Produkty
skopolamín butylbromid je dostupný na celom svete vo forme dražéčapíky a ako injekčný roztok. Je komerčne dostupný v Nemecku a v mnohých krajinách od roku 1952 (Buscopan, Boehringer Ingelheim) vo forme dražé a čapíky aj bez lekárskeho predpisu lekára. V niektorých krajinách kombinácia s analgetikom paracetamol sa tiež predáva (Nemecko: Buscopan plus).
Štruktúra a vlastnosti
skopolamín butylbromid alebo -butylskopolamín (C17H22BrNO4 - 3H2O, Mr = 438.3 g / mol) existuje ako biela prášok alebo vo forme bezfarebných kryštálov. Je ľahko rozpustný v voda. skopolamín butylbromid je -butyl derivát skopolamínu, tropánového alkaloidu, ktorý sa prirodzene vyskytuje v rastlinách solárne, ako napr. durman.
účinky
Skopolamín butylbromid (ATC A03BB01) je anticholinergný a spazmolytický na hladké svalstvo tráviaci trakt, urogenitálneho traktu a žlčových ciest. Viaže sa s vysokou afinitou na muskarínové receptory a blokuje účinky acetylcholín a parasympatikus nervový systém (antagonista muskarínových receptorov). Skopolamín butylbromid je na rozdiel od skopolamínu kvartérny dusík zlúčenina, ktorá sa premení na zmenené farmakokinetické vlastnosti. Pre svoj kladný náboj je zle absorbovaný, má nízky obsah biologická dostupnosť, a nezadáva mozog. Vo výsledku je riziko systémových a centrálnych anticholinergných vedľajších účinkov nízke. To však platí iba pre orálne a rektálne podanie správa a nie na parenterálne podanie. Klinická účinnosť bola študovaná v mnohých starších a moderných klinických štúdiách.
indikácia
Kŕče a poruchy hybnosti tráviaci trakt, žlčové a močové cesty, hladké svalstvo, menštruačné kŕče, ako injekčný roztok aj pri diagnostických postupoch (napr. röntgenových lúčoch, endoskopiách) a pri kŕčoch mäkkých tkanív počas pôrodu. Skopolamín butylbromid sa používa off-label v iných indikáciách (pre prehľad pozri Tytgat, 2007, 2008).
Dávkovanie
Podľa príbalového letáku. Zvyčajné jedno orálne dávka pre dospelých a školákov je 10 až 20 mg a maximálna denná dávka je 100 mg.
Zneužívanie
Pretože predávkovanie má za následok zvýšené anticholinergické účinky, skopolamín butylbromid sa môže teoreticky zneužívať ako narkotikum a halucinogén, ako nejaký nočný tieň drogy. Podľa štúdií sa však žiadne centrálne účinky neobjavujú ani každý deň dávka 600 mg (60 tablety 10 mg každý), čo je dôvod, prečo sa skopolamín butylbromid javí ako nevhodný ako a narkotikum. Nevieme, či prechádza cez krv-mozog bariéra na veľmi vysokej úrovni dávka, Z dôvodu zdravie riziká, predávkovanie sa dôrazne neodporúča.
Kontraindikácie
Skopolamín butylbromid je kontraindikovaný pri precitlivenosti, myasthenia gravisa megakolón. Mal by sa používať opatrne v úzkom uhle glaukóm, obštrukcia črevných a močových ciest, benígne zväčšenie prostaty s zadržiavanie moču, srdcové arytmie a rýchly tlkot srdca (tachykardia) a nemali by sa používať s parenterálnymi správa. Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Pretože skopolamín butylbromid je anticholínergický, môže potenciovať nepriaznivé účinky ďalších anticholinergných látok, ako sú napr antidepresíva, neuroleptiká, Alebo antihistaminiká. metoklopramid môže zoslabiť účinky skopolamín butylbromidu. interakcie sú ďalej možné s beta-agonistami a digoxín.
Nepriaznivé účinky
Bežné možné nepriaznivé účinky s orálnym alebo rektálnym správa zahŕňajú miestne zažívacie vedľajšie účinky, ako je suchosť ústa, zápcha, hnačkaa zadržiavanie moču a rýchly pulz (tachykardia). Príležitostne, koža môžu sa vyskytnúť reakcie. Naproti tomu reakcie z precitlivenosti, únava, bolesť hlavy, ťažké alergické reakcie, ťažkosti dýchaniea poruchy sekrécie potu sú zriedkavé až veľmi zriedkavé. Aj keď sa uvádza, že systémové a centrálne anticholinergické vedľajšie účinky sú zriedkavé, je potrebné ich brať do úvahy pri hodnotení pacientov. Viac nepriaznivé účinky nastávajú pri injekcii, pretože látka vstupuje priamo do krvi. Avšak krv-mozog bariéra aj tak nie je prekročená.
