linezolid je antibiotikum z triedy oxazolidinónov drogy. Droga sa používa ako rezerva antibiotikum.
Čo je linezolid?
V súčasnej dobe, linezolid je jediný MRSA-aktívny antibiotikum dostupné na perorálne aj intravenózne použitie. Droga linezolid patrí do celkom novej skupiny oxazolidinónov. Oxazolidinóny majú nasýtené heterocyklické zlúčeniny. Inhibujú biosyntézu bielkovín v baktérie. Avšak na rozdiel od iných antibiotiká ako sú tetracyklíny, makrolidy a linkozamidy, už inhibujú nástup syntézy. Linezolid je antibiotikum používané hlavne na infekcie vyvolané vankomycínu-odolný patogény. Linezolid je obzvlášť účinný pri infekciách grampozitívnych baktérie. Momentálne je jediný MRSA-aktívne antibiotikum dostupné na perorálne aj intravenózne použitie. MRSA Termín „bakteriálny kmeň“ označuje kmene baktérie Staphylococcus aureus ktoré sú rezistentné na všetok ß-laktám antibiotiká, Ako sú penicilín. Typicky tieto patogény sú multirezistentné a majú tiež odolnosť voči antibiotiká ako sú chinolóny, tetracyklíny, erytromycín, sulfónamid a vankomycínu. Linezolid má schválenia na liečbu nozokomiálnych nákaz pneumónia a vážne koža a infekcie mäkkých tkanív.
Farmakologický účinok
Antibiotikum linezolid inhibuje syntézu bielkovín v baktérie. Pri biosyntéze bielkovín produkujú živé organizmy proteíny (bielkovina) prekladom. Biosyntéza bielkovín je nevyhnutná pre tvorbu nových proteíny v bunkách. Bez výroby proteíny, gen výraz nie je možný. To tiež znamená, že bez biosyntézy bielkovín nemôžu bunky pokračovať v množení. Tiež nemôžu pokračovať rast. Linezolid inhibuje hneď na začiatku bielkovinovú biosyntézu baktérií. Za týmto účelom sa liek viaže na 50S podjednotky ribozómy. Biosyntéza bielkovín prebieha v ribozómy. Linezolid však zabraňuje syntéze bielkovín tvorbou takzvaného iniciačného komplexu. Avšak iba grampozitívne patogény sú ovplyvnené týmto bakteriostatickým účinkom. Gramnegatívne patogény sú rezistentné na linezolid.
Lekárske použitie a použitie
Linezolid sa krátko po svojom vývoji stal dôležitým rezervným antibiotikom v porovnaní s grampozitívnymi baktériami. Rezervné antibiotiká sa môžu podávať iba na základe obmedzení. Existujú prísne náznaky. Jedným z dôvodov tohto obmedzenia sú závažné vedľajšie účinky látok. Cieľom cieleného používania rezervných antibiotík je navyše zabrániť ďalšej rezistencii. Za normálnych okolností vankomycínu je štandardné antibiotikum MRSA. Teraz ich však pribúda klíčky ktoré sú tiež rezistentné na vankomycín. V týchto prípadoch sa používa linezolid. Zohráva úlohu najmä pri liečbe závažných infekcií MRSA v nemocniciach a v USA terapie multirezistentné tuberkulóza. stafylokoky vrátane kmeňov rezistentných na meticilín (MRSA), enterokokov vrátane kmeňov rezistentných na vankomycín (VRE) a streptokoky vrátane penicilín-odolné kmene sú citlivé na linezolid. Liek je schválený na liečbu nozokomiálnych alebo komunitných pneumónia. Linezolid sa používa aj na liečbu ťažkých stavov koža alebo infekcie mäkkých tkanív. Pred liečbou by sa však malo vykonať mikrobiologické vyšetrenie, aby sa zistilo, či je infekcia spôsobená grampozitívnymi baktériami citlivými na linezolid.
Riziká a vedľajšie účinky
Vážnym vedľajším účinkom linezolidu je kostná dreň potlačenie. Pretože krv tvorba sa vyskytuje v kostná dreň, zmeny v krvný obraz nastať. V pancytopénii všetko krv bunky v krvi sú výrazne znížené, takže anémia, leukopénia a trombocytopénia existujú súčasne. Avšak neutropénia a trombocytopénia sa môžu vyskytnúť aj solitárne. Pri neutropénii neutrofilné granulocyty sú znížené. Pretože imunitný systém je priamo postihnutý, ťažké bakteriálne infekcie s horúčka a zimnica sa môže vyvinúť. Postihnutí jedinci sa cítia veľmi zle a trpia sliznicami nekróza z ústa, hrdlo, krka genitálie. V trombocytopénia, krv zrážanie je narušené. Pacienti trpia hematómami rýchlejšie alebo sa zvýšili nos a / alebo krvácanie z ďasien. Ďalším vedľajším účinkom linezelidu je vysoký krvný tlak (vysoký tlak). Okrem toho môže dôjsť k inhibícii monoaminooxidázy-A a monoaminooxidázy-B. To môže negatívne ovplyvniť nervový systém. Ďalej sa hlásia pacienti užívajúci linezolid bolesti hlavy a podráždenie gastrointestinálneho traktu. Linezolid sa nemá podávať v prípade známej neznášanlivosti. Tehotenstvo a laktácia sú tiež kontraindikáciami kvôli závažným vedľajším účinkom. Okrem toho sa linezolid nesmie používať pri súčasnom používaní Inhibítory MAO. Inhibítory MAO sú drogy zo skupiny antidepresíva. Sú predpísané na Parkinsonova choroba a depresia, medzi inými. Je tiež potrebné poznamenať, že linezolid ovplyvňuje tiež serotonínu úrovne v centrálnej nervový systém (CNS) prostredníctvom inhibície monoaminooxidázy. Keď sa liek podáva s inými liekmi, ktoré sa zvyšujú serotonínu hladiny v krvi, život ohrozujúce serotonínový syndróm môže vyústiť. Charakteristické pre poruchu, ktorá je výsledkom nahromadenia neurotransmiter serotonínu, sú neuromotorické a kognitívne príznaky. Postihnutí ľudia trpia nepokojom, nedobrovoľnými svalové zášklby, zimnica, tras, potenie a zvýšené reflex.
