Produkty
orlistat je k dispozícii v mnohých krajinách vo forme kapsule a je schválený od roku 1998 (Xenical, 120 mg, Roche Pharmaceuticals). V roku 2009 bolo tiež schválené na samoliečbu po odbornej konzultácii so zdravotníckymi pracovníkmi bez lekárskeho predpisu lekára v polovičnej dávke (Alli, 60 mg, GlaxoSmithKline). The generic Xenická droga orlistat Sandoz 120 bol schválený v decembri 2011. Calobalin Sandoz (60 mg) sa začal predávať v lete 2012. Na jeseň 2012 bola spoločnosť Alli opäť stiahnutá z trhu kvôli problémom s dodávkami.
Štruktúra a vlastnosti
orlistat (= tetrahydrolipstatín, C29H53NO5Mr = 495.73 g / mol) je chemicky mierne upravený prírodný produkt. Je to stabilný a nasýtený dervát lipstatínu, ktorý sa prirodzene vyskytuje lipáza inhibítor z. Existuje ako biely kryštalický materiál prášok to je lipofilné a prakticky nerozpustné v voda.
účinky
Orlistat (ATC A08AB01) je a lipáza inhibítor, ktorý inhibuje trávenie tukov v žalúdok a horný tenké črevo, redukcia tuku v strave vstrebávanie približne o 30% (60 mg: približne 25%). Triglyceridy sa už nemôžu štiepiť lipázami na mastné kyseliny a monoglyceridy. Vďaka tomu sa tuk z potravy nemôže vstrebávať a vylučuje sa nestrávený. Orlistat účinkuje lokálne v čreve, ťažko sa vstrebáva, nemá centrálny účinok nervový systém a nemožno ich zneužiť ako stimulant. Hovorí sa mu tiež „antabuse pre nadváha ľudí “, pretože z dôvodu možného nepriaznivé účinky, tuk sa v skutočnosti môže počas liečby prijímať iba v malom množstve. Na rozdiel od početných doplnky stravy na trhu ako výrobky na chudnutie, Orlistat je vedecky a klinicky veľmi dobre preštudovaný. Používatelia môžu stratiť až o 50% väčšiu váhu ako v prípade strava sám. Ak teda zhodíte 4 kg, môžete pomocou Orlistatu znížiť svoju váhu až o ďalšie 2 kg.
Mechanizmus účinku
Hydrolýza triglyceridov spočíva v interakcii s aktívnym miestom lipáz, ktoré obsahuje katalytickú triádu s aminokyselinou serínom. Orlistat je β-laktón, ktorý kovalentne viaže tento serín a nezvratne inhibuje tráviaci enzým. Je selektívny pre lipázy (napr. Pankreatické lipáza, žalúdočná lipáza) a neinhibuje iné tráviace enzýmy ako trypsín alebo chymotrypsín.
indikácia
Nadváha a obezita (BMI ≥ 28 kg / m2) spolu s nízkotučným a nízkokalorickým strava.
Dávkovanie
Podľa pokynov v príbalovom letáku. Obvyklý dávka je 27 mg, 60 mg alebo 120 mg 3-krát denne. The kapsule alebo žuvacie tablety sa užívajú buď bezprostredne pred, počas alebo do jednej hodiny po jedle. Ak jedlo neobsahuje tuk, dávka možno vynechať. Súčasné jedlo môže obsahovať asi 15 g tuku.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Chronický malabsorpčný syndróm
- Cholestáza (stagnácia žlče)
- Súbežná liečba cyklosporínom
- Tehotenstvo a laktácia
Všetky podrobnosti o preventívnych opatreniach a interakcie nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Droga-droga interakcie sú možné s cyklosporín, amiodarón, antagonisty vitamínu K a antiepileptiká. Vstrebávanie of cyklosporín a amiodarón je inhibovaný. Orlistat môže znižovať vstrebávanie rozpustný v tukoch vitamíny (A, D, E, K). Môže sa zvážiť užívanie multivitamínu. Odporúča sa užiť ho pred spaním. Kedy hnačka sa vyskytuje ako nepriaznivý účinok, ochrana orálne antikoncepčné prostriedky môže byť znížená.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejšie nepriaznivé účinky zahŕňajú nepríjemné zažívacie príznaky, ako je vylučovanie olejových sekrétov, nadúvanie s výtokom stolice, nutkaním na stolicu, mastnou alebo mastnou stolicou, zvýšeným vyprázdňovaním, bolesť brucha, riedka stolica a inkontinencia. Tieto účinky možno znížiť nízkotučným strava. Medzi ďalšie možné vedľajšie účinky patrí nepríjemné pocity v zuboch, nepríjemné pocity v ďasnách, chrípkaúzkosť, bolesti hlavy, infekcie dýchacích ciest, infekcie močových ciest, menštruačné nepravidelnosti, únavaa reakcie z precitlivenosti.Izolované prípady cholestatiky pečeň zápal (zápal pečene), žltačka, hepatocelulárne nekróza, pečeň zlyhanie, žlčové kamene, nadmorská výška pečeň enzýmy (transaminázy, alkalická fosfatáza) a prípady pankreatitídy (zápal pankreasu) boli hlásené. Presný mechanizmus nie je známy a vzťah nebol presvedčivo dokázaný.
