Organické dusičnany

Produkty

Dusičnany sú komerčne dostupné vo forme žuvačiek kapsule, transdermálne náplasti, infúzne prípravky, masť, s predĺženým uvoľňovaním tablety, kapsuly s trvalým uvoľňovaním a spreje. Ako prvý zástupca nitroglycerín sa vyrábalo už v 19. storočí a používalo sa na ošetrenie angína pectoris. Dusičnany tak patria medzi najstaršie syntetické látky drogy.

Štruktúra a vlastnosti

Organické dusičnany sú estery kyselina dusičná s polyolmi (alkoholy), ako napríklad glycerol: -CO-NO₂. Čistými látkami sú výbušniny, ktoré sa tiež používajú ako výbušniny (napr. Dynamit). Avšak v drogy sú prítomné v stabilizovanej forme a nie sú výbušné.

účinky

Dusičnany (ATC C01DA) majú vazodilatačné, antihypertenzívne, antianginálne a spazmolytické vlastnosti. Uvoľňujú hladké svalstvo ciev, ako aj hladké svalstvo priedušiek, močových ciest, žlčníka, žlč potrubie, pažerák a črevá. Dusičnany sú prodrug s vysokým metabolizmus prvého priechodu. Účinky sú spôsobené uvoľňovaním oxid dusnatý (NO), ktorý uvoľňuje hladké svalstvo. NO stimuluje guanylátcyklázu a zvyšuje intracelulárne koncentrácie cyklického guanozínmonofosfátu (cGMP). Dusičnany sú aktívne na žily, arterioly, artérie a koronárne artérie a sprostredkovávajú nasledujúce účinky:

Dilatácia krvných ciev; pri nízkych dávkach sú to predovšetkým žily, ale pri vyšších dávkach aj tepny
Zníženie krvného tlaku
Zníženie predpätia, zníženie krv návrat do srdce.
Zníženie kyslík spotreba srdce sval.
Zníženie periférneho odporu (zníženie dodatočného zaťaženia).

indikácia

Na liečbu útokov a prevenciu angína útoky pectoris.
Koronárne srdcové choroby
Zástava srdca
Post-infarkt myokardu, akútny infarkt myokardu.
Arteriálna pľúcna hypertenzia
Análna trhlina, pozri pod nitroglycerínovou masťou

Dávkovanie

Podľa odborných informácií. Dávkovanie závisí od lieku a indikácie. Kvôli vysokej metabolizmus prvého priechodusa nitráty podávajú aj sublingválne a transdermálne. Pretože počas liečby nitrátmi sa môže vyskytnúť tolerancia, odporúčajú sa prerušenia liečby 8 až 12 hodín v noci transdermálne náplasti.

Aktívne prísady

nitroglycerín (= glycerol trinitrát, GTN, napr nitroglycerín Streuli, Nitroderm, Rectogesic).
Izosorbid dinitrát (ISDN, Isoket)
Nicorandil (Dancor, generic).

Nie je alebo už nie je na trhu v mnohých krajinách:

Izosorbid mononitrát (ISMN, Corangin, mimo obchodu).
Pentaerytritol tetranitrát (PETN)

Kontraindikácie

Kontraindikácie zahŕňajú (výber):

precitlivenosť
Akútne zlyhanie obehu
Výrazná hypotenzia
Kombinácia s inhibítory fosfodiesterázy-5 or riociguát.

Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.

interakcie

Iné antihypertenzíva drogy a ďalšie látky, ktoré ovplyvňujú krv tlak môže zosilniť antihypertenzný účinok nitrátov. Inhibítory fosfodiesterázy-5 ako sildenafil, tadalafil, vardenafil sú kontraindikované, pretože môžu spôsobiť nebezpečný pokles krv Tlak.

Nepriaznivé účinky

Najčastejšie možné nepriaznivé účinky zahrnúť bolesť hlavy („Nitrátová bolesť hlavy“), hypotenzia, tachykardia (rýchly pulz), návaly, nevoľnosť, zvracaniea únava. Bolesť hlavy je najbežnejšia počas prvých dní liečby. Pri trvalom používaní sa môže vyskytnúť tolerancia.