zikonotid je názov pre analgetikum. Liek sa používa na liečbu závažných chronických bolesť.
Čo je zikonotid?
zikonotid je názov pre analgetikum. Liek sa používa na liečbu závažných chronických bolesť. zikonotid sa podáva pomocou intratekálneho katétra. Aktívna zložka zikonotid je polypeptid používaný ako analgetikum pod obchodným názvom Prialt. Droga pôvodne pochádza z jedu morského slimáka Conus magus. V medicíne sa však používa syntetická replika prírodnej látky. Zikonotid bol uvedený na trh v roku 2001 na liečbu zriedkavých chorôb. Od roku 2005 je účinná látka v Európe schválená pod názvom Prialt. V počiatočnej fáze sa považoval zikonotid za možnú náhradu morfium. Od roku 2010 sa však o lieku diskutuje kvôli vyššiemu riziku samovraždy, a to na základe niekoľkých jednotlivých prípadov.
Farmakologický účinok
Zikonotid nie je opioid a neinteraguje s opiátovými receptormi. Namiesto toho je pôsobenie peptidu aminokyseliny založené na pôsobení ako antagonista N-typu vápnik kanály, ktoré sú napäťovo hradlované. Vyskytujú sa vysoko hustota v špeciálnych neuronálnych bunkách v zadnej časti rohu miecha. Na týchto miestach kanály NCCB, ako sa tiež nazývajú, regulujú uvoľňovanie neurotransmiterov zapojených do spracovania bolesť. Viazaním vápnik kanály, zikonotid môže spomaliť prítok vápnika smerom k nociceptívnej aferentnej sústave nervy. Kvôli blokáde typu N. vápnik kanály, je nakoniec prerušený prenos bolestivých signálov. Zikonotid má navyše neuroprotektívny účinok. Z chemického hľadiska predstavuje zikonotid omega-conopeptid MVIIA. Toto je malá molekula proteínu zložená z 25 aminokyseliny. Účinná látka nie je vhodná na požitie vo forme tabliet, pretože molekula proteínu by sa štiepila trávením enzýmy v zažívacom trakte. Zikonotid by preto nebol schopný dosiahnuť svoje cieľové miesto v EÚ miecha. Z tohto dôvodu sa účinná látka podáva telu výlučne kontinuálnou infúziou do miechový kanál. Liečivo sa podáva ako acetát mechanickou pumpou proti bolesti. Kombinácia zikonotidu a relaxancií s centrálnym účinkom, lokálne anestetikáa opioidy je tiež možné.
Lekárske použitie a použitie
Aj keď zikonotid patrí k neopioidným analgetikám, je vhodný na liečbu výrazných chronická bolesť, Avšak, jeho správa je obmedzená na ľudí, u ktorých je intratekálna anestézie je požadované. Pri tomto postupe sa analgetikum podáva priamo do miechový kanál ktorý prechádza niekoľkými stavcami. Vo väčšine prípadov zikonotid terapie postihuje pacientov, u ktorých sú opioidné prípravky nedostatočné na liečbu alebo ktorí na ne neznášajú. Na rozdiel od iných neopioidných analgetík je zikonotid vhodný aj na liečbu silných bolestí. Zikonotid sa podáva pomocou intratekálneho katétra. Je dôležité uchovávať liek pri teplotách od 2 do 8 stupňov Celzia a nesmie byť vystavený teplotám pod nulou. Liek musí byť navyše chránený pred svetlom. The dávka zikonotidu na začiatku liečby je 2.4 µg denne. V ďalšom priebehu sa dávka zvýši na požadovanú úroveň. Preto odporúčané maximálne množstvo dosahuje 21.6 µg za deň. Vo väčšine prípadov a dávka 9.6 µg sa považuje za dostatočné.
Riziká a vedľajšie účinky
Užívanie zikonotidu môže byť spojené s niekoľkými vedľajšími účinkami. Pocit slabosti, nevoľnosť, zvracanie, poruchy chôdze, rozmazané videnie a zmätenosť sú obzvlášť časté. Tiež nie je nezvyčajné pociťovať nežiaduce vedľajšie účinky ako napr strata chuti do jedlaproblémy so spánkom, zmeny náladynervozita, videnie dvojitých obrazov, zvuky sluchu, úzkosť, poruchy myslenia, paranoja, močová inkontinencia, zadržiavanie moču, svalová bolesť, voda zadržiavanie v telesných tkanivách, bolesť v hrudi, pocity chladu, chudnutie, ťažkosti dýchanie, silné potenie, svrbenie, nízke krv tlak, suchý ústa, zvonenie v ušiach, horúčkaa depresia.Ďalšie možné vedľajšie účinky, ktoré sa však vyskytujú pomerne zriedkavo, sú bezvedomie, problémy s chôdzou, vyrážky na kožabolesť v krk, bolesť v chrbte, zvýšená telesná teplota, kŕče, akútne oblička zlyhanie resp zápal mozgových blán. Aj a mŕtvica rovnako ako krv otravy sú v oblasti možností. Existuje podozrenie na súvislosť medzi užívaním zikonotidu a pokusmi o samovraždu. Preto by pred liečbou malo byť vykonané dôkladné vyšetrenie lekárom. Rovnako dôsledne monitoring odporúčajú členovia rodiny. Ak pacient trpí precitlivenosťou na zikonotid, účinná látka sa nesmie použiť. Je tiež potrebné vyhnúť sa kombinácii s chemoterapeutickými látkami. Jedná sa o protirakovinové látky a rôzne antibiotiká, za predpokladu, že ich správa prebieha tiež prostredníctvom internetovej stránky miechový kanál. Užívanie drogy počas tehotenstva a laktácia sa neodporúča. Aj keď v tomto období neexistujú žiadne štúdie o rizikách u ľudí, štúdie na zvieratách preukázali škodlivé účinky na potomstvo. O tom, či je použitie zikonotidu u detí vhodné, rozhoduje ošetrujúci lekár. O tejto téme ešte neexistujú žiadne štúdie. Súčasné použitie zikonotidu a niektorých ďalších drogy môže niekedy viesť na škodlivé interakcie. Napríklad aktívne zložky, ako je antihypertenzívum klonidínsa lokálne anestetikum bupivakaínanestetikum propofol, alebo svalová relaxancia baklofén môže spôsobiť ospalosť, keď sa podáva spolu so zikonotidom. Ak je analgetikum kombinované s morfium, odporúča sa tiež opatrnosť. Už pri nízkych dávkach zikonotidu sa u pacientov často vyskytli závažné vedľajšie účinky, ako sú poruchy chôdze, zmätenosť a bludy. Okrem toho pacienti často trpeli poruchami chuti do jedla a zvracanie.
