Produkty
Inhibítory fosfodiesterázy-5 sú komerčne dostupné vo forme filmom potiahnutých tablety a roztaviteľné tablety. sildenafil (Viagra) bola prvou účinnou látkou z tejto skupiny, ktorá bola v roku 1998 schválená v Spojených štátoch, EÚ a mnohých krajinách. Dnes sú k dispozícii aj generiká. sildenafil mala byť pôvodne vyvinutá spoločnosťou Pfizer na liečenie angína pectoris. V roku 1992 boli účinky podporujúce erekciu objavené ako vedľajší účinok v klinickom skúšaní. V roku 1993 sa uskutočnili prvé skúšky pre erektilnej dysfunkcie (ED). Tento článok sa týka ED. Existujú aj ďalšie indikácie (pozri nižšie).
Štruktúra a vlastnosti
Inhibítory PDE-5 majú štrukturálnu podobnosť s prírodným substrátom cGMP (cyklický guanozínmonofosfát). Obrázok ukazuje väzbu sildenafilu na fosfodiesterázu 5 (PDB 2H42):
účinky
Inhibítory fosfodiesterázy 5 (ATC G04BE) majú vazodilatačné a antihypertenzívne vlastnosti. Počas sexuálnej stimulácie oxid dusnatý (NO) sa uvoľňuje z nervových a endotelových buniek v corpus cavernosum, čo aktivuje guanylátcyklázu v bunke hladkého svalstva. Z guanozín trifosfátu (GTP) vzniká cyklický guanozínmonofosfát (cGMP). cGMP vedie k hladkému svalstvu relaxácie v corpus cavernosum, krv príliv a erekcia. cGMP sa degraduje fosfodiesterázou 5 (PDE 5) na guanozínmonofosfát (GMP). Inhibítory fosfodiesterázy 5 inhibujú rozklad cGMP a zvyšujú jeho účinky.
- GTP: guanozín trifosfát.
- CGMP: cyklický guanozínmonofosfát
- GMP: guanozínmonofosfát
indikácia
Na liečbu erektilnej dysfunkcie u mužov (erektilná dysfunkcia). Ďalšie indikácie:
- Pľúcna arteriálna hypertenzia
- Funkčné príznaky benígnej hyperplázie prostaty
Dávkovanie
Podľa odborných informácií. The drogy sa užívajú najmenej 30 minút až 1 hodinu pred sexuálnou aktivitou, v závislosti od účinnej látky. Skôr správa je niekedy možné. Tadalafil má dlhý polčas 17.5 hodiny a je možné ho podať až 36 pred sexuálnym stykom. Inhibítory PDE-5, na rozdiel od alprostadil, fungujte, iba ak je prítomná sexuálna stimulácia. Keď sa užíva s jedlom, nástup účinku mešká. Je potrebné dodržiavať maximálne denné dávky.
Zneužívanie
Inhibítory PDE-5 užívajú aj muži bez erektilnej dysfunkciev rozpore s regulačnými vyhláseniami. Potenciál nepriaznivé účinky a nedostatočná pozornosť preventívnym opatreniam je problematická. Okrem toho početné falzifikáty drogy sú v obehu a sú distribuované hlavne cez internet.
Aktívne zložky
- Avanafil (Spedra)
- sildenafil (Viagra, Revatio, generic).
- Tadalafil (Cialis, Adcirca) - dlhý polčas.
- Vardenafil (Levitra, Vivanza)
Nie je v predaji v mnohých krajinách:
- Lodenafil (Helleva, Brazília).
- Mirodenafil (Mvix, Kórea)
- Udenafil (Zydena, Kórea)
- Zaprinast (predchodca sildenafilu).
Kontraindikácie
Kontraindikácie zahŕňajú (výber):
- precitlivenosť
- Kombinácia s dusičnanmi a oxid dusnatý darcovia ako molsidomín a amylnitrit.
- Kombinácia so stimulátormi guanylátcyklázy ako napr riociguát.
- Pacienti, ktorým sa neodporúča sexuálna aktivita, napr. Pacienti so závažným kardiovaskulárnym ochorením alebo závažným srdcovým zlyhaním
Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Látky zvyšujú antihypertenzívne vlastnosti dusičnanov a NO donorov, čo môže viesť k závažnému a nebezpečnému poklesu krv tlak. Kombinácia je preto kontraindikovaná. S inými antihypertenzívami drogy, zvýšený pokles v krv možný je aj tlak. Inhibítory PDE-5 sa metabolizujú hlavne prostredníctvom CYP3A4. Zodpovedajúca droga interakcie s inhibítormi CYP a induktormi CYP.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejšie nepriaznivé účinky zahrnúť bolesť hlavy, poruchy videnia (ako rozmazané videnie, zmeny farebného videnia), nízky krvný tlak, závraty, sčervenanie tváre, upchatie nosa a poruchy trávenia. Inhibítory PDE-5 môžu zriedkavo spôsobiť závažné vedľajšie účinky, ako sú napr. strata sluchu, srdce attack, mŕtvica, závažné poruchy videnia a bolestivá trvalá erekcia (priapizmus).
