Cotrimoxazol je antibioticky aktívne kombinované liečivo zložené z antibiotikum trimetoprim a sulfónamid sulfametoxazol v pevnom pomere jedna k piatim. Liečivo inhibuje biosyntézu kyseliny tetrahydrofolovej v baktérie, čím bráni syntéze DNA. Cotrimoxazol, ktorý sa používa predovšetkým na liečbu močových ciest a dýchacie cesty infekcie a proti brušný týfus a paratýfusu horúčka, je tiež účinný proti určitým prvokom a niektorým druhom plesní.
Čo je cotrimoxazol?
Cotrimoxazol je kombinovaný liek s bakteriostatickým účinkom proti širokému spektru grampozitívnych a gramnegatívnych látok baktérie. Kombinovaný liek je navyše účinný aj proti niektorým prvokom a niektorým druhom plesní. Obsahuje antibiotikum trimetoprim a antibioticky aktívny sulfónamid sulfametoxazol v pomere jedna k piatim. Dve hlavné účinné látky liečiva sa do veľkej miery navzájom dopĺňajú a interferujú s kyselina listová vyvážiť of baktérie. Sulfametoxazol ako sulfonamid inhibuje enzým kyselina listová syntetáza. The antibiotikum trimetoprim zase inhibuje dihydrofolátreduktázu, ďalší dôležitý enzým z kyselina listová metabolizmus v baktériách. Týmto spôsobom kombinované účinné látky súčasne inhibujú dve rôzne enzýmy metabolizmu kyseliny listovej, aby sa znížilo riziko vzniku rezistencie v dôsledku dvojitej dráhy. Cotrimoxazol nakoniec bráni syntéze kyseliny tetrahydrofolovej, ktorá je nevyhnutným medziproduktom (metabolitom) potrebným na syntézu purínu. základy a tymidín, stavebné bloky DNA. Dôležitou požiadavkou na kombináciu dvoch alebo viacerých aktívnych zložiek je, aby boli ich biologické polčasy približne rovnaké. Cotrimoxazol spĺňa stav veľmi dobre, s polčasmi 10-11 hodín a 9-11 hodín pre trimetoprim a sulfametoxazolv uvedenom poradí.
Farmakologický účinok
Farmakologicky má požitie kotrimoxazolu priame a nepriame účinky na telo a jeho orgány. Bakteriostatické vlastnosti lieku sa nevzťahujú výlučne na patogénne baktérie, ale pre svoje širokospektrálne pôsobenie tiež čiastočne ovplyvňujú normálnu bakteriálnu flóru, najmä v tráviaci trakt, takže nie zriedka reverzibilné, ale niekedy vážne tráviace problémy sú dodržané. Dve hlavné účinné látky sú takmer stopercentne absorbované v čreve a sú biologicky dostupné. Priame farmakologické účinky spočívajú hlavne v alergických reakciách, ktoré sa prejavujú napríklad v koža podráždenia a v ojedinelých prípadoch aj vezikulárne olupovanie kože (Lyellov syndróm). Bakteriostatické vlastnosti kotrimoxazolu, ktoré sú založené na inhibícii tvorby kyseliny listovej, môžu do istej miery tiež ovplyvniť metabolizmus, takže všeobecne anémia sa môžu vyvinúť, najmä ak sú iné drogy s podobným spektrom účinku, ako napr barbituráty, lieky proti bolestia fenytoín or primidón, sú brané paralelne. Ďalšie nepriame účinky môžu vyplývať z priameho vplyvu na draslík vyvážiť, ktoré môžu mať vplyv na srdcový rytmus a citlivosť senzorických nervov.
Lekárske použitie a použitie
Typické hlavné použitie kotrimoxazolu je zápal hornej a dolnej dýchacie cesty. Hlavnou výhodou kombinovaného lieku je, že môže tiež regulovať hubu Pneumocystis jirovecii, pôvodcu intersticiálnej pneumónia. Ďalšou hlavnou oblasťou použitia sú infekcie obličiek a celých mužských a ženských močových ciest. Medzi liečiteľné podmienky tiež patrí zápal z prostaty a pohlavné choroby ako je ulcus molle (mäkký chancre) a lymfogranuloma inguinale, infekčné pohlavné ochorenie bežnejšie v trópoch, ktoré okrem iného spôsobuje opuch lymfa uzliny v genitálnej a inguinálnej oblasti. Podobne sa cotrimoxazol používa na liečbu infekcií gastrointestinálneho traktu vrátane salmonela otravy a brušný týfus a paratýfusu horúčka. brucelóza a nocardiosis, ako aj iné infekčné choroby, sú tiež súčasťou spektra použitia kombinovanej drogy. Znížené riziko patogénnych klíčky vývoj rezistencie umožňuje použitie kombinovaného liečiva aj na preventívne účely, najmä u osôb so zníženou imunitou. Svet zdravie Organizácia (WHO) zahŕňala kombináciu liekov trimetoprim a sulfametoxazol v zozname základných liekov už v roku 1977. Na liečbu infekcie sa používa dávka pre dospelých je zvyčajne 2 x 960 miligramov denne. The dávka sa môže zvýšiť až päťkrát, ak je prítomný akútny Pneumocystis jirovecii. Na dlhodobé terapie a preventívne Opatrenia, denne dávka sa zníži na 480 miligramov.
Riziká a vedľajšie účinky
Rovnako ako pri liečbe inými antibiotikámôže byť užívanie cotrimoxazolu spojené s nepriaznivými vedľajšími účinkami. Najčastejšie vedľajšie účinky zahŕňajú prechodné poruchy tráviaceho systému. Medzi symptomatické príznaky patrí nevoľnosť, zvracaniea strata chuti do jedla. V zriedkavejších prípadoch orálna sliznica zápal tiež sa vyskytuje. Koža reakcie ako vyrážka a žihľavka sa vyskytujú až v 4 percentách prípadov. Prísnejšie koža bolo pozorované podráždenie alebo fotocitlivosť, sú však zriedkavé. Krv počítať poruchy vo forme anémia alebo pokles v leukocyty (leukopénia). Pri vysokých dávkach cotrimoxazolu draslík hladiny sa môžu zvýšiť a spôsobiť hyperkaliémia, s príznakmi ako napr srdcové arytmie, svalová slabosť a paralýza. Pred liečbou kombinovaným liekom hlavný interakcie s inými drogy malo by sa brať do úvahy. Napríklad sa zvyšuje účinok antikoagulancií zo skupiny 4-hydroxykumarínových látok. Liečba kotrimoxazolom je kontraindikovaná v prípade známej precitlivenosti na sulfónamidy alebo vážne renálna insuficiencia.
