Klopidogrel je relatívne nový prostriedok, ktorý pôsobí ako protidoštičkový prostriedok krv zrážanie. Ako antikoagulant klopidogrel sa používa za určitých podmienok v konkurencii s oveľa lacnejšími konvenčnými antikoagulanciami, ako je ASA (kyselina acetylsalicylová, aspirín) na prevenciu infarktu myokardu, mŕtvica, stent implantáciu a liečenie periférnych okluzívnych chorôb. Klopidogrel pôsobí hlavne ako blokátor receptorov ADP, inhibuje aktiváciu krvných doštičiek závislú od ADP, a tým agregáciu krvných doštičiek.
Čo je klopidogrel?
Klopidogrel je relatívne nový liek, ktorý pôsobí ako protidoštičkový prostriedok krv zrážanie. krvné doštičky, tiež známe ako trombocyty, sú vybavené adenozín difosfátové receptory, ktoré sa používajú na riadenie agregácie krvných doštičiek, ak je to potrebné, napríklad na uzavretie poranenia krv plavidlá. Liek klopidogrel inhibuje receptory krvných doštičiek, takže nemôže dôjsť k žiadnej alebo iba obmedzenej agregácii krvných doštičiek. Klopidogrel je derivát tienopyridínu a vo svojej úlohe antikoagulancia patrí do skupiny inhibítorov agregácie krvných doštičiek. Liečivo sa podáva v metabolicky neaktívnej forme a po perorálnom užití ho musí telo najskôr premeniť na bioaktívnu formu niekoľkými stupňami oxidácie a hydrolýzy. biologická po vstrebávanie v tráviaci trakt je asi 50%. Asi 30% Stredoeurópanov je nosičom mutovaných gen ktorý redukuje alebo úplne zabraňuje premene účinnej látky na bioaktívnu formu. Ak sa má dosiahnuť rýchly antikoagulačný účinok, je to Inaktivácia krvných doštičiek adenozín difosfátové receptory je nezvratný, takže účinok klopidogrelu pretrváva niekoľko dní po vysadení lieku až do „starého“ doštičky sú nahradené novovzniknutými, ku ktorým dochádza zhruba po týždni.
Farmakologický účinok
Za prítomnosti určitých stavov alebo chorôb, ako napr mŕtvica, infarkt myokardu, zúženie koronárne tepnyalebo okluzívne ochorenie periférnych artérií (PAVD), výsledný opravný mechanizmus vo forme agregácie krvných doštičiek môže viesť na occlusion krvi plavidlá s niekedy vážnymi následkami. V týchto prípadoch sú antikoagulanciá - tiež známe ako antikoagulanciá alebo lieky na riedenie krvi, určené na zníženie tendencie k doštičky zrážať, aby sa zabránilo tvorbe takzvaných trombov (agregačné zrazeniny) v žilách alebo aby sa rozpustili existujúce tromby. Pretože agregácia krvných doštičiek je riadená pomocou adenozín difosfátové receptory (ADP receptory), existuje tu možnosť intervencie. Klopidogrel, ktorý bol prevedený na svoju bioaktívnu formu, spôsobuje inhibíciu ADP receptora P2Y12 neaktívnym. Je tak dosiahnutý cieľ znížiť tendenciu k tvorbe trombov, z ktorých niektoré sú život ohrozujúce. Je potrebné mať na pamäti, že proces inaktivácie alebo inhibície receptorov P2Y12 je nezvratný. To znamená, že krvné doštičky nemôžu znovu získať svoju schopnosť agregácie ani po rozpade účinnej látky klopidogrel v pečeň. Schopnosť zrážania je obnovená iba procesom prirodzenej obnovy krvných doštičiek. Životný cyklus krvných doštičiek u ľudí je približne 7 až 10 dní, takže 10 dní po degradácii klopidogrelu došlo k úplnej obnove krvných doštičiek a obnoveniu plnej koagulačnej schopnosti, čo môže byť dôležité napríklad pri budúcom chirurgickom zákroku.
Lekárske použitie a použitie
Klopidogrel je začlenený do rôznych druhov drogy od rôznych výrobcov vrátane generic drogy-vo forme určitých soli. K dispozícii sú monopreparáty obsahujúce ako účinnú látku iba klopidogrel, rovnako ako kombinované prípravky s najmenej jednou ďalšou účinnou látkou. Kombinované prípravky zvyčajne obsahujú ASA (aspirín) ako druhá účinná látka, ktorá tiež pomáha inhibovať zrážanie, ale pôsobí v inom bode procesu zrážania. Aby sa dosiahol rýchly antikoagulačný účinok, takzvaná záťaž dávka 300 až 600 miligramov sa vyžaduje raz, zatiaľ čo bežná denná udržiavacia dávka je 75 miligramov. Ak je dávka dávka je pozorovaný, plný účinok sa dosiahne po iba dvoch až šiestich hodinách, zatiaľ čo úplná antikoagulačná ochrana sa dosiahne až po piatich až siedmich dňoch, ak sa neužije nasycovacia dávka. Ako špeciálna funkcia interakcie s inými antikoagulanciami, s určitými lieky proti bolesti a takzvanými inhibítormi protónov na zníženie žalúdočnej kyseliny musia sa zohľadniť.
Riziká a vedľajšie účinky
Najväčšie nebezpečenstvo spojené s používaním drogy obsahujúce účinnú látku klopidogrel spočívajú na jednej strane v tom, že účinná látka nie je alebo je nedostatočne prevedená na bioaktívnu formu v tzv. gen mutácia. Vďaka tomu sa nedosiahne alebo sa nedosiahne zamýšľaný antikoagulačný účinok. Ak nie je známe, či pacient patrí do skupiny neodpovedajúcich, pravidelné užívanie klopidogrelu môže byť prakticky neúčinné. Koniec koncov, asi 30% ľudí v strednej Európe je postihnutých mutáciou. interakcie s inými drogy tiež treba brať do úvahy. Ak sa užívajú aj iné antikoagulanciá, antikoagulačný účinok sa zvyčajne zvyšuje. interakcie s antidepresíva a inhibítory protónov používané na liečbu reflux spočívajú v znížení antikoagulácie. Na druhom konci je predávkovanie liekom. Nie je známe antidotum, ktoré by mohlo zvrátiť alebo znížiť účinok klopidogrelu v prípade náhodného predávkovania. Jedinou možnosťou je infúzia tekutín obsahujúcich krvné doštičky, je však potrebné poznamenať, že pridané doštičky sa tiež zmenia, pokiaľ je klopidogrel prítomný v krvi. Polčas rozpadu klopidogrelu je 7 až 8 hodín. Medzi nežiaduce reakcie počas obdobia liečby môžu patriť gastrointestinálne krvácanie, zvýšené krvácanie z nosa, hematómy, hnačkaa kožná vyrážka. V prípade úrazu alebo núdzového chirurgického zákroku môže nastať problém, že antikoaguláciu dosiahnutú klopidogrelom nie je možné v krátkom čase zvrátiť a môže mať za následok krvácanie, ktoré je ťažké zastaviť.
