loperamid je liek patriaci do triedy opiátov drogy a používa sa na liečbu hnačka. Je to na WHO (Svet zdravie Organizácie) zoznam základných liekov.
Čo je loperamid?
loperamid je liek patriaci do triedy opiátov drogy a používa sa na liečbu hnačka. Droga loperamid bol najskôr syntetizovaný Paulom Janssenom pre spoločnosť Janssen Pharmaceutica. Z chemického hľadiska je loperamid difenylpiperidín. Patrí do skupiny pseudopioidov. Prvá klinická štúdia s účinnou látkou sa objavila v americkom časopise v roku 1973. V tom istom roku bol na trh uvedený loperamid, ktorý je stále dostupný pod obchodným menom. imodium. Loperamid je tiež dostupný na nemeckom trhu od roku 1976. V Nemecku je to najčastejšie predávaný liek bez lekárskeho predpisu na hnačka. Odporúča sa na symptomatickú liečbu akútna hnačka. Liečivo sa podáva orálne a je tiež obsiahnuté v niektorých kombinovaných prípravkoch spolu s účinnou látkou simetikon. Vo všetkých dostupných formách je loperamid dostupný iba v lekárňach.
Farmakologický účinok
Loperamid hydrochlorid sa viaže na µ-opioidné receptory v myenterickom plexu. Myenterický plexus, tiež známy ako Auerbachov plexus, prechádza takmer celou muskulatúrou gastrointestinálneho traktu. Je to súčasť enterosolventnosti nervový systém (ENS) a reguluje peristaltiku čreva. Reguluje tiež vylučovanie zažívacieho traktu enzýmy do čreva. Prostredníctvom µ-opioidných receptorov loperamid znižuje aktivitu hladkého svalstva čreva. Najmä pozdĺžne a kruhové svaly tenké črevo sú inhibované vo svojej aktivite. Kvôli oslabenej peristaltike zostáva črevný obsah dlhšie v tenké črevo. Črevný obsah je tak v kontakte s sliznice z tenké črevo na dlhšiu dobu, aby elektrolyty a tekutiny sa môžu absorbovať viac. Stolica sa stáva pevnejšou. Okrem toho loperamid zvyšuje svalové napätie análneho zvierača. To má za následok zlepšenú stolicu. Pretože loperamid nemôže prechádzať cez krv-mozog bariéra, nedosahuje opioidné receptory, a preto je klasifikovaný ako fingovaný opioid. Loperamid je účinný iba lokálne.
Lekárske použitie a použitie
Hlavnými indikáciami na použitie loperamidu sú hnačky akéhokoľvek typu. Liek sa užíva perorálne cestovná hnačkanešpecifická hnačka, hnačka spojená s syndróm dráždivého črevaalebo hnačka spôsobená črevnými peristaltickými poruchami. Pod lekárskym dohľadom sa loperamid používa aj na liečbu hnačiek spôsobených cytostatikami drogy alebo takzvané inhibítory proteázy ako súčasť chemoterapeutickej liečby. V kombinácii s účinnou látkou simetikon, loperamid sa podáva pre akútna hnačka s kŕče v bruchu.
Riziká a vedľajšie účinky
Je potrebné poznamenať, že loperamid je iba symptomatický, a preto nerieši príčinu hnačky. Aj keď to môže pomôcť zastaviť stratu tekutín a elektrolyty, malo by sa to stále brať iba na krátky čas, ak existuje známy podklad stav alebo paralelne s kauzatívom terapie. Loperamid nie je vhodný na liečbu infekčných hnačkových chorôb. Spravidla sa prejavujú hlienom, krv or hnis v stolici. Loperamid imobilizuje črevá a predlžuje črevný prechod. Tento účinok je žiaduci pri niektorých hnačkových ochoreniach, ale pri infekčných dyzentériách predlžuje dobu zdržania patogény v čreve. Kým patogény zostávajú v čreve, môžu pokračovať v uvoľňovaní toxínov do čreva. To môže byť obzvlášť nebezpečné v prípade infekcie enterohemoragickou E. coli (EHEC). Toxíny môžu spôsobiť hemolyticko-uremický syndróm (HUS). Loperamid by sa nemal používať ani pri akútnych epizódach chronické zápalové ochorenie čriev ulcerózna kolitída. Medzi ďalšie kontraindikácie patrí pseudomembranózna kolitída, použitie širokospektrálneho antibiotikáa ďalšie stav pri ktorej je patologicky inhibovaná črevná peristaltika. Tie obsahujú črevná obštrukcia (ileus), megakolón a toxický megakolon. Všeobecne je loperamid veľmi dobre znášaný. Avšak bolesť brucha, nevoľnosťa zápcha sa môžu vyskytnúť v dôsledku prerušenia stolice. Brucho môže byť roztiahnuté. Ak akútna hnačka sa nezlepší do 48 hodín po užití loperamidu, je potrebné vyhľadať lekára. Dlhodobé používanie by sa malo uskutočňovať iba po konzultácii s lekárom. Za normálnych okolností loperamid nemôže prechádzať cez krv-mozog bariéra. Ak však hematoencefalickú bariéru je narušený, liek vstupuje do mozgu a môže spôsobiť vážne vedľajšie účinky. Avšak v interakcii s inými liekmi môže loperamid prechádzať cez hematoencefalickú bariéru ľahšie. Ak sa užíva súčasne s ketokonazol, verapamila chinidín, loperamid môže spôsobiť dýchanie ťažkosti. interakcie sa môžu vyskytnúť aj pri ritonavir, inhibítor HIV proteinázy. Je tiež potrebné poznamenať, že loperamid funkčne inhibuje kyslú sfingomyelinázu (FIASMA). Akákoľvek výsledná dysregulácia môže viesť k vážnej klinickej patológii.
