Produkty
Doxylamín je komerčne dostupný v mnohých krajinách ako roztok (Sanalepsi N). Je tiež obsiahnutý v šťave Vicks MediNait v kombinácii s dextrometorfániumbromid, efedrína acetaminofén. V roku 2020 ťažké kapsule obsahujúce doxylamín a pyridoxín boli schválené v mnohých krajinách na liečenie nevoľnosť a zvracanie in tehotenstva (Kariban). Lekárne vyrábajú tiež zmesi s valeriána lekárska tinktúra; viď Sanalepsi s Valerianom.
Štruktúra a vlastnosti
Doxylamín (C.17H22N2O, Mr = 270.4 g / mol) je racemát a je prítomný v drogy ako doxylamín vodík sukcinát, biely prášok ktorý je ľahko rozpustný v voda. Patrí medzi deriváty etanolamínu a pyridínu.
účinky
Doxylamín (ATC R06AA09) má antihistaminikum, antialergikum, upokojujúce, depresívne, vyvolávajúce spánok a antiemetické vlastnosti. Účinky sú spôsobené antagonizmom pri histamín a muskarínové receptory. Polčas doxylamínu je približne 10 hodín. Na rozdiel od modernej 2. generácie antihistaminiká, doxylamín nie je selektívny pre receptor H1 a je centrálne aktívny.
indikácia
Doxylamín je v mnohých krajinách schválený na krátkodobú liečbu nervozity spojenej s ťažkosťami so zaspávaním, na liečbu alergickej nádchy (napr. Sena). horúčka) a na liečbu chrípka a studený príznaky (kombinované prípravky). Kariban: od roku 2020 doxylamín (v kombinácii s pyridoxín) bol tiež schválený v mnohých krajinách na liečenie nevoľnosť a zvracanie in tehotenstva.
Dávkovanie
Podľa informácií o predpisovaní. Kvapky sa užívajú až trikrát denne s jedlom alebo pol hodiny pred spaním kvôli poruchám spánku.
Zneužívanie
Doxylamín je možné zneužívať kvôli jeho depresívnym a anticholinergickým vlastnostiam. V praxi sa tiež pozoruje, že sa používa na dlhodobú terapiu poruchy spánku pre ktoré to nie je určené. V literatúre sú opísané pokusy o samovraždu pri predávkovaní toxickými látkami. Herec Heath Ledger (,) zomrel na drogový koktail, ktorý obsahoval doxylamín.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Akútny astmatický záchvat
- Glaukóm s úzkym uhlom
- Pheochromocytoma
- Porucha vyprázdňovania močového mechúra s tvorbou zvyškového moču
- epilepsie
- Súbežná liečba s Inhibítory MAO.
- Akútna intoxikácia alkoholom alebo drogami
- Deti do 12 rokov
Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
sprievodné správa centrálne depresívny drogy, alkohol a anticholinergiká môže mať za následok zvýšenie účinku a neodporúča sa. Iné interakcie boli popísané s fenytoín, neuroleptiká, ototoxické látky a epinefrín.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky zahrnúť únava, zníženie odozvy, paradoxné reakcie ako agitácia a halucinácie u detí a starších ľudí, bolesť hlavya anticholinergické vedľajšie účinky, ako je suchý ústa, zhoršené ubytovanie, zápchaa zadržiavanie moču. Zriedkavo sú kardiovaskulárne reakcie ako nízke alebo vysoký krvný tlak alebo sa môžu vyskytnúť srdcové arytmie.
