Nifedipine je liek používaný na znižovanie krv tlak, ktorého pôsobenie je založené na inhibícii vápnik príliv do buniek hladkého svalstva. Účinná látka patrí do skupiny vápnik antagonisti 1,4-dihydropyridíny typu. Droga, ktorá sa bežne používala na vysoký krvný tlak, dnes do veľkej miery stratil význam kvôli krátkemu účinku a niektorým vedľajším účinkom.
Čo je nifedipín?
Nifedipine patrí do dihydropyridíny skupina látok. Zástupcovia tejto triedy drogy nižšia krv tlak inhibíciou vápnik prítok do vápnikových kanálov hladkého svalstva. Účinná látka nifedipín sa považuje za viesť látka pre jeden z troch štrukturálnych typov antagonisty vápnika. Jedná sa o nifedipínový typ antihypertenzíva. Ďalšie dve antagonisty vápnika patria k fenylalkylamínom (verapamil typu) a benzotiazepíny (diltiazem typu). Mechanizmy pôsobenia týchto troch typov sa líšia. Dihydropyridíny poskytujú vazodilatáciu, zatiaľ čo fenylalkylamíny klesajú srdce a benzotiazepíny kombinujú obidva mechanizmy. Nifedipín je a voda-rozpustný, žltkastý prášok. Látka je tiež vysoko fotocitlivá. V pečeňje liečivo rýchlo odbúravané enzýmom CYP3A4, a preto podlieha významnému obmedzeniu na biologická dostupnosť kvôli vysokej metabolizmus prvého priechodu.
Farmakologický účinok
Pôsobenie nifedipínu je založené na inhibícii prítoku vápnika do buniek hladkého svalstva ciev cez vápnikové kanály. Nifedipín teda pôsobí ako antagonista vápnika. Príliv vápenatých iónov do svalových buniek mení stav elektrického napätia a svaly sa sťahujú. Čo sa týka cievnych svalov, znamená to zúženie krv plavidlá s nárastom o krvný tlak. Tento prítok vápnika je súčasťou normálneho regulačného systému v krvi obeh. Ak je to však nevyhnutné vysoký tlak (vysoký krvný tlak) alebo iných chorôb na základe poruchy obehu existujú, iba rozšírenie a relaxácie krvi plavidlá môže zabezpečiť normalizáciu krvného tlaku. Toto relaxácie vaskulárnych svalov sa dosiahne inhibíciou prítoku vápnika do vaskulárnych svalových buniek. Nifedipín inhibuje iba vápnikové kanály typu L. Vápnikový kanál typu L je závislý od napätia a je umiestnený v bunková membrána T-tubulov svalových buniek. Príliv vápenatých iónov do cytoplazmy svalových buniek je riadený depolarizáciou bunková membrána aktiváciou ryanodínového receptora. Pretože receptor ryanodínu úzko súvisí s dihydropyridíny receptor, môžu dihydropyridíny zastaviť prítok vápnika do bunky. Pretože deaktivácia kanála je pomalá, nazýva sa to dlhotrvajúci alebo L kanál. Nifedipín ovplyvňuje hlavne vaskulárne svalové bunky, ale nie srdcové svalové bunky. Organizmus sa však snaží pôsobiť proti redukcii krvný tlak ako súčasť svojich regulačných mechanizmov. Toto môže viesť na vedľajšie účinky, ktoré môžu byť nebezpečné v prípade nestabilnej obehovej situácie.
Lekárske použitie a použitie
Pre svoj antihypertenzný účinok sa nifedipín používa nevyhnutne vysoký tlakhypertenzné stavy, Raynaudov syndróma stabilný angína. Táto droga sa tiež často používa pri predčasnom pôrode. Ďalej sa dá použiť aj v krémy na análne trhliny. V takom prípade krémy obsahujú 0.2 percenta nifedipínu. Podstatné vysoký tlak, nazývaná tiež esenciálna hypertenzia, existuje bez identifikovateľnej príčiny. Nifedipín tu veľmi dobre pomáha uvoľnením cievnych svalov. V prípade hypertenzie je to ťažké vysoký krvný tlak náhle dôjde, čo môže dokonca viesť poškodiť vnútorné orgány. V tomto hrozivom stav, krvný tlak musí byť rýchlo spustený, aby sa zabránilo ďalšiemu poškodeniu. Na tento účel je najvhodnejší nifedipín. Hypertenzívna kríza, predbežná fáza hypertenznej pohotovosti, sa prejavuje angína pectoris, závrat, dýchanie ťažkosti, krvácanie z nosa, stavy zámeny až kóma, správanie moču a poruchy videnia. Raynaudov syndróm, na druhej strane, zahŕňa arteriálne poruchy obehu v prstoch. Končeky prstov sú biele a studený pretože ich prietok krvi je narušený spazmom cievnych svalov. Používanie nifedipínu sa osvedčilo v Raynaudov syndróm.Nifedipín sa môže použiť aj na liečbu stajní angína pectoris. Na dosiahnutie dlhotrvajúceho účinku sa nifedipín teraz podáva vo forme s predĺženým uvoľňovaním. S trvalým uvoľňovaním tabletyje zabezpečené pomalé uvoľňovanie nifedipínu, takže nová účinná látka je vždy k dispozícii po rýchlom poklese účinku v dôsledku prvého prechodu.
Riziká a vedľajšie účinky
V minulosti sa nifedipín používal hlavne na zníženie krvného tlaku. Medzitým však nifedipín stratil svoj mimoriadny význam, pretože na jednej strane má vo forme s predĺženým uvoľňovaním len krátkodobý účinok vďaka mechanizmu prvého prechodu a na druhej strane jeho vedľajším účinkom. a kontraindikácie sú čoraz viac uznávané. Aj keď účinná látka pôsobí výhradne na uvoľnenie cievnych svalov, nemá na ňu žiadny významný vplyv srdce sadzba. Avšak kvôli silnému nástupu lieku dochádza k rýchlemu zníženiu krvného tlaku, čo vyvoláva protireakcie organizmu. Nifedipín je teda kontraindikovaný pri nestabilnej angíne, pretože reflex tachykardia sa v tomto prípade môže stať životu nebezpečným stav. Dnes druhá generácia antagonisty vápnika sú široko používané, ktoré sa kvôli svojej rozpustnosti v tukoch ukladajú v membránach, a tým sa uvoľňujú pomalšie. Nižšie podpaľovanie týchto drogy tiež znižuje riziko reflexu tachykardia. Okrem nestabilnej angíny pectoris je nifedipín kontraindikovaný aj pri infarkte myokardu, aortálnej chlopne stenóza, šok, alebo ak je to isté drogy ako rifampicín sú podávané. Medzi časté vedľajšie účinky pri užívaní nifedipínu patria bolesť hlavy, návaly horúčavy a celkový pocit slabosti. Menej časté sú bolesť brucha, nadúvanie, zápchanervozita, anorexia, potenie, svaly kŕče, horúčka, polyúria alebo poruchy videnia. Reflex tachykardia patrí tiež medzi menej časté vedľajšie účinky.
