Pyrazinamid je liek používaný na liečbu tuberkulóza (tuberkulostat). Táto látka sa používala od 1950. rokov XNUMX. storočia na boj proti pľúca choroba ako súčasť kombinácie terapie.
Čo je pyrazínamid?
Pyrazinamid (Skrátene PZA) je antibiotikum ktorá sa od 1950. rokov používa na boj tuberkulóza choroba. Droga sa tiež často označuje ako pyrazínkarboxamid, je voda-rozpustný a je bielej farby. Z dôvodu jeho zamýšľaného použitia ako a tuberkulóza droga, je klasifikovaný ako tuberkulát. V chémii sa na označenie látky používa molekulárny vzorec C5-H5-N3O. Morálna hmota of pyrazínamid je 123.11 g-mol-1. Účinná látka pyrazínamid sa predáva napríklad pod obchodnými názvami Pyrafate, Rifater, Rimstar a Tebesium Trio. PZA účinkuje výhradne na pôvodcu tuberkulózy (Mycobacterium tuberculosis). Neexistuje teda žiadna účinnosť, pokiaľ ide o hovädziu formu baktérie (Mycobacterium bovis) alebo formy odlišné od základného typu (atypické mykobaktérie).
Farmakologický účinok
Aj keď sa PZA používa na boj proti tuberkulóze od 1950. rokov XNUMX. storočia, presné mechanizmus akcie zlúčeniny nebolo dlho jasné. Spoliehalo sa iba na účinnosť liečby. The mechanizmus akcie pyrazínamidu bola takmer úplne objasnená až v roku 2011. Zatiaľ čo konvenčné antibiotiká primárne zabiť baktérie ktoré stále rastú, PZA zabíja predovšetkým rastúce baktérie. Jeho mechanizmus akcie predstavuje teda odchýlku od normy. Je to preto, lebo rastie baktérie (známi ako persistéri) sú zvyčajne oveľa menej citliví na antibiotiká než tie, ktoré sú už v nečinnom štádiu. Pyrazinamid však účinkuje výlučne v tele. V skúmavkách nebolo možné zistiť žiadny účinok, čo prispelo k tomu, že mechanizmus účinku zostal tak dlho neznámy. Už pred rokom 2011 sa však vedelo, že PZA pôsobí ako proliečivo. Látka premieňa kyselinu pyrazinoidovú v tele a pôsobí v kyslom prostredí. Pyranizid sa viaže na bunkový proteín (RspA S1) a bráni tak translácii v tuberkulóznej baktérii. Vďaka tomu sa baktéria už nedokáže chrániť pred toxickými fragmentmi bielkovín. Tieto fragmenty sú tvorené samotnou baktériou, keď je pod stres. Vďaka tomuto mechanizmu účinku PZA skracuje liečbu tuberkulóznej choroby z 9 na 12 mesiacov na zvyčajne 6 mesiacov.
Lekárske použitie a použitie
Pyrazinamid sa používa od 1950. rokov XNUMX. storočia na boj proti tuberkulóze pľúc. Látka je jednou z antibiotiká a je tuberkulostatikum. Indikácia existuje výlučne pre tuberkulózu u ľudí. Pyrazinamid nie je použiteľný pre atypické formy baktérie (atypické mykobaktérie) alebo hovädzia forma baktérií (MYcobacterium bovis). Ak sa užíva včas, skracuje priemernú dĺžku liečby tuberkulózy z približne 9 na 12 mesiacov na 6 mesiacov. Liečivo sa zvyčajne používa v kombinácii terapie. Pacienti tiež často užívajú izoniazid, etambutol a rifampicín ako súčasť ich terapie. Presná kombinácia sa však môže líšiť v závislosti od zvolenej formy terapie. Forma terapie závisí od trvania a závažnosti ochorenia, ako aj od veku pacienta. Na týchto faktoroch závisí aj priemerná doba liečby.
Riziká a vedľajšie účinky
Pyrazinamid môže spôsobovať vedľajšie účinky. Nie je to však nevyhnutne tak. Pred prvým použitím by sa malo skontrolovať, či neznášate pyrazínamid alebo látky s ním spojené. V prípade alergie, použitie alebo požitie je zakázané. Okrem toho je pyrazínamid kontraindikovaný v závažných prípadoch pečeň dysfunkcia, oblička dysfunkcia, akútna dna útokov a počas existujúcich tehotenstva a laktáciu. Zvýšená opatrnosť sa odporúča aj u pacientov, ktorí pravidelne konzumujú vysoké množstvá alkohol. Pretože pyrazinamid môže mať účinky na pečeň a oblička funkcia, funkcia orgánu monitoring sa majú počas liečby vykonávať v pravidelných intervaloch. Toto monitoring by mali pokračovať niekoľko týždňov po liečbe. Ďalej sú známe nasledujúce vedľajšie účinky:
Často (menej ako 1 z 10 pacientov, ale viac ako 1 zo 100): strata chuti do jedla, nevoľnosť, nevoľnosť, strata hmotnosti, poškodenie pečeň, pálenie záhy, citlivosť na svetlo a zvýšenie krv kyselina močová úrovniach. Medzi zriedkavé vedľajšie účinky patrí bolesť hlavy, vzrušivosť, nespavosťa závrat. Zriedkavé vedľajšie účinky sú tie, ktoré sa vyskytnú u menej ako 1 z 1,000 1 liečených ľudí, ale u viac ako 10,000 z 1 10,000 ľudí. U menej ako XNUMX z XNUMX XNUMX prípadov sú poruchy krv systém formovania (napr. anémia) a trombocytopénia (veľmi zriedkavé). Je povinné dodržiavať pokyny lekára i lekárnika. Mali by sa okamžite kontaktovať v prípade výskytu týchto a ďalších vedľajších účinkov.
