Účinky bisfosfonátov a vedľajšie účinky

Produkty

bisfosfonáty sú komerčne dostupné vo forme filmom potiahnutých tablety a ako injekčné a infúzne prípravky. Tiež sa kombinujú fixne s vitamínom D3. Ich účinky na kosť boli popísané v 1960. rokoch. Etidronát bol prvou účinnou látkou, ktorá bola schválená (mimo obchodu).

Štruktúra a vlastnosti

bisfosfonáty obsahovať centrál uhlík atóm viazaný na dva fosfor atómy (PCP). Sú štruktúrnymi analógmi prirodzene sa vyskytujúcich anorganických pyrofosfátov (POP) nachádzajúcich sa v kostiach. bisfosfonáty sa enzymaticky nerozkladajú. Líšia sa na jednej strane dvoma bočnými reťazcami R1 a R2 a na druhej strane prítomnosťou a dusík atóm (aminoskupina).

účinky

Bisfosfonáty majú antiresorpčné vlastnosti. Ich účinky sú založené na pripojení kostí k hydroxyapatitu a inhibícii aktivity osteoklastov, ktorými sa prijímajú. Znižujú teda resorpciu kostí. Na druhej strane nemajú priamy vplyv na tvorbu kostí. Bisfosfonáty sú zabudované do kostí a majú veľmi dlhý konečný polčas. Pre alendronát, je to viac ako 10 rokov.

indikácia

Bisfosfonáty sa používajú hlavne na liečbu osteoporóza aby sa zabránilo zlomeninám. Ďalšie indikácie zahŕňajú:

  • Pagetova choroba
  • Pacienti s kostnými metastázami
  • Malígna hyperkalcémia

Dávkovanie a aplikácia

Podľa odborných informácií. The interval dávkovania môže byť jeden deň, jeden týždeň, jeden mesiac, tri mesiace alebo dokonca jeden rok, v závislosti od lieku. Je potrebné dôsledne dodržiavať pokyny na užívanie, pretože inak sa absorpcia do tela, ktorá je už tak veľmi nízka, ďalej zníži a môžu sa vyskytnúť vedľajšie účinky:

  • Užívajte ráno, v závislosti od účinnej látky 30 až 60 minút pôst, pred prvým príjmom potravy alebo tekutiny.
  • Neberte so sebou vápnik, iné lieky, nápoje alebo doplnky stravy.
  • Vezmite tablety nerozžutý pohárom vodovodného kohútika voda (> 2 dl) sedieť vzpriamene alebo v stoji.
  • Po 30 až 60 minútach si neľahnite správa v závislosti od účinnej látky.
  • Na požitie používajte iba klepnutie voda a nie minerálka.
  • Necukajte a nežujte tablety.
  • Neužívajte pred spaním alebo skôr, ako vstanete.

Presné pokyny by ste mali vziať z príbalového letáku, pretože sa mierne líšia v závislosti od lieku. Dôvody týchto špecifikácií sú na jednej strane hlboké ústne biologická dostupnosť, riziko pre interakcie a na druhej strane riziko podráždenia sliznice. Adekvátny prísun vápnik a vitamín D by malo byť zabezpečené. Môže sa odporučiť záznam v kalendári, ktorý pomáha pacientom pamätať na to, aby užívali lieky týždenne alebo mesačne. Niektoré drogy sa podávajú aj parenterálne ako injekcie or infúzie.

Aktívne zložky

Nasledujúce lieky sú v súčasnosti na trhu v mnohých krajinách:

Nasledujúce bisfosfonáty už nie sú na trhu v mnohých krajinách:

  • Klodronát (Bonefos, mimo obchodu).
  • Etidronát (Didronel, mimo obchodu)
  • Pamidronát (Aredia, mimo obchodu)
  • Tiludronát (Skelid, mimo obchodu)

Kontraindikácie

Kontraindikácie zahŕňajú (výber):

  • precitlivenosť
  • Akútny zápal tráviaceho traktu
  • Klinicky manifestná osteomalácia
  • Ochorenia pažeráka, ktoré môžu spomaliť transport do žalúdka
  • Neschopnosť udržať vzpriamený postoj po dobu 30 minút.
  • Ťažká renálna insuficiencia
  • Neliečená hypokalciémia
  • Gravidita, laktácia

Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.

interakcie

Bisfosfonáty majú veľmi nízke orálne hodnoty biologická dostupnosť. Potraviny prijímané súčasne, nápoje ako minerálne látky voda a mlieko, vápnik, hliník, magnéziuma železo môže ďalej znižovať chudobných biologická dostupnosť, ostatné drogy ktoré dráždia sliznicu tráviaci trakt môže zvýšiť nepriaznivé účinkyBisfosfonáty zvyčajne neinteragujú s izoenzýmami CYP450.

Nepriaznivé účinky

Medzi najčastejšie potenciálne nepriaznivé účinky patria:

Bisfosfonáty môžu veľmi zriedka spôsobiť vážne vedľajšie účinky. Patria sem lokalizované osteonekróza čeľuste a atypické zlomeniny stehennej kosti.