Produkty
Lomitapid je komerčne dostupný vo forme kapsúl (Juxtapid, Lojuxta). Bol schválený v USA v roku 2012 a v EÚ v roku 2013. Droga ešte v mnohých krajinách nebola zaregistrovaná.
Štruktúra a vlastnosti
Lomitapid (C.39H37F6N3O2Mr = 693.7 g / mol) je v lieku prítomný ako lomitapid mesilát, biely prášok ktorý je ťažko rozpustný v voda. Je to derivát bifenylu a piperidínu a karboxamid.
účinky
Lomitapid (ATC C10AX12) má vlastnosti znižujúce hladinu lipidov. Účinky sú dôsledkom selektívnej inhibície proteínu prenosu mikrozomálnych triglyceridov (MTP), ktorý sa nachádza v endoplazmatickom retikule buniek a je kľúčovým proteínom pri tvorbe lipoproteínov apolipoproteínu B v pečeň a črevo. Inhibícia znižuje tvorbu chylomikrónov a VLDL a znižuje ich hladinu LDL-C a cholesterolu a triglyceridy. Lomitapid má dlhý polčas až 40 hodín, a preto sa musí podávať iba raz denne.
indikácia
Ako doplnková terapia k liečbe homozygotných familiárnych hypercholesterolémia. Lomitapid sa môže používať spolu s inými činidlá znižujúce lipidy or krv umývanie (aferéza).
Dávkovanie
Podľa SPC. Kapsule sa užívajú jedenkrát denne večer a pôst, najmenej dve hodiny po večeri. Počas liečby rozpustný v tukoch vitamíny a mastné kyseliny musí byť nahradený.
Kontraindikácie
Lomitapid je kontraindikovaný pri precitlivenosti počas tehotenstvav kombinácii so stredne silnými až silnými inhibítormi CYP3A4, pečeň choroba a dysfunkcia pečene. Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Lomitapid je substrátom CYP3A4 a inhibítorom P-gp. Inhibítory CYP môžu viesť k relevantnému zvýšeniu plazmatických koncentrácií. Iná droga-droga interakcie boli popísané s warfarín, statínySubstráty, P-gp a ionomeničové živice.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky zahŕňajú poruchy trávenia ako napr hnačka, nevoľnosť, zvracanie, dyspepsiaa bolesť brucha. Vyskytujú sa v dôsledku zníženého tuku vstrebávanie. Lomitapid má hepatotoxické vlastnosti a môže podporovať vývoj mastná pečeň a ochorenie pečene. Preto je pozornosť venovaná preventívnym opatreniam (napr. interakcie, pravidelné meranie pečeň enzýmy, dávkovanie).
