izoniazid je aktívna zložka v antibiotiká trieda drogy a je priradený k tuberkulostatiká skupina. Liek sa používa na liečbu a prevenciu tuberkulóza u infikovaných jedincov.
Čo je izoniazid?
izoniazid sa používa na liečbu a prevenciu tuberkulóza u infikovaných jedincov. Hlavný pôvodca tuberkulóza je Mycobacterium tuberculosis. izoniazid je skratka pre izonikotínový hydrazid. Je to antibiotikum používa sa predovšetkým v kombinácii s antibiotikom rifampicín liečiť infekčná choroba tuberkulóza. U pacientov s HIV sa izoniazid používa najmä na profylaxiu tuberkulózy. Vo výsledku sa výrazne znížil počet prípadov tuberkulózy a tiež celkový počet úmrtí na tuberkulózu u pacientov s HIV. Prvá syntéza lieku sa uskutočnila v roku 1912 na pražskej univerzite a uskutočnili ju Meyer a Malley. Avšak antibiotikum účinok bol prvýkrát zaznamenaný asi o 30 rokov neskôr. V laboratóriách farmaceutických spoločností Hoffman-La Roche a Bayer AG pokračovali výskumníci a chemici Herbert Fox a Gerhard Domagk a ich tím vo vývoji látky, až kým nebola konečne pripravená na trh.
Farmakologický účinok
Baktericídne činidlo izoniazid je absorbované bakteriálnymi bunkami. Vo vnútri bakteriálnej bunky potom enzým kataláza alebo peroxidáza (KatG) prevádza izoniazid na kyselinu izonikotínovú. Táto kyselina izonikotínová je zabudovaná do NAD koenzýmov pomocou baktérie namiesto kyselina nikotínová. NAD zohrávajú rozhodujúcu úlohu v rôznych metabolických procesoch a metabolických reakciách. Vďaka zabudovanej kyseline izonikotínovej koenzýmy už nemôžu plniť svoju funkciu, takže syntéza nukleové kyseliny a syntéza kyseliny mykolovej je narušená. Kyselina mykolová je dôležitou súčasťou bunkových stien baktérie. To vytvára odolnosť baktérie. Keď je bunková stena nestabilná kvôli antibiotikumsa baktérie zahynúť.
Lekárske použitie a použitie
Hlavnou indikáciou izoniazidu je liečba tuberkulózy. Liek sa tiež používa na liečbu ľudí, ktorí boli infikovaní tuberkulózou, ale ešte neochoreli. Tuberkulóza je infekčná choroba ktoré môžu byť spôsobené rôznymi mykobaktériami. Hlavným patogénom je však Mycobacterium tuberculosis. Každý rok zomiera na tuberkulózu asi 1.3 milióna ľudí. V zásade možno tuberkulózu rozdeliť do rôznych etáp. Závažné infekcie sa vyskytujú hlavne u ľudí so zníženou imunitou. Z tohto dôvodu sa antibiotikum izoniazid používa aj na prevenciu tuberkulózy u pacientov s HIV. Na tento účel sa antibiotikum zvyčajne podáva orálne. Na približne 90 percentách má izoniazid dobrý biologická dostupnosť. Acetylácia v pečeň je 75 percent. Liečivo a jeho metabolity sa nakoniec vylučujú obličkami. Izoniazid sa zvyčajne podáva spolu s inými tuberkulostatiká. To má zabrániť vývoju rezistencie.
Riziká a vedľajšie účinky
Liečba izoniazidom môže spôsobiť gastrointestinálne príznaky ako napr nevoľnosť, zvracanie, Alebo hnačka. Centrálne nervový systém poruchy, alergie a periférne neuropatie tiež patria medzi možné vedľajšie účinky. Ďalej intrahepatálny ikterus (žltačka) sa môže vyskytnúť z dôvodu niektorých pečeň toxicita. Kvôli postihnutým pečeň, niektorí pacienti tiež trpia neznášanlivosť na alkohol. Vitamín Počas užívania antibiotika sa môže vyvinúť nedostatok B6. Toto môže viesť k rozvoju polyneuritídy, ktorá je spojená s rôznymi neurologickými príznakmi, ako sú mravčenie, poruchy citlivosti alebo paralýza. Aby sa zabránilo takejto polyneuritíde, môže ošetrujúci lekár dodatočne podať a vitamín Príprava B6. Izoniazid ukazuje interakcie s rôznymi inými prípravkami. Keď acetaminofén (paracetamol) sa podáva súčasne, zvyšuje sa toxicita tohto lieku, takže môže dôjsť k závažnému poškodeniu pečene. Existuje tiež interakcia s liekom karbamazepín. Izoniazid klesá karbamazepín klírens tak, aby liečivo zostalo v krv dlhšie. Hladiny liečiva naopak ketokonazol, liek používaný na liečbu plesňových infekcií, sa znižuje izoniazidom. Izoniazid zvyšuje sérové hladiny teofylín a valproát.teofylín sa používa na liečbu bronchiálna astma a valproát na liečbu epilepsie. Izoniazid je absolútne kontraindikovaný pri ochoreniach pečene. Jeho použitiu by sa preto malo podľa možnosti vyhnúť pri akútnej liečbe zápal pečene a hepatálna insuficiencia. Užívanie antibiotika izoniazid sa tiež neodporúča v alkohol zneužívania a pri metabolických chorobách cukrovka mellitus.
