Produkty
Nízkomolekulárne heparíny sú komerčne dostupné ako injekcie riešenie, vo forme naplnené injekčné striekačky, ampulky a lancetové ampulky. Účinné látky, ktoré sa v súčasnosti bežne používajú v mnohých krajinách, boli prvýkrát schválené koncom 1980. rokov. biosimilars sú k dispozícii v niektorých krajinách. Aktívne zložky sú v angličtine skrátené skratkou LMWH (nízkomolekulárne heparíny).
Štruktúra a vlastnosti
Nízkomolekulárne heparíny sú soli sulfátovaných glykozaminoglykánov, ktoré sa získavajú chemickou alebo enzymatickou depolymerizáciou alebo frakcionáciou heparín. heparín je živočíšny produkt pochádzajúci z čreva sliznice ošípaných. Priemerná molekulová hmotnosť nízkomolekulárnych heparínov je menej ako 8000 XNUMX Da. Za nefrakcionované heparín, je to asi 15,000 XNUMX Da. Heparíny pozostávajú zo striedajúcich sa jednotiek D-glukosamín a kyselina urónová (kyselina D-glukurónová alebo kyselina L-idurónová). Pre interakciu s antitrombínom zameraným na liečivo je dôležitá pentasacharidová sekvencia, ktorá je náhodne distribuovaná v makromolekule. Nízkomolekulárne heparíny existujú ako biele hygroskopické prášky a sú ľahko rozpustné v voda.
účinky
Nízkomolekulárne heparíny (ATC B01AB) majú antitrombotické vlastnosti. Účinky sú spôsobené väzbou a aktiváciou antitrombínu (synonymum: antitrombín III). Antitrombín zase deaktivuje faktor zrážania Xa v krv zrážacia kaskáda. Na rozdiel od štandardného heparínu (nefrakcionovaný heparín) nízkomolekulárne heparíny ťažko interagujú s trombínom (faktor IIa) a spôsobujú menšie krvácanie. Majú lepšie farmakokinetické a farmakodynamické vlastnosti. Patria sem vyššie biologická dostupnosť, dlhší polčas, predvídateľná účinnosť (č monitoring) a menej nepriaznivé účinky, Priamy inhibítory faktora Xa ktoré sa môžu podávať perorálne, sú dnes tiež komerčne dostupné.
indikácia
Nízkomolekulárne heparíny sa používajú na prevenciu a liečbu tromboembolických ochorení venózneho pôvodu (hlboká žilová trombóza, pľúcne embólia). Používajú sa napríklad po chirurgických zákrokoch, počas dialýzau ležiacich (imobilizovaných) pacientov v srdce choroba a v rakovina. Medzi ďalšie indikácie patrí nestabilita angína a infarkt myokardu (infarkt myokardu bez vlny Q, STEMI).
Dávkovanie
Podľa SPC. Drogy sa zvyčajne podávajú subkutánne a menej často intravenózne (i.v. bolus). Subkutánnu injekciu si pacienti podávajú tiež sami po príslušnom poučení. Dávkovanie závisí od telesnej hmotnosti pacienta.
Agenti
- Dalteparín (Fragmin)
- Enoxaparín (Clexane)
- Nadroparín (Fraxiparine, Fraxiforte)
V mnohých krajinách už nie je komerčne dostupný:
- Ardeparín
- Bemiparín
- Certoparin (Sandoparin, mimo obchodu)
- Parnaparín
- Reviparín
- Tinzaparín
Kontraindikácie
Kontraindikácie zahŕňajú (výber):
- precitlivenosť
- Závažné poruchy zrážania
- Akútne, klinicky významné krvácanie
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Pri používaní iných látok, ktoré pôsobia, je potrebná opatrnosť krv zrážanie (antitrombotiká, antikoagulanciá, NSAID).
Nepriaznivé účinky
Najčastejšie možné nepriaznivé účinky zahŕňajú krvácanie, trombocytopénia, prechodné zvýšenie v pečeň enzýmya miestne reakcie v mieste vpichu, ako napr bolesť a modrina (hematóm).
