Účinky benzodiazepínov a vedľajšie účinky

Produkty

Benzodiazepíny sú komerčne dostupné vo forme tablety, tablety na tavenie, kapsule, kvapky a injekčné lieky, okrem iných (výber). chlórdiazepoxid (Librium), prvý benzodiazepín, syntetizoval v 1950. rokoch 1960. storočia Leo Sternbach v Hoffmann-La Roche a na trh sa dostal v roku XNUMX. Druhá účinná látka, známa látka diazepam (Valium), bola uvedená na trh v roku 1962. Mnoho ďalších drogy nasledovali (pozri nižšie).

Štruktúra a vlastnosti

Benzodiazepíny "Substituované deriváty 5-aryl-l, 1,4-diazepínu kondenzované s benzénovým kruhom." S výnimkou klobazam, sú 1,4-benzodiazepíny; klobazam je 1,5-benzodiazepín. Niektoré látky sú fúzované s heterocyklom, napr. midazolam na imidazol alebo triazolam na triazol.

účinky

Benzodiazepíny (ATC N05BA) majú úzkosť, upokojujúce, antikonvulzívne (antiepileptické) látky vyvolávajúce spánok a svalové relaxanciá. Účinky sú spôsobené alosterickou väzbou na postsynaptickú GABAA receptor, otvorenie chloridových kanálov a zosilnenie účinkov GABA, hlavnej inhibičnej látky neurotransmiter v mozog.

indikácia

  • Stavy úzkosti, nepokoja a napätia, panika.
  • Psychosomatické poruchy
  • epilepsie
  • Svalové kŕče
  • Poruchy spánku
  • Na anestéziu, ako a upokojujúce pred chirurgickými alebo diagnostickými postupmi.

Dávkovanie

Podľa odborných informácií. Vlastne trvanie terapie by sa mali udržiavať čo najkratšie a nepresahovať jeden až tri mesiace. V praxi sa však benzodiazepíny často používajú mesiace až roky. Odhadujeme, že desaťtisíce pacientov v mnohých krajinách sú závislí od drogy.

Aktívne zložky

  • Alprazolam (Xanax)
  • Bromazepam (Lexotanil)
  • Chlórdiazepoxid (Librium)
  • klobazam (urbanyl)
  • Clonazepam (Rivotril)
  • Clorazepát (Tranxillium)
  • Cloxazolam (mimo obchodu)
  • Delorazepam (EN)
  • Diazepam (Válium, Stesolid), diazepam nosový sprej.
  • Estazolam (nie je komerčne dostupný)
  • Flunitrazepam (rohypnol)
  • Flurazepam (Dalmadorm)
  • Halazepam (pacinón)
  • Ketazolam (Solatran)
  • Lorazepam (Temesta)
  • Lormetazepam (Loramet, Noctamid).
  • Medazepam (Rudotel, D).
  • midazolam (Dormicum), midazolam nosová aerodisperzia.
  • Nitrazepam (Mogadon)
  • Oxazepam (Seresta, anxiolit)
  • Prazepam (demetrin)
  • Temazepam (Normison)
  • tetrazepam (nie je komerčne dostupný v mnohých krajinách).
  • Triazolam (Halcion)

flumazenil (Anexate) je antidotum, ktoré sa môže použiť na zvrátenie účinkov benzodiazepínov, napríklad v prípade predávkovania. Typickými koncami benzodiazepínov sú -azepam a -azolam.

Zneužívanie

Benzodiazepíny môžu byť zneužívané ako depresívne omamné látky a môžu byť návykové. Zneužívanie je nebezpečné, najmä v kombinácii s inými depresívami a depresívami dýchacích ciest drogy a s alkoholom. Veľa celebrít hovorí o nadmernom užívaní benzodiazepínov. Podľa pitevnej správy napríklad herec Heath Ledger (,) zomrel na drogový koktail, ktorý obsahoval tri benzodiazepíny diazepam, temazepam a alprazolam, Okrem opioidy a doxylamin. Benzodiazepíny ako napr flunitrazepam (Rohypnol) sa zneužívajú aj ako takzvané „lieky na znásilnenie“, pozri flunitrazepam.

Kontraindikácie

Benzodiazepíny sú kontraindikované pri precitlivenosti; ťažké respiračné zlyhanie; syndróm spánkového apnoe; myasthenia gravis; závislosť od liekov, omamných látok alebo alkoholu; a počas tehotenstva a laktáciu. Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.

interakcie

Mnoho benzodiazepínov je metabolizovaných CYP450 a zodpovedajúcim liečivom interakcie s inhibítormi a induktormi CYP. Iné interakcie sú pozorované pri drogách s centrálnym tlmením, pri alkohole a svalové relaxanty.

Nepriaznivé účinky

Možné nepriaznivé účinky zahŕňajú:

  • Psychické poruchy a paradoxné reakcie: nepokoj, nepokoj, podráždenosť, agresivita, bludy, výbuchy hnevu, nočné mory, halucinácie, psychóza, spustenie depresia.
  • Centrálne poruchy: únava, ospalosť, tuposť, zhoršená schopnosť reagovať, závraty, bolesť hlavy, anterográdna amnézia, Pamäť poškodenie.
  • Zrakové poruchy: dvojité videnie, rozmazané videnie
  • Poruchy dýchania, depresia dýchania
  • Poruchy trávenia: Suché ústa, nevoľnosť, zvracanie, hnačka, zápcha.
  • Svalová slabosť, ataxia, riziko pádov, najmä u starších ľudí.
  • Kardiovaskulárne poruchy: Nízky krvný tlak
  • Rozvoj tolerancie, zvýšenie dávky
  • ťažký koža reakcie (tetrazepam).

Pri rýchlom vysadení sa môžu vyskytnúť abstinenčné príznaky. Všetky benzodiazepíny môžu byť psychicky a fyzicky návykové a pri rýchlom vysadení môžu spôsobiť abstinenčné príznaky.