Ciklezonid

Produkty

Ciklezonid sa podáva s odmeranou dávkoudávka inhalátor (Alvesco). Bol schválený v mnohých krajinách od roku 2006. V Spojených štátoch je tiež komerčne dostupný ako nosný sprej na liečbu alergickej nádchy od roku 2012 (Zetonna).

Štruktúra a vlastnosti

Ciclesonid (C.₃₂H₄₄O₇M_r = 540.7 g / mol) je proliečivo a je hydrolyzované intracelulárnymi esterázami v pľúca na aktívny metabolit C21-desizobutyrylcyklesonid (= desciklesonid). To poskytuje určitú selektivitu pre nižšie dýchacie cesty. Ciclesonid je nehalogénovaný glukokortikoid, ktorý je štrukturálne blízko príbuzný budezonid a existuje ako -enantiomér. Je to biely až žltkastobiely kryštalický prášok ktorá je v voda.

účinky

Ciklezonid (ATC R03BA08) má protizápalové, antiastmatické, antialergické a imunosupresívne vlastnosti. Účinky sú spôsobené väzbou metabolitu desciclesonidu na glukokortikoidový receptor. Maximálny účinok sa oneskorí a dostaví sa asi po štyroch týždňoch. Niektoré vlastnosti zlúčeniny sprostredkovávajú selektívny účinok v pľúcach a predpokladá sa, že znižujú systémové nežiaduce účinky:

• Administrácia liečiva ako neaktívneho proliečiva a enantioméru (aktivácia „na mieste“).
• Nízke orálne biologická dostupnosť (<1%), vysoká metabolizmus prvého priechodu a rýchle eliminácia.
• Vysoká depozícia v pľúcach
• Vysoká väzba na bielkoviny

indikácia

• Na dlhodobú liečbu bronchiálnej astmy
• Alergická nádcha (nosný sprej, zatiaľ nie v mnohých krajinách).

Dávkovanie

Podľa štítku s liekom. Liek je určený na pravidelné používanie a vdychuje sa 1-2 krát denne. Nie je vhodný na liečbu akútnych stavov astma útok. Znížiť riziko vzniku orálna drozd, použite pred jedlom alebo opláchnite ústa po inhalácia.

Kontraindikácie

• precitlivenosť

Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.

interakcie

Ciklezonid sa ďalej metabolizuje po hydrolýze prostredníctvom CYP3A4 a v menšej miere prostredníctvom CYP2D6. Z dôvodu nízkych plazmatických koncentrácií je relevantným farmakokinetickým liekom interakcie sa neočakávajú. Spolu-správa silných inhibítorov CYP môže viesť k zvýšeniu ciklezonidu alebo jeho metabolitov.

Nepriaznivé účinky

Najčastejšie možné nepriaznivé účinky ktoré sa občas vyskytujú, patria orálna drozd, bolesť hlavy, zachrípnutie, kašeľ po inhaláciaparadoxný bronchospazmus, nevoľnosť, zvracanie, zlé klávesyvyrážky a suché ústa. Rovnako ako u iných inhalačné glukokortikoidyexistuje riziko systémových vedľajších účinkov. Orálna drozd Zdá sa, že sa vyskytuje o niečo menej často v porovnaní s inými inhalačnými glukokortikoidmi.