:
- alendronát (Fosamax, Fosavance, generic).
- ibandronát (Bonviva, generic).
- Risedronát (Actonel, generiká)
- Zoledronát (Aclasta, Zometa, generiká).
Nasledujúce bisfosfonáty už nie sú na trhu v mnohých krajinách:
- Klodronát (Bonefos, mimo obchodu).
- Etidronát (Didronel, mimo obchodu)
- Pamidronát (Aredia, mimo obchodu)
- Tiludronát (Skelid, mimo obchodu)
Kontraindikácie
Kontraindikácie zahŕňajú (výber):
- precitlivenosť
- Akútny zápal tráviaceho traktu
- Klinicky manifestná osteomalácia
- Ochorenia pažeráka, ktoré môžu spomaliť transport do žalúdka
- Neschopnosť udržať vzpriamený postoj po dobu 30 minút.
- Ťažká renálna insuficiencia
- Neliečená hypokalciémia
- Gravidita, laktácia
Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Bisfosfonáty majú veľmi nízke orálne hodnoty biologická dostupnosť. Potraviny prijímané súčasne, nápoje ako minerálne látky voda a mlieko, vápnik, hliník, magnéziuma železo môže ďalej znižovať chudobných biologická dostupnosť, ostatné drogy ktoré dráždia sliznicu tráviaci trakt môže zvýšiť nepriaznivé účinkyBisfosfonáty zvyčajne neinteragujú s izoenzýmami CYP450.
Nepriaznivé účinky
Medzi najčastejšie potenciálne nepriaznivé účinky patria:
- Gastrointestinálne príznaky: Zápal pažeráka a žalúdok, GERD, dyspepsia, hnačka, bolesť bruchaa nevoľnosť.
- Bolesť kĺbov, svalová bolesť, muskuloskeletálna bolesť, svalstvo kŕčestuhnutosť svalov a kostry.
- Bolesť hlavy
- Kožná vyrážka
- Ochorenie podobné chrípke
Bisfosfonáty môžu veľmi zriedka spôsobiť vážne vedľajšie účinky. Patria sem lokalizované osteonekróza čeľuste a atypické zlomeniny stehennej kosti.