Zopiclon

Produkty

Zopiklón je komerčne dostupný vo forme tabliet (Imovane, auto-generiká). V mnohých krajinách bol schválený od roku 1993. V Spojených štátoch predstavuje čistý -enantiomér eszopiklon je tiež k dispozícii (Lunesta).

Štruktúra a vlastnosti

Zopiklón (C.17H17CIN6O3Mr = 388.8 g / mol) je racemát a patrí medzi cyklopyrolóny. Existuje ako biely až mierne nažltlý prášok ktorá je v voda. Zopiklón je horký klávesy.

účinky

Zopiklón (ATC N05CF01) má vlastnosti vyvolávajúce spánok, depresívne, antikonvulzívne a svalové relaxanty. Rovnako ako v prípade benzodiazepíny, účinky sú dôsledkom väzby na GABAA receptor, hoci zopiklón nemá zjavné štrukturálne podobnosti s touto skupinou drogy. Zopiklón, na rozdiel od ostatných Z-drogy, má relatívne dlhý polčas rozpadu 5 hodín.

indikácia

Na krátkodobú liečbu poruchy spánku. Zopiklón sa má používať iba na závažné príznaky.

Dávkovanie

Podľa štítku s liekom. The Tablety sa užívajú bezprostredne pred spaním. Zopiklón sa nemá náhle vysadiť alebo sa môžu vyskytnúť abstinenčné príznaky.

Kontraindikácie

  • precitlivenosť
  • Ťažká hepatálna insuficiencia
  • Ťažká respiračná nedostatočnosť
  • Myasthenia gravis
  • Syndróm závažného spánkového apnoe
  • Predchádzajúce závažné psychiatrické ochorenie

Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.

interakcie

Zopiklón sa metabolizuje prostredníctvom CYP3A4. Zdá sa, že je zapojený aj CYP2C8. Inhibítory CYP3A4 môžu mať za následok významné zvýšenie plazmy koncentrácie. Induktory znižujú účinnosť. Centrálne depresívny drogy ako opioidy, antidepresíva, neuroleptiká, spať AIDSlátky proti úzkosti, sedatíva, antiepileptiká, staršie antihistaminikáa alkohol sa môže zvýšiť nepriaznivé účinky.

Nepriaznivé účinky

Najbežnejším nepriaznivým účinkom je trpkosť klávesy po požití. Možné nepriaznivé účinky zahrnúť suché ústazažívacie ťažkosti, zvracaniezávraty, bolesť hlavy, ospalosť pri prebudení, ospalosť, zmätenosť, anterográdna amnézia, námesačnosť, agitácia, nekoordinovanosť, centrálne poruchy ako napr halucinácie, zmeny nálady a osobnosti. Po ukončení liečby abstinenčné príznaky a poruchy spánku („odraz nespavosť") može sa stať.