Produkty
Riociguat je komerčne dostupný vo forme potiahnutého filmu tablety (Adempas). Bol schválený v mnohých krajinách v roku 2013. Riociguat je prvou účinnou látkou z tejto skupiny drogy.
Štruktúra a vlastnosti
Riociguat (C.20H19FN8O2Mr = 422.4 g / mol) existuje ako biela až žltá, kryštalická, nehygroskopická látka, ktorá je ťažko rozpustná v voda.
účinky
Riociguat (ATC C01DX) má vazodilatačné, antihypertenzívne a antiproliferatívne vlastnosti. Zvyšuje to oxid dusnatý (NO) sa viaže na rozpustnú guanylátcyklázu (sGC) a dodatočne stimuluje guanylátcyklázu priamo, nezávisle od NO. To vedie k zvýšenej tvorbe cGMP vo vaskulárnom hladkom svalstve.
indikácia
- Chronická tromboembolická choroba pľúc vysoký tlak (CTEPH).
- Pľúcna tepna vysoký tlak (PAH, nie vo všetkých krajinách).
Dávkovanie
Podľa odborných informácií. The tablety sa užívajú trikrát denne, bez ohľadu na jedlo. The dávka sa pomaly zvyšuje každý dva týždne a upravuje sa individuálne.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Tehotenstvo a laktácia
- Kombinácia s niektorými inými liekmi
Všetky podrobnosti o preventívnych opatreniach a interakcie nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Riociguat je metabolizovaný izoenzýmami CYP450 (CYP1A1, CYP3A4, CYP2C8, CYP2J2) a je substrátom P-glykoproteín a BCRP. Zodpovedajúca farmakokinetická droga-droga interakcie sú možné. Sprievodné správa dusičnanov, ŽIADNY darcovia, inhibítory fosfodiesterázy-5, a nešpecifické inhibítory fosfodiesterázy je kontraindikované, pretože zosilňujú účinky a nepriaznivé účinky riociguátu.
Nepriaznivé účinky
Najčastejšie možné nepriaznivé účinky zahrnúť bolesť hlavyzávraty, dyspepsiaperiférny edém, nízky krvný tlaka nevoľnosť. Riociguat môže zvýšiť riziko krvácania.
