Produkty
Benzodiazepíny sú komerčne dostupné vo forme tablety, tablety na tavenie, kapsule, kvapky a injekčné lieky, okrem iných (výber). chlórdiazepoxid (Librium), prvý benzodiazepín, syntetizoval v 1950. rokoch 1960. storočia Leo Sternbach v Hoffmann-La Roche a na trh sa dostal v roku XNUMX. Druhá účinná látka, známa látka diazepam (Valium), bola uvedená na trh v roku 1962. Mnoho ďalších drogy nasledovali (pozri nižšie).
Štruktúra a vlastnosti
Benzodiazepíny "Substituované deriváty 5-aryl-l, 1,4-diazepínu kondenzované s benzénovým kruhom." S výnimkou klobazam, sú 1,4-benzodiazepíny; klobazam je 1,5-benzodiazepín. Niektoré látky sú fúzované s heterocyklom, napr. midazolam na imidazol alebo triazolam na triazol.
účinky
Benzodiazepíny (ATC N05BA) majú úzkosť, upokojujúce, antikonvulzívne (antiepileptické) látky vyvolávajúce spánok a svalové relaxanciá. Účinky sú spôsobené alosterickou väzbou na postsynaptickú GABAA receptor, otvorenie chloridových kanálov a zosilnenie účinkov GABA, hlavnej inhibičnej látky neurotransmiter v mozog.
indikácia
- Stavy úzkosti, nepokoja a napätia, panika.
- Psychosomatické poruchy
- epilepsie
- Svalové kŕče
- Poruchy spánku
- Na anestéziu, ako a upokojujúce pred chirurgickými alebo diagnostickými postupmi.
Dávkovanie
Podľa odborných informácií. Vlastne trvanie terapie by sa mali udržiavať čo najkratšie a nepresahovať jeden až tri mesiace. V praxi sa však benzodiazepíny často používajú mesiace až roky. Odhadujeme, že desaťtisíce pacientov v mnohých krajinách sú závislí od drogy.
Aktívne zložky
- Alprazolam (Xanax)
- Bromazepam (Lexotanil)
- Chlórdiazepoxid (Librium)
- klobazam (urbanyl)
- Clonazepam (Rivotril)
- Clorazepát (Tranxillium)
- Cloxazolam (mimo obchodu)
- Delorazepam (EN)
- Diazepam (Válium, Stesolid), diazepam nosový sprej.
- Estazolam (nie je komerčne dostupný)
- Flunitrazepam (rohypnol)
- Flurazepam (Dalmadorm)
- Halazepam (pacinón)
- Ketazolam (Solatran)
- Lorazepam (Temesta)
- Lormetazepam (Loramet, Noctamid).
- Medazepam (Rudotel, D).
- midazolam (Dormicum), midazolam nosová aerodisperzia.
- Nitrazepam (Mogadon)
- Oxazepam (Seresta, anxiolit)
- Prazepam (demetrin)
- Temazepam (Normison)
- tetrazepam (nie je komerčne dostupný v mnohých krajinách).
- Triazolam (Halcion)
flumazenil (Anexate) je antidotum, ktoré sa môže použiť na zvrátenie účinkov benzodiazepínov, napríklad v prípade predávkovania. Typickými koncami benzodiazepínov sú -azepam a -azolam.
Zneužívanie
Benzodiazepíny môžu byť zneužívané ako depresívne omamné látky a môžu byť návykové. Zneužívanie je nebezpečné, najmä v kombinácii s inými depresívami a depresívami dýchacích ciest drogy a s alkoholom. Veľa celebrít hovorí o nadmernom užívaní benzodiazepínov. Podľa pitevnej správy napríklad herec Heath Ledger (,) zomrel na drogový koktail, ktorý obsahoval tri benzodiazepíny diazepam, temazepam a alprazolam, Okrem opioidy a doxylamin. Benzodiazepíny ako napr flunitrazepam (Rohypnol) sa zneužívajú aj ako takzvané „lieky na znásilnenie“, pozri flunitrazepam.
Kontraindikácie
Benzodiazepíny sú kontraindikované pri precitlivenosti; ťažké respiračné zlyhanie; syndróm spánkového apnoe; myasthenia gravis; závislosť od liekov, omamných látok alebo alkoholu; a počas tehotenstva a laktáciu. Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Mnoho benzodiazepínov je metabolizovaných CYP450 a zodpovedajúcim liečivom interakcie s inhibítormi a induktormi CYP. Iné interakcie sú pozorované pri drogách s centrálnym tlmením, pri alkohole a svalové relaxanty.
Nepriaznivé účinky
Možné nepriaznivé účinky zahŕňajú:
- Psychické poruchy a paradoxné reakcie: nepokoj, nepokoj, podráždenosť, agresivita, bludy, výbuchy hnevu, nočné mory, halucinácie, psychóza, spustenie depresia.
- Centrálne poruchy: únava, ospalosť, tuposť, zhoršená schopnosť reagovať, závraty, bolesť hlavy, anterográdna amnézia, Pamäť poškodenie.
- Zrakové poruchy: dvojité videnie, rozmazané videnie
- Poruchy dýchania, depresia dýchania
- Poruchy trávenia: Suché ústa, nevoľnosť, zvracanie, hnačka, zápcha.
- Svalová slabosť, ataxia, riziko pádov, najmä u starších ľudí.
- Kardiovaskulárne poruchy: Nízky krvný tlak
- Rozvoj tolerancie, zvýšenie dávky
- ťažký koža reakcie (tetrazepam).
Pri rýchlom vysadení sa môžu vyskytnúť abstinenčné príznaky. Všetky benzodiazepíny môžu byť psychicky a fyzicky návykové a pri rýchlom vysadení môžu spôsobiť abstinenčné príznaky.