Produkty
Kyselina nikotínová bola komerčne dostupná vo forme s riadeným uvoľňovaním tablety ako pevná kombinácia s laropiprant (Tredaptive, 1000 20 mg / 2009 mg). Kombinácia bola schválená v mnohých krajinách v roku 31 a nahradila predchádzajúce monopreparáty, ako je Niaspan. Droga bola stiahnutá z trhu 2013. januára XNUMX.
Štruktúra a vlastnosti
Kyselina nikotínová (C.5H5NO2Mr = 12.1 g / mol) je 3-pyridínkarboxylová kyselina. Existuje ako biely kryštalický materiál prášok ktorý je rozpustný vo vare voda. Kyselina nikotínová je tiež známa ako niacín a je to vitamín patriaci do komplexu B.
účinky
Kyselina nikotínová (ATC C10AD02) znižuje hladinu lipidov. Znižuje VLDL, LDLa triglyceridy a zvyšuje sa HDL. Počas liečby je časté začervenanie (pozri nižšie). Tento vedľajší účinok je spôsobený prostaglandínom D2 (PGD2), ktorý spôsobuje vazodilatáciu v koža naviazaním na PGD2 receptor-1. Laropiprant blokuje väzbu prostaglandínu D2 na jeho receptor a znižuje frekvenciu a intenzitu nežiaduceho účinku. V januári 2013 Európska agentúra pre lieky vyhodnotila pomer prínosu a rizika lieku ako negatívny. Viacročná štúdia s 25,000 XNUMX účastníkmi nedokázala potvrdiť klinickú účinnosť v kombinácii s liekom statíny. Kyselina nikotínová /laropiprant neznížila riziko závažných kardiovaskulárnych chorôb ako napr srdce útok a mŕtvica - ale súčasne sa vyskytli vedľajšie účinky, niektoré z nich závažné. Tieto zistenia sa netýkajú kyseliny nikotínovej ako vitamínu. Väčšina drogy obsahujúce vitamín B3 obsahujú nikotínamid, ktorý sa podáva v oveľa menších dávkach, neznižuje hladinu lipidov a nespôsobuje návaly horúčavy.
indikácia
Na liečbu porúch metabolizmu lipidov (kombinovaná dyslipidémia, prim hypercholesterolémia).
Dávkovanie
Podľa SPC. tablety sa užívajú jedenkrát denne večer po jedle alebo pred spaním po jedle s nízkym obsahom tuku. Kyselina nikotínová sa často podáva v kombinácii s statíny.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Porucha funkcie pečene
- Trvalo zvýšené pečeňové enzýmy
- Aktívny žalúdočný vred
- Arteriálne krvácanie
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Droga-droga interakcie boli opísané s iónomeničovými živicami, antihypertenzíva, statíny, kyselina acetylsalicylováa klopidogrel. Laropiprant preukázal interakciu s midazolam.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejším potenciálnym nepriaznivým účinkom je nával horúčavy, ktorý je sčervenaním koža ktoré môžu byť sprevádzané pocitom tepla, svrbením a mravenčením. Medzi ďalšie časté vedľajšie účinky patrí hnačka, dyspepsia, nevoľnosť, zvracanie, koža vyrážka, závrat, bolesť hlavya parestézie.
